Что такое медицинские препараты. Лекарственные препараты - список и применение. Рекомендации по указанию дозировки в наименовании лекарственных препаратов

Существует много доступной информации о лекарствах, об их применении и связанных с этим проблемах (табл. 3). Лучше посвятить этому вопросу две беседы и добиться, чтобы большую часть работы выполнили сами пациенты.

Таблица 3. Обучение применению лекарственных препаратов

Первая беседа

Введение понятия «лекарственные препараты».

Типы лекарств.

Польза, применение, побочные эффекты и проблемы. Вторая беседа

Устойчивость.

Привыкание и зависимость.

Физическая и психологическая зависимость.

Отказ: проблемы и польза.

Контроль над приемом лекарств.

Когда использовать анальгетики.

Многие пациенты не имеют ни малейшего представления о том, какие препараты они принимают и по какой причине их им назначили. Часто лекарства принимаются от случая к случаю. Бывает, что прием препаратов практически бесполезен несмотря на большие дозы.

Необходимо внести в эти вопросы некоторую ясность. Полезно дать больным возможность сделать большую часть работы по идентификации типов различных лекарств и добиться, чтобы они подробно рассказали о том, что изучили. При этом важно ввести базовую структуру, в которую они будут вносить детали. Доктор должен разъяснить пациентам значение медицинских терминов и передать информацию в выражениях, доступныхдляих понимания. Больных может напугать описание побочных эффектов и осложнений. Доктор должен заверить пациентов в безопасности лекарственных препаратов, о которых они читали, и объяснить, что побочное действие следует рассматривать в контексте. Больные должны иметь представление о различных типах лекарств и понимать основные механизмы действия. Пациенты должны понимать, почему им назначены эти лекарства. He следует ни в чем обвинять ни врачей, ни пациентов. Пациенты, поняв, что назначенный препарат не был им полезен·, могут испытать гнев, что чревато большими проблемами. Доктордолжен подчеркнуть, что большинство рассмотренных лекарственных средств очень полезно на ранней фазе возникновения боли или во время обострения. Также следует использовать возможность ответить на любые вопросы, разрешить сомнения и тревогу по поводу других лекарств, которые принимает пациент.

Еще по теме Лекарственные препараты: как отказаться от приема анальгетиков:

1. Глава II ДЕОНТОЛОГИЧЕСКИЕ ПРОБЛЕМЫ СИМПТОМАТИЧЕСКОЙ ТЕРАПИИ БОЛЬНЫХ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫМИ ОПУХОЛЯМИ
2. Глава III ПСИХОЭМОЦИОНАЛЬНЫЕ НАРУШЕНИЯ ПРИ РАСПРОСТРАНЕННОМ ОПУХОЛЕВОМ ПРОЦЕССЕ И МЕТОДЫ ИХ КОРРЕКЦИИ
3. Глава IV СИМПТОМАТИЧЕСКАЯ ТЕРАПИЯ КАХЕКСИИ И ДРУГИХ НАРУШЕНИЙ ОБМЕНА ВЕЩЕСТВ ПРИ РАСПРОСТРАНЕННЫХ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ ОПУХОЛЯХ

Лекарства, медикамент, лекарственный препарат, лекарственное средство – вещество и совокупность веществ природного или синтетического происхождения в виде лекарственной формы (раствора, мази, капсулы, таблетки и т.д.), используемое для диагностики, профилактики и лечения заболеваний.

Лекарственные средства перед тем, как поступить в продажу, должны проходить обязательные клинические исследования и получать разрешения к использованию.

Список лекарственных припаратов

История лекарства

Еще в древности люди, используя разные натуральные лекарственные вещества, пытались спасти свою жизнь. В большинстве случаев, это растительные экстракты, но использовались и препараты, которые получали из дрожжей, сырого мяса и отходов животных. Многие лекарственные вещества есть в легкодоступной форме в животном или растительном сырье, в результате чего медицина с древних времен пользовалась большим количеством лекарственных препаратов животного и растительного происхождения (к примеру, морской лук, опий, клещевина, известные еще со времен древнего Египта; горицвет, ландыш, наперстянка и др. широко применялись в народной медицине). Люди только по мере развития химии убедились, что целебный эффект таких веществ состоит в избирательном воздействии определенных химических соединений на организм. Позже, такие соединения стали получать путем синтеза в лабораторных условиях.

Развитие многих научных дисциплин (физиологии, анатомии и особенно химии), а также успехи техники во второй половине 19 века, сделали возможным синтез большого количества веществ, которые не существовали в таком виде или сочетании, но обладающих терапевтическим действием (пирамидон, антипирин, аспирин, плазмоцид и сотни др.). Они позволили поставить изучения свойств лекарственных средств, а также создания новых лекарств путем эксперимента, заменившего господствовавшие до того в лекарствоведении и лечение разные научно необоснованные теории (Ганемманн, Парацельс и другие).

Немецкий химик и бактериолог Пауль Эрлих является основателем современной химиотерапии. В конце 19 века ему удалось создать теорию использования химических соединений в качестве борьбы с инфекционными заболеваниями.

Сырьем для создания лекарств служат:

Животное сырье – органы и железы животных, воск, сало, жир овечьей шерсти, тресковая печень и т.д.;

Растения (цветки, трава, листья, корни, кора, плоды, семена) и продукты их обработки (эфирные и жирные масла, смолы, камеди, соки);

Ископаемое органическое сырье – продукты перегонки каменного угля, нефть, а также продукты ее перегонки;

Неорганические ископаемые – минеральные породы, а также продукты их обработки металлургией и химической промышленности;

Всевозможные органические соединения, представленные продуктами крупной химической промышленности.

Классификация лекарств

Есть несколько классификаций, в основу которых заложены разные признаки лекарственных средств:

По происхождению – минеральные, синтетические, природные;

По химическому строению (к примеру, соединения производные имидазола, фурфурола, пирамидина и т.д.);

По фармакологической группе – самая распространенная в нашей стране классификация, которая основана на воздействии лекарственного препарата на человеческий организм;

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация – международная классификация, где учитывается фармакологическая группа лекарственного препарата, его химическая природа и нозология заболевания, для лечения которого используется препарат;

Нозологическая классификация – по заболеваниям, для лечения которых применяется лекарственный препарат.

Изучение лекарств

Количественные показатели лекарства:

Лечебная доза;

Толерируемая (переносимая) доза;

Смертельная доза (как правило, вычисляется на 1 кг человека или живого веса).

Для многих переносимые дозы узакониваются в виде максимальных доз. Понятием «терапевтический индекс» называют отношение смертельной дозы к лечебной. Чем больше будет это отношение, тем соответственно свободнее специалист может назначать лекарство.

Действие лекарства

Обычно действие лекарственных препаратов осуществляется путем изменения физико-химических свойств среды, где находятся клеточные элементы организма. Причем действие может нести характер химического соединения лекарственного средства с элементами организма и иногда при непосредственном действии на протоплазму клеток, что в последствие сопровождается их полным разрушением.

Физиологическим эффектом действия является либо угнетение, либо возбуждение клеточных элементов. При этом большую роль играет доза лекарства, поскольку одно и тоже лекарство в разных дозах может спровоцировать разное действие – угнетать в больших дозах (вплоть до паралича) и возбуждать в малых дозах.

Важным моментом является фаза действия лекарства: одни лекарственные средства могут проявлять действие во время проникновения в организм (например, фаза вхождения по Кравкову), другие – в период максимальной концентрации в организме человека (фаза насыщения), третьи – во время падении концентрации (фаза выхождения). Причем не менее важной является способность некоторых видов лекарств к кумуляции, которая проявляется в резком усилении, а в некоторых случаях и извращении их действия при последующем введении, что объясняется накоплением лекарственного препарата в организме, а также накоплением эффекта действия.

Нельзя не отметить и то, что во многом действие лекарственного препарата зависит от состояния здоровья, пола, возраста и индивидуальных особенностей пациента, принимающего его. Многие лекарства в уменьшенной дозе могут оказать на детей сильное воздействие в отличие от взрослых. Женщины в период беременности, менструации, лактации реагируют на лекарственные препараты иначе, чем обычно. Лекарство действует на некоторых лиц ненормально сильно, что говорит о повышенной чувствительности организма к конкретным веществам.

Способы применения

Лекарство в организм может вводиться разными путями. Прием лекарств чаще всего применяется перорально. Во избежание раздражения ЖКТ и разложения лекарственного средства или для достижения наибольшего эффекта лекарство вводят под кожу с помощью шприца (внутривенно или внутримышечно). Многие лекарства вводят путем вдыхания или через прямую кишку.

Наружным применением лекарств считается нанесение их на кожный покров и на слизистые оболочки носа, глаза, полости рта, ушей, мочеполовых путей (до церквиального канала матки и до места входа в мочевик), на слизистую прямой кишки (до расположения внутреннего сфинктера).

Лекарственные средства в организме изменяются, разрушаются и химические соединения с его жидкостями и слоями, теряют свои ядовитые свойства (в некоторых случаях приобретают их). В обоих видах они выводятся из организма человека через почки, кишечник, потовые железы, дыхательные пути и т.д.

Рецептурные и безрецептурные лекарства

Рецепт на лекарственное средство (в общепринятой международной классификации не принято использовать слово лекарственный препарат, препарат, а использовать понятие лекарственное средство) представляет собой письменное назначение лекарства по установленной форме, выданное ветеринарным или медицинским работником, имеющим на это право для отпуска лекарственного средства или его производства и отпуска. Поэтому рецептурные лекарства – это препарат, который отпускается из аптеки только по рецепту специалиста. Безрецептурные лекарства – препараты, которые официально разрешено продавать без рецепта врача. Количество препаратов, которые разрешены к отпуску без рецепта, утверждает Минздрав. Но в августе 2011 года этот документ утратил свою силу. В результате на сегодня нет ни одного законодательно утвержденного порядка и документа, который бы относил препарат к безрецептурному. По этой причине сотрудники аптек руководствуются исключительно указателями производителя, которые печатают на упаковке. Примерное соотношение рецептурных и безрецептурных препаратов в аптечных учреждениях выглядят приблизительно 70 к 30. Но на сегодня в стране прослеживается кризис системы «врач – провизор – пациент», который выражается в продаже официально рецептурных препаратов (гормональные контрацептивы, антибиотики, лекарства для сердечно-сосудистой систем и т.д.) без правильно оформленного рецепта либо, что тоже часто встречается, вообще без его предъявления.

Все это фактически приводит к свободной продажи любых лекарственных средств. Нерациональное использование и бесконтролированный прием лекарств подвергают серьезной опасности не только больных, но и приводит к распространению наркомании, образованию антибиотикорезистентных штаммов микроорганизмов и многим другим негативным последствиям.

Постепенно государство ужесточает контроль над обращением лекарств. Например, в июне 2012 г. в России вступил в силу Приказ Минздравсоцразвития об утверждении нового порядка продажи лекарственных препаратов, которые содержат в своем составе прекурсоры, в т.ч. кодеинсодержащих обезболивающих препаратов, многие из которых пользовались высоким спросом среди населения. С июля 2012 года с целью борьбы с наркоманией вышеперечисленные препараты отпускаются по специальной форме рецепта (148-1/у-88).

В нашей стране продажа лекарственного препарата без рецепта наказывается штрафом в 1-2 тысячи рублей. В том случае, если ситуация повторилась, проверяющие могут оформить протокол на аптечную организацию, и сумма штрафа увеличиться до 40-50 тысяч рублей.

Гомеопатические лекарства

Во многих странах мира эти препараты регулируются по-разному либо как «пищевые добавки и продукты», либо как «лекарственные средства», либо в качестве «средств нетрадиционной медицины». На сегодня нет устоявшегося мнения организаций, согласованного с национальными здравоохранительными органами.

В нашей стране гомеопатические препараты подпадают под обычные лекарственные средства. В 2010 году начала вестись работа по пересмотру некоторых типов препаратов, в число которых вошли и гомеопатические.

Законодательное регулирование лекарственных препаратов в Российской Федерации

Государство довольно жестко регулирует обращение лекарственных препаратов. Главным документом, регламентирующим оборот лекарств, на 2011 год является Федеральный закон № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010. Субъекты обращения лекарств, помимо основного закона, попадают под действие законов «О защите прав потребителей», «О наркотических средствах и психотропных веществах», «О лицензировании отдельных видов деятельности», «О социальном обслуживании граждан пожилого возраста и инвалидов» и др.

В законе о лекарствах разграничиваются понятия «лекарственное средство» и «лекарственный препарат». По закону «лекарственное средство» - общее понятие, к которому могут относиться и субстанции. В свою очередь лекарственные препараты представляют собой лекарственные средства в виде лекарственных форм, используемых для диагностики, лечения, профилактики заболевания, реабилитации, для предотвращения, сохранения или прерывания беременности.

Используемые на территории России лекарственные препараты могут быть зарегистрированы в Росздравнадзоре, выдающий государственный реестр лекарственных средств.

Выпуск разрешенных лекарственных препаратов должен отвечать требованиям ГОСТ, который был принят в 2010 году и соответствует международному стандарту GMP. К 2014 году все фармацевтические компании РФ обязательно должны перейти на его требования.

Продажа лекарственных препаратов осуществляется только аптечными учреждениями (аптечные киоски, аптеки), оформившими соответствующую лицензию. Биологически активные добавки могут продаваться отдельно.

Обращения лекарственных препаратов в нашей стране регулируют законом, а также подзаконными актами, в т.ч. регулярно обновляют число важнейших и жизненного необходимых лекарств, перечень наркотических средств и т.д.

Налоговое законодательство

При продаже многих лекарственных средств НДС в 2008 году соответствует десяти процентам (18% - БАД). На территории Украины практикуют возврат акцизного сбора за применение спирта во время производства лекарств, но исключительно после их продажи.

Государственный контроль за качеством

В России за качеством лекарств следит Росздравнадзор, который подчинен Министерству Здравоохранения. Во многих крупных городах работают центры контроля качества препаратов. Их главная задача – проверка организаций, торгующих лекарствами (соблюдение норм продажи и хранения), а также выборочной (тотальной и в некоторых отдельных регионах) контроль качества. От поступаемой информации с региональных центров Росздравнадзор принимает решение о том, чтобы забраковать тот или другой лекарственный препарат.

Фальсифицированные и забракованные лекарственные препараты подлежат изъятию из продажи, информация о них публикуется на сайте Росздравнадзора.

Наркотические лекарственные средства и их оборот

Наркологические лекарственные препараты, согласно с нормативной документации – это лекарственные средства и фармацевтические субстанции, которые имеют в своем составе наркотические вещества и входят в список наркотических средств, психотропных средств, а также их перекурсов, подлежащих строгому контролю, в соответствии с действующем законодательством, международными договорами РФ, в т.ч. Единой конвенцией о наркотических средствах.

Из списка наркотических препаратов к лекарственным препаратам имеют прямое отношение:

Список II – психотропные вещества и наркологические средства, оборот которых в России ограничен. В их отношении устанавливается контроль в соответствии с действующим законодательством и международными договорами РФ.

Список III – психотропные вещества, оборот которых в России ограничен, в отношении которых допускается исключение определенных мер контроля с учетом действующего законодательства РФ и международными договорами.

Государство имеет право оставлять монополию на производство наркотических препаратов списка II. Все компании, связанные с оборотом психотропных и наркотических веществ, должны иметь лицензию. Аптеки, имеющие в своем ассортименте лекарственные препараты, относящихся к спискам II и III, обязательно должны иметь лицензию на продажу каждого списка.

Контроль за оборотом наркотических препаратов в нашей стране, помимо Роздравнадзора, осуществляет Федеральная служба РФ по контролю за оборотом наркотиков. По той причине, что врачи боятся развития у больных зависимости от наркотических препаратов и психологически не приемлют его, а также по причине противоречивого, запутанного и меняющегося законодательства, они остерегаются назначений наркотиков даже тем, кому это нужно.

Оригинальные «дженеретики» и лекарственные средства

Оригинальным лекарством называется неизвестный ранее препарат и впервые выпущенный в продажу патентодержателем или фирмой-разработчиком. Обычно продвижение и разработка на рынки нового препарата – длительный и дорогостоящий процесс. Из многих известных соединений и вновь синтезируемых посредством перебора, на основании их свойств и посредством компьютерного моделирования биологической (предполагаемой) активности, выявляются и синтезируются вещества, которые отличаются максимальной целевой активностью. По завершению экспериментов на животных, при положительном результате, на группах добровольцев проводятся клинические испытания. Если эффективность подтверждаются при незначительных побочных явлениях, лекарство отправляется в производство. На основе дополнительных испытаний выясняются возможные особенности действия и нежелательные эффекты. Нередко самые негативные побочные действия выясняются во время клинического применения.

На сегодняшний день почти все новые лекарственные препараты патентуются. У большинства стран патентное законодательство предусматривает патентную защиту, как способа получения лекарства, так и патентную защиту самого препарата. Срок действия патента на изобретение в России может продлиться федеральным органом на срок исчисляемый с даты подачи заявки на изобретение лекарственного средства до даты получения первого разрешения на применение, за вычетом 5 лет. Причем срок, на который продлевается патент, не может быть больше 5 лет. По завершению срока действия патента остальные производители имеют право воспользоваться и произвести на рынок аналогичные препараты (дженерик), если им удастся доказать биоэквивалентность оригинального и воспроизведенного лекарственного средства. Причем технология производства дженерика может быть какой угодно, главное, чтобы она не попадала под действие патентной защиты. Но при этом производитель не имеет право использовать название бренда, а лишь международное непатентованное наименование или какой-то синоним, запатентован им.

Действующее вещество дженерика и оригинального лекарства с точки зрения химии одно и то же, но разная технология производства, возможна различная степень очистки. Существуют и другие факторы, которые сказываются на эффективности препарата.

К примеру, на протяжении многих лет различные фирмы не могли достигнуть точно такого же эффекта ацетилсалициловой кислоты, что и у фирмы Bayer (препарат «аспирин») для своих дженериков. Оказалось, что секрет заключался не только в качестве и чистоте сырья, но и в способе кристаллизации, предоставляющим уникальные, более мелкие кристаллы. Но не исключается и противоположный результат, когда дженерик является более эффективным, чем оригинальное лекарство.

Контрафакт и фальсификация

Первый официально зарегистрированный случай обнаружения поддельного лекарства в России был зафиксирован в 1998 году.

Введение в законодательство РФ понятия «фальсифицированные лекарственные средства» было в 2004 году. Стоит различать контрафактные лекарства и фальсификацию лекарственного средства.

Контрафактные лекарственные препараты – это лекарства, которые производятся без разрешения патентодержателя.

Фальсификат – это сознательные изменения рецепта производства лекарственного препарата. Снижение содержания необходимого вещества или замена дорогостоящих компонентов на дешевые. К примеру, замена дорогого цефазолита более дешевым пенициллином (в таком случае препарат будет менее эффективным). К тому же, возможны и другие нарушения во время производства: нарушения последовательности и времени технологического процесса, некачественные упаковочные материалы, занижение степени очистки и т.д.

Прежде всего эффективность лекарства определяется действующим веществом. Нормы международного права диктуют, что состав и формула действующего вещества не может быть секретом компании. Но в течении определенного промежутка времени другие компании не могут производить это лекарственное средство без разрешения патентодержателя. При этом даже по окончанию срока другие компании не могут использовать оригинальное название лекарственного препарата, который был зарегистрирован брендом.

Наш медицинский портал «сайт» содержит информацию о медицинских изделиях, лекарственных препаратах, дезинфицирующих средствах, средствах и предметах личной гигиены, средствах и предметах, используемых для ухода за больными людьми, новорожденными детьми и другие товары медицинского назначения.

100 лучших лекарств из проверенных средств до сих пор не устарели и помогают лучше других. А еще у некоторых лекарств есть серьезные побочные эффекты, о которых пациенты обязательно должны знать. Все это поможет вам сохранить здоровье. Но врачи предупреждают: не занимайтесь самолечением.

ПРОСТУДА

1. Арбидол - повышает противовирусную активность всех систем организма.

2. Ибупрон - сильное обезболивающие средство, быстро действует, в виде шипучих таблеток щадит желудок, а в свечах удобен для малышей.

3. Колдрекс - отличный сосудосуживающий препарат. Быстро действует, потому что его растворяют в горячей воде.

4. Назол - избавляет от насморка и не дает пересыхать слизистой оболочке носа, действует 12 часов.

5. Нурофен - скорая помощь, действует быстро. Для малышей есть свечи, но сильно ухудшает качество крови.

6. Парацетамол (панадол, эффералган) - великолепное жаропонижающее, незаменим для астматиков.

7. Полиоксидоний - стимулирует иммунную систему, назначают детям, пригоден для экстренной помощи и для профилактики во время эпидемии ОРВИ.

8. Рибомунил - восстанавливает иммунитет, рекомендован детям как самое эффективное средство.

9. Санорин - самое быстрое средство от насморка с противоаллергическими компонентами.

10. Флукол-Б - дешевый и эффективный препарат, но содержит 8% алкоголя и противопоказан водителям.

ПЕЧЕНЬ

1. Антраль - отечественный оригинальный препарат, ему нет аналогов в мире, защищает клетки печени от любой микробной агрессии.

2. Галстена - капли, незаменимое лекарство для маленьких детей.

3. Лиолив - улучшает состояние печени при желтухах (пониженный билирубин).

4. Липоферон - препарат принимают через рот, он дешевле инъекционных интерферонов в 5 раз!

5. Оротат калия - улучшает работу печени, синтез белка, общий обмен веществ.

6. Силимарин - гексал. Растительный препарат. В нем содержится намного больше действующего вещества, чем в его аналогах: карсиле, силиборе, гепабене.

7. Холензим - желчегонный недорогой препарат, помогает перевариванию пищи, улучшает выработку ферментов.

8. Холивер - желчегонный препарат растительного происхождения.

9. Хепель - гомеопатическое немецкое средство без побочных действий.

10. ЭСсенциале - уже 20 лет нет более действенного препарата для лечения печени.

ЖЕЛУДОК

1. Альтан - растительный препарат отечественного производства, незаменим при язвенной болезни.

2. Ацидин-пепсин. Препарат повышает кислотность в желудке.

3. Гастритол - капли растительного происхождения, хороши для малышей.

4. Мотилиум - нормализует моторику желудка, улучшает продвижение пищи по желудку.

5. Облепиховое масло - уменьшает воспалительные процессы в желудке.

6. Париет - из последнего поколения препаратов, которые хорошо снижают кислотность в желудке.

7. Пилобакт - новейшее средство от хеликобактера.

8. Ренорм - отечественный фитоконцентрат с сильным противовоспалительным действием, нормализует пищеварение.

9. Риабал - хорошо снимает спазмы в желудке, его назначают детям. Есть в виде сиропа и в каплях.

10. Фосфалюгель - гель, хорошо снимает приступы изжоги, менее токсичен, чем его аналоги.

ГЛАЗА

1. Зовиракс - глазная мазь, незаменима при конъюнктивитах вирусной природы.

2. Квинакс - лучшее профилактическое средство при катаракте.

3. Корнерегель - гель, хорошо восстанавливает слезную пленку на роговице глаза.

4. Ксалаком - в нем соединены два препарата ксалатан и тималол. Они усиливают действие друг друга.

5. Ксалатан (траватан) - эффективен при глаукоме, можно капать один раз в сутки.

6. Систейн - искусственная слеза, преимущество - можно капать раз в сутки.

7. Униклофен - хорошее нестероидное противовоспалительное средство в каплях.

8. Флоксал - капли, антибиотик, действует на широкий спектр микроорганизмов.

9. Флоксаловая мазь - незаменима при бактериальных конъюнктивитах.

10. Циклоксан - сильный антибиотик в каплях, панацея от острых конъюнктивитов.

УШИ

1. Амоксицилин - антибиотик, активно борется с основными возбудителями, вызывающими ЛОР-заболевания.

2. клавициллин-Амоксициллин + клавулановая кислота. Помимо чувствительных к амоксицилину микроорганизмов, препарат активно действует и на некоторые виды бактерий.

3. Отофа - ушные капли, антибиотик применяют при воспалительных заболеваниях среднего уха.

4. Отипакс - комбинированный препарат для местного применения с выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Сочетание в нем феназона и лидокаина сокращает время наступления анестезирующего эффекта.

5. Нимесулид - оказывает одновременно обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

6. Нокспрей - при введении через полость носа вызывает сужение слизистой оболочки, уменьшает ее отек, а также отечность вокруг устьев евстахиевых труб, улучшает дренаж при евстахиите и отите.

7. Ципрофлоксацин - эффективно местное средство при отитах, оказывает противовоспалительное, противозудное и сосудосуживающее действие, уменьшает отеки.

8. Цефаклор, цефиксим, цефподоксим, цефпрозил, цефуроксим - это цефалоспорины второго и третьего поколения. Их назначают тем, на кого не действует ампициллин.

9. Эдас-125 тонзиллин - гомеопатические капли, назначают детям с 2-х лет при отитах, аденоидах, хроническом тонзиллите с водой или на кусочке сахара.

10. Эритромицин - назначают тем, у кого аллергия на препараты пенициллинового ряда.

НЕРВЫ

1. Венлаксор - антидепрессант практически без побочных эффектов, быстро выводит из тяжелой депрессии.

2. Бусперон - сильное противотревожное средство, не создает эффекта заторможенности. Можно применять водителям и студентам перед экзаменом.

3. Гидазепам - мягкое снотворное, не влияет на реакцию водителя. Но к нему можно привыкнуть - больше месяца пить нельзя!

4. Зипрекса - не имеет серьезных побочных действий, оказывает помощь мгновенно.

5. Имован (сонап, сомнол, сонаван) - самые современные снотворные средства.

6. Паксил - антидепрессант хорошо устраняет панику, страх, навязчивые состояния (фобии), помогает от анорексии, а также побочно удлиняет течение полового акта.

7. Праместар - улучшает память вообще и упрощает запоминание информации.

8. Рисполепт - действует долго, удобен - растворяется во рту как конфета.

9. Сульпирид (эгланил) - одновременно лечит нервы и желудок. Еще плюс: сегодня выпил - сегодня результат.

10. Финлепсин - лечит судороги и невриты, а также стабилизирует настроение.

ПОЧКИ

1. Аксеф - антибиотик, удобен тем, что можно принимать как таблетки, а можно вводить инъекционно. Он продается поштучно в комплекте с растворителем.

2. Блемарен - самый эффективный растворитель камней в почках.

3. Канефрон - растительный препарат без побочных действий.

4. Мовалис - свечи, негормональное противовоспалительное средство, которое не раздражает слизистую оболочку прямой кишки.

5. Нефрофит - комбинированный фитопрепарат с противовоспалительным и мочегонным действием. Без побочных эффектов, назначают детям с 5 лет и беременным.

6. Офлоксин - не агрессивен для желудка, редко вызывает аллергии.

7. Уросепт - свечи, действуют только на мочевыводящую систему.

8. Уролесан - растительный препарат, хорошо выводит песок из почек, часто назначают детям. Есть в виде сиропа.

9. Флемоклав солютаб - широкий спектр антимикробного действия, рекомендуют ослабленным больным.

10. Цефтриаксон - антибиотик широкого спектра действия с минимумом побочных эффектов, разрешен для применения даже беременным.

ПРОСТАТА

1. Азитрокс - антибиотик, удобен - одна таблетка в неделю.

2. Гатифлоксацин - самый новый антибиотик, быстродействующий.

3. Зоксон - дает минимум побочных эффектов, удобен - одна таблетка на ночь.

4. Пенистен - уменьшает объем простаты, снижет риск развития рака предстательной железы.

5. Простамол УНО - растительный препарат без побочных эффектов.

6. Простатилен (Витапрост) - вытяжка из предстательной железы крупного рогатого скота, биостимулятор.

7. Протефлазид - растительный иммуностимулятор, эффективен при простатите.

8. Фокусин - не снижает артериальное давление.

9. Фунид - противогрибковый препарат последнего поколения.

10. Юнидокс солютаб - антибиотик широкого спектра действия, хорошо проникает в ткань предстательной железы.

СУСТАВЫ

1. Аспирин - незаменим при подагре.

2. Алфлутоп - улучшает обмен крови и активизирует процессы обмена в мышцах.

3. Дона - укрепляет хрящевую ткань.

4. Диклоберл - негормональный противовоспалительный препарат. Применяют в свечах, но можно делать и уколы.

5. Диклофен - меньше других дает побочных эффектов.

6. Диклофенак - эффективный, но влияет на состояние крови.

7. Кетанов - эффективный инъекционный препарат.

8. Олфен - удобен тем, что есть в свечах, не страдает слизистая желудка.

9. Остеогенон - эффективный хондопротектор, избавляет суставы от разболтанности.

10. Ретаболил - улучшает периферическое кровообращение.

ГОРЛО

1. Анаферон - хорошее гомеопатическое средство для лечения вирусных инфекций верхних дыхательных путей.

2. Колустан - аэрозоль, хорошо снимает отеки при воспалениях.

3. Люголь, растворенный в глицерине - лучшее наружное средство при ларингите.

4. Пропосол-Н - имеет выраженные антимикробные и противовоспалительные свойства, не оказывает раздражающего действия на организм.

5. Синупрет - обладает антибактериальным и антиотечным действием, может назначаться детям - есть в виде капель.

6. Тонзилгон - противовоспалительное и обезболивающее средство, способствует уменьшению отека слизистой оболочки дыхательных путей.

7. Тонзилотрен - повышает активность слизистой оболочки.

8. Флемоксин солютаб - эффективный быстрорастворимый антибиотик при гнойной ангине, применяют как вовнутрь, так и для полоскания.

9. Фарингосепт - антисептическое средство, приятное на вкус (рассасывается во рту). Не влияет на кишечную микрофлору.

10. Фалиминт - средство с охлаждающим действием для лечения заболеваний полости рта и глотки. Незаменим накануне операций, при протезировании зубов и для лекторов.

Внимание! Эффект названных медикаментов зависит от сопутствующих препаратов и других нюансов лечения.

Медики предупреждают: лечиться без консультации с врачом ни в коем случае нельзя!

БУДЬТЕ ЗДОРОВЫ!

Лекарства, уменьшающие боль. Многие из них обладают противовоспалительными свойствами (см. ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ) и снижают температуру (см. АНТИПИРЕТИКИ). Различают три основные группы. Первая: простые анальгетики, которые обычно содержат аспирин или парацетамол и применяются при небольшой боли. Вторая: противовоспалительные средства, применяемые при мышечных болях, артритах. Третья: наркотические анальгетики, обычно химически родственные морфину, применяемые при сильных болях.

Возможные побочные действия: тошнота, запоры, головокружение, зависимость и развитие устойчивости к лекарствам (только при использовании наркотических анальгетиков). О побочных действиях других групп см. ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ и АНТИПИРЕТИКИ.

Дозы для детей: Жидкий парацетамол относится к самым безвредным анальгетикам, продаваемым без рецепта; его рекомендуют при болевых и лихорадочных симптомах у детей. Другой анальгетик, аспирин, часто применяемый взрослыми, более не считается полностью безопасным для детей при некоторых вирусных инфекциях. Его прием может вызвать развитие синдрома Рейе - редкого и тяжелого заболевания, поражающего мозг и печень. При сильных болях, например после операции, могут назначаться наркотические анальгетики (в частности, кодеин). Анальгетики могут вызвать у ребенка сонливость, а также преходящие запоры, тошноту и головокружение.

Вещества (часто получаемые из микроорганизмов - грибов или бактерий), которые тормозят развитие или убивают бактерии, находящиеся в организме. Некоторые новейшие антибиотики являются синтетическими производными встречающихся в природе веществ. Любой тип антибиотиков эффективен только против определенных штаммов бактерий, хотя существуют антибиотики и широкого спектра, противодействующие большому числу бактериальных инфекций. Иногда микробы становятся устойчивыми к тому или иному антибиотику. В таких случаях выбор препарата должен быть основан на лабораторных данных. Против вирусов антибиотики неэффективны.

Возможные побочные действия: тошнота, рвота, жидкий стул. У некоторых людей может отмечаться аллергия к опредепенным антибиотикам. Ее проявления: сыпь, повышение температуры, боли в суставах, отеки, затрудненное свистящее дыхание. При лечении антибиотиками широкого спектра могут наблюдаться вторичные грибковые поражения (молочница), например, полости рта или влагалища.

Дозы для детей: Детям чаще всего рекомендуют следующие антибиотики: ампициллин, амоксициллин, эритромицин и пенициллин. При назначении врачом антибиотиков всегда необходимо закончить рекомендованный курс лечения. Преждевременное прекращение лечения может привести к рецидиву и способствовать появлению устойчивых видов бактерий. Антибиотики могут оказывать побочные эффекты, а для некоторых детей характерна повышенная чувствительность к пенициллину и сходным с ним антибиотикам. Побочные явления: сыпь, тошнота, рвота, жидкий стул, затрудненное дыхание. При появлении любых побочных реакций на антибиотики необходимо обратиться к врачу.

Предостережение: Полностью проводите назначенный курс антибиотиков. В противном случае даже после исчезновения симптомов может наступить рецидив инфекции, бороться с которой будет значительно труднее (вследствие развития устойчивости бактерий к антибиотикам).

Средства, препятствующие аллергическим реакциям, которые возникают при высвобождении в организме вещества, называемого гистамином. Эти реакции могут проявляться в виде насморка и слезотечения (аллергический ринит), зуда и крапивницы. Антигистаминные средства принимают внутрь или в виде мазей или аэрозолей наносят на кожу в месте высыпаний. Они влияют также на органы равновесия, находящиеся в среднем ухе, и потому часто применяются для профилактики морской болезни. Препараты обладают успокаивающим действием, и их можно использовать для лечения бессонницы (по совету врача). Применяются и в качестве средства медикаментозной подготовки перед операцией: создают расслабленное сонливое состояние у больного перед поступлением в операционную. Другие антигистаминные средства, влияющие на секрецию желудочного сока, применяются для лечения язвенной болезни.

Возможные побочные действия: сонливость, сухость во рту, "пелена" перед глазами.

Дозы для детей: Детям чаще всего рекомендуют тартрат тримепраэина и гидрохлорид прометазина. Основное побочное действие - сонливость, но у некоторых детей, наоборот, наступает необычное возбуждение.

Предостережение: Во время приема антигистаминных средств рекомендуется не водить автомобиль и избегать приема алкогольных напитков.

Препараты для борьбы с депрессией делятся на две основные группы: трициклические и их производные, а также ингибиторы моноаминоксидазы (МАО). Из-за побочных эффектов, которые могут быть весьма серьезными, ингибиторы МАО назначают только при таких видах тяжелых депрессий, когда трициклические препараты неэффективны.

Возможные побочные действия: сонливость, сухость во рту, "пелена" перед глазами, запоры, затруднения при мочеиспускании, обмороки, потливость, дрожь, сыпь, сердцебиение, головная боль.

Дозы для детей: В отдельных случаях указанные препараты могут назначаться детям старшего возраста, страдающим депрессией. Кроме того, некоторые врачи рекомендуют антидепрессанты типа амитриптилина при ночном недержании мочи у детей старше 6 лет (если другие виды терапии оказываются неэффективными). Целесообразность такого лечения остается спорной. Побочные действия: отклонения в поведении, нарушения частоты и ритма сердечных сокращений.

Предостережение: В сочетании с некоторыми лекарствами и пищевыми продуктами ингибиторы МАО оказывают обратное действие, что может приводить к значительному подъему артериального давления. Посоветуйтесь с врачом, он может порекомендовать вам носить с собой карточку с предупреждением. При терапии антидепрессантами обеих групп прием алкоголя следует ограничить. Поинтересуйтесь у доктора, можно ли при приеме антидепрессантов управлять автомобилем или другими механизмами.

Препараты, которые предупреждают и/или растворяют кровяные сгустки (тромбы).

Возможные побочные действия: повышенная склонность к кровотечениям из носа, десен, а также к образованию подкожных гематом (при ушибах). Может появиться кровь в моче и кале.

Предостережение: Антикоагулянты действуют более интенсивно в сочетании с некоторыми другими препаратами, в том числе аспирином. Прежде чем принимать какие-либо другие лекарства, посоветуйтесь с врачом, чтобы быть уверенным, что эффективность антикоагулянтов не будет нарушена. Если вы регулярно принимаете антикоагулянты, необходимо носить с собой карточку с предупреждением.

Бета-адренергические блокирующие агенты (сокращенно бета-блокаторы) уменьшают потребность сердца в кислороде за счет снижения частоты сердечных сокращений. Применяются как в виде таблеток, так и в виде инъекций в качестве АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫХ и АНТИАРИТМИЧЕСКИХ СРЕДСТВ, при лечении стенокардии напряжения, а также для уменьшения сердцебиения и тремора у больных в состоянии возбуждения.

Возможные побочные действия: тошнота, бессонница, физическое утомление, жидкий стул.

Предостережение: Передозировка может вызвать сонливость и обмороки. Прекращать терапию следует постепенно. Бета-блокаторы противопоказаны при бронхиальной астме и сердечной недостаточности.

Препараты, расширяющие просвет бронхов, суженных в результате спазма мышц. Расширяющие бронхи вещества, которые облегчают дыхание при заболеваниях типа астмы, часто применяются в виде аэрозолей, но выпускаются и в таблетироеанной и жидкой форме, а также в виде свеч. В экстренных случаях, например при тяжелом приступе бронхиальной астмы, препараты вводятся внутримышечно или внутривенно. Длительность действия обычно составляет 3-5 часов.

Возможные побочные действия: сердцебиение, тремор, головная боль, головокружение.

Дозы для детей: У детей сужение просвета бронхов обычно возникает при астме или респираторных инфекциях (бронхит и бронхиолит). Известны две группы препаратов для первичного лечения бронхиальной астмы. К первой относятся средства, используемые для лечения острого приступа (бронходилататоры): тербуталин и теофиллины, применяемые как внутрь, так и в виде инъекций. Во вторую группу входят препараты, действие которых направлено на предупреждение приступа (хромогликат натрия). При лечении острых приступов они неэффективны. КОРТИКОСТЕРОИДЫ (см. ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ) применяют для лечения астмы, устойчивой к перечисленным выше медикаментам. Детей старше 3 лет можно научить пользоваться ингаляторами. К побочным действиям антиастматических средств следует отнести увеличение частоты сердечных сокращений, дрожь и раздражительность.

Предостережение: Из-за возможного влияния на сердце не следует превышать назначенных доз. Если применение рекомендованных доз не дает улучшения, необходима экстренная медицинская помощь.

Сложные химические соединения, необходимые организму в минимальных количествах. Традиционно часто назначаются грудным детям и детям раннего возраста, особенно при искусственном вскармливании и недоношенности. По-видимому, здоровые дети и взрослые, получающие полноценное питание, в витаминах не нуждаются. Небольшие дозы витаминных добавок безвредны, однако превышение рекомендуемых ежедневных доз чревато опасностью.

Медикаменты, снижающие уровень глюкозы в крови. Для лечения сахарного диабета, который невозможно скомпенсировать только диетическим питанием и не требует введения инсулина, можно применять гипогликемические препараты внутрь.

Возможные побочные действия: утрата аппетита, тошнота, расстройства пищеварения, ощущения онемения и покалывания в коже, жар, сыпь.

Предостережение: При очень низком уровне глюкозы может наблюдаться слабость, головокружение, бледность, потливость, усиленное слюнотечение, сердцебиение, раздражительность и дрожь. Если эти симптомы появились через несколько часов после еды, это может свидетельствовать о том, что доза слишком высока. Сообщите о симптомах врачу.

Химические вещества, вырабатываемые эндокринными железами (гипофизом, щитовидной железой, надпочечниками, яичниками/яичками, поджелудочной и паращитовидными железами). При отсутствии выделения гормонов (что может быть обусловлено рядом заболеваний) их можно заменить естественными или синтетическими гормонами. См. ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ

Возможные побочные действия: может наблюдаться усиление вторичных половых признаков. Так, у мужчин при приеме эстрогенов отмечается рост молочных желез, а андрогены у женщин могут привести к усиленному росту волос на теле и огрубению голоса. Эстрогены влияют на свертывание крови и поэтому могут вызвать приступ стенокардии, инсульт или тромбозы сосудов ног.

Дозы для детей: В ряде случаев гормональные препараты назначают детям при заболеваниях эндокринных желез для предотвращения дефицита гормона, вырабатываемого в организме. Наиболее частой является нехватка тиреотропного гормона, гормона роста и инсулина (диабет). Если ребенок нуждается в поддерживающей терапии любым из этих гормонов, желательно контролировать правильность дозировки повторными анализами крови.

Препараты, предотвращающие или ослабляющие нормальную реакцию организма на заболевание или инородные ткани. Применяются для лечения аутоиммунных заболеваний (при которых защитные силы организма нарушаются и атакуют собственные ткани). Используются также для предотвращения отторжения пересаженных органов.

Возможные побочные действия: восприимчивость к инфекциям (особенно легочным, к грибковым заболеваниям полости рта и кожи, вирусным заболеваниям). Некоторые иммунодепрессанты вызывают тошноту, рвоту, поражение костного мозга, что приводит к анемии.

Для лечения и/или предупреждения кожных заболеваний (например, инфекций или раздражений) существует большое число кремов, мазей, лосьонов. Они обычно состоят из основы, к которой добавляются различные активные ингредиенты. Широко применяются следующие: антисептические мази (содержащие препараты типа цетримида) - для предупреждения нагноения; смягчающие защитные мази, например содержащие цинк и касторовое масло, для предупреждения и лечения опрелостей, мази с АНТИБИОТИКАМИ для лечения кожных инфекций, например импетиго; КОРТИКОСТЕРОИДНЫЕ мази; ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ мази; средства от прыщей; местные обезболивающие и уменьшающие зуд мази, содержащие каламин; АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ или местные анестетики типа бензокаина.

Дозы для детей: При выборе мази для лечения кожных заболеваний у ребенка обязательно посоветуйтесь с врачом.

Группа противовоспалительных препаратов (см. ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ), по своему составу аналогичных вырабатываемым надпочечниками гормонам, которые обеспечивают реакцию организма на стресс. Кортикостероиды можно принимать внутрь, вводить с инъекциями, наносить в виде мазей на кожу, использовать в ингаляциях. Ингаляции кортикостероидое (например, беклометазона) могут быть рекомендованы в тех случаях, когда другие БРОНХОДИЛАТАТОРЫ неэффективны. При такой терапии в течение небольших отрезков времени побочные эффекты незначительны. Такие кортикостероиды, как преднизолон и гидрокортизон, принимаются в виде таблеток внутрь или вводятся путем инъекций при острых состояниях (шоке, тяжелых аллергических реакциях, тяжелой форме астмы). Кортикостероиды применяют для длительной терапии ряда воспалительных заболеваний. Они не излечивают, но, значительно ослабляя явления воспаления, иногда помогают организму справиться с болезнью. Кортикостероиды используют при лечении некоторых видов рака, а также для восполнения дефицита собственных гормонов организма.

Возможные побочные действия: прибавление веса, покраснение лица, раздражение слизистой желудка, психические расстройства, избыточное оволосение.

Дозы для детей: При назначении кортикостероидое детям необходим тщательный контроль, так как препараты обладают побочными действиями. К ним относятся задержка жидкости с образованием избыточного веса, лунообразная форма лица, замедление роста.

Гормоны, ответственные за формирование вторичных половых признаков и регуляцию менструального цикла. Выделяют два основных типа гормональных препаратов: эстрогены и прогестогены. Эстрогены применяют для лечения рака молочной железы или предстательной железы; прогестогены используют для лечения эндометриоза. Половые гормоны могут применяться в виде таблеток, инъекций, а также имплантироваться в мышцы.

Возможные побочные действия: тошнота, увеличение веса, головная боль, депрессия, увеличение размеров и болезненность молочных желез, сыпь и изменения пигментации кожи, сдвиги в сексуальном поведении, нарушения свертывания крови, приводящие к заболеваниям сердца.

Предостережение: Эстрогены не рекомендуется использовать при циркуляторных и печеночных расстройствах; у лиц, болевших желтухой; при диабете, эпилепсии, заболеваниях почек и сердца терапия эстрогенами должна тщательно контролироваться. Лечение прогестогенами противопоказано лицам с заболеваниями печени, а у больных астмой, эпилепсией, почечными и сердечными заболеваниями должно проводиться под тщательным контролем.

Гормоны (наиболее мощным из них является тестостерон), ответственные за развитие вторичных мужских половых признаков. В очень небольших количествах вырабатываются и у женщин. Как лекарственные средства мужские половые гормоны применяют для компенсации гормональной недостаточности при снижении функции гипофиза или заболеваниях яичек. Могут использоваться также для лечения рака молочной железы у женщин, но более предпочтительны их синтетические производимые: анаболические стероиды, обладающие менее выраженными побочными эффектами, а также специфические антиэстрогены. Анаболические стероиды увеличивают мышечную массу тела, что привело к их нелегальному использованию в спортивных соревнованиях как у женщин, так и у мужчин. Мужские половые гормоны применяют в виде таблеток, инъекций или имплантируют в мышцы.

Возможные побочные действия: отечность, увеличение веса тела, слабость, снижение аппетита, сонливость, тошнота. Большие дозы у женщин могут привести к прекращению месячных, увеличению размеров клитора, огрубению голоса, уменьшению молочных желез, оволосению или облысению по мужскому типу.

Хотя средств, способных вылечить простуду, не существует, облегчить состояние больного можно приемом аспирина или парацетамола в сочетании с обильным питьем. Наиболее эффективными для лечения простудных заболеваний считаются препараты, содержащие оба этих соединения. Для уменьшения насморка и облегчения носового дыхания существует большое число препаратов, содержащих АНТИГИСТАМИННЫЕ и СОСУДОСУЖИВАЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА. Однако при приеме через рот эти препараты неэффективны; лишь при очень высокой дозе они могут оказать некоторое действие, ничтожное по сравнению с побочными эффектами.

Возможные побочные действия: сонливость, головокружение, головная боль, тошнота, рвота, потливость, жажда, сердцебиение, затрудненное мочеиспускание, слабость, дрожь, беспокойное состояние, бессонница.

Предостережение: Средства для лечения простудных заболеваний противопоказаны больным стенокардией, гипертонией, диабетом, заболеваниями щитовидной железы, а также принимающим ингибиторы моноаминоксидазы. Не рекомендуется управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами после приема средств, содержащих антигистаминные препараты.

Препараты для борьбы с вируснымиинфекциями. Эффективного лекарственного лечения при большинстве вирусных инфекций не существует (в частности, при гриппе и респираторных инфекциях). Однако при тяжелых простудных заболеваниях, вызванных вирусом простого герпеса, можно смазывать кожу идоксуридиновой мазью сразу после появления симптомов. Эту же мазь применяют для лечения опоясывающего лишая. Другой противовирусный препарат - ациколвир - принимают внутрь или в виде инъекций, а также в виде мази для лечения наиболее тяжелых видов герпетической инфекции.

Возможные побочные действия: противовирусные препараты, применяемые для лечения простудных заболеваний, герпетического поражения половых органов и опоясывающего лишая, могут вызвать ощущения жжения, сыпь и иногда потерю чувствительности кожи.

Средства, используемые для лечения воспалительного процесса, который проявляется краснотой, температурой,отечностью, болью, увеличением кровотока и наблюдается при инфекциях и многих хронических неинфекционных заболеваниях (ревматоидный артрит, подагра). В качестве противовоспалительных средств используются три основные группы препаратов: АНАЛЬГЕТИКИ (например, аспирин), КОРТИКОСТЕРОИДЫ и нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин, применяемый особенно при заболеваниях мышц и суставов). Кортикостероиды могут применяться местно в виде мазей или глазных капель при болезнях кожи или глаз, но не всегда показаны при хронических ревматических заболеваниях, за исключением особых случаев.

Возможные побочные действия: сыпь, раздражение желудка с периодическими кровотечениями, нарушения слуха, затрудненное дыхание.

Дозы для детей: Для лечения детей применяют две основные группы препаратов: КОРТИКОСТЕРОИДЫ и нестероидные противовоспалительные средства. Широко используемые медикаменты второй группы включают аспирин (хотя теперь у детей его применяют с осторожностью - см. АНАЛЬГЕТИКИ), ибупрофен и мефенаминовую кислоту. Эти препараты могут вызывать преходящие запоры и довольно частые незначительные расстройства пищеварения.

Средства для лечения грибковых заболеваний, таких, как стригущий лишай, эпидермофития стоп, молочница и грибковые опрелости. Наносятся либо непосредственно на кожу, либо принимаются внутрь в течение длительного времени. Основной противогрибковый препарат - гризеофульвин. Для непосредственного действия на кожу применяют клотримазол и миконазол.

Возможные побочные действия: при приеме противогрибковых препаратов через рот могут наблюдаться тошнота, рвота, жидкий стул и/или головные боли. При местном применении иногда возникает раздражение.

Препараты, подавляющие тошноту и рвоту. Большинство из них также уменьшает головокружение. К основным группам медикаментов этой категории относится ряд АНТИГИСТАМИННЫХ СРЕДСТВ (особенно при тошноте, вызванной морской болезнью и заболеваниями ушей), СПАЗМОЛИТИКОВ и транквилизаторов. Противорвотные средства могут затруднять диагностику, поэтому их обычно не назначают, если причина рвоты не ясна или в тех случаях, когда рвота длится не более суток (как при гастроэнтерите). При беременности противорвотные препараты назначают только в тяжелых случаях.

Возможные побочные действия: зависят от используемой группы препаратов. Длительное лечение некоторыми транквилизаторами может привести к возникновению непроизвольных сокращений лицевой мускулатуры. Противорвотные препараты применяются только в течение нескольких дней.

Предостережение: Многие противорвотные средства вызывают сонливость, поэтому необходимо избегать приема алкоголя. Посоветуйтесь с врачом, можно ли в этих случаях управлять автомобилем или работать с опасными механизмами.

Препараты, используемые для предупре ждения и лечения эпилептических при падков. Обычно принимаются, как минимум, два раза в день. Для уменьшения побочных эо)хректов необходимо тщательно подбирать индивидуальную дозу. Для контроля за концентрацией препаратов в крови исследуют кровь или слюну. Препараты обычно принимают длительно, до тех пор пока не пройдет 2-4 года без припадков.

Возможные побочные действия: сонливость, сыпь, головокружение, головная боль, тошнота, набухание десен.

Дозы для детей: Чаще всего для лечения детей с большими эпилептическими припадками применяются фенитоин, вальпроат натрия и карбамазепин. К их побочным эффектам можно отнести сонливость, желудочно-кишечные расстройства, сыпь, повышенное оволосение, увеличение лимфатических желез, изменения состава крови и нарушения функции печени. Реже детям назначают фенобарбитал, вызывающий нарушения поведения. Для лечения малых припадков, во время которых взгляд ребенка устремлен в пространство и кажется, что он ничего не видит и не слышит, применяют вальпроат натрия и этосуксимид.

Предостережение: Алкоголь, так же как и АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, увеличивает вероятность и тяжесть побочных эффектов, поэтому его следует избегать. При необходимости работы с потенциально опасными механизмами надо посоветоваться с врачом.

Специально составленные порошки и растворы, содержащие глюкозу и необходимые минеральные соли в определенных количествах. При добавлении кипяченой воды эти средства могут быть использованы для предупреждения и лечения обезвоживания, возникшего вследствие поноса или рвоты. Регидратационные порошки и растворы также применяют для лечения в домашних условиях грудных младенцев и детей более старшего возраста. Сходные растворы можно вводить внутривенно в условиях стационара.

Возможные побочные действия: чувство "похмелья", головокружение, сухость во рту и (особенно у пожилых людей) неуклюжесть движений и спутанность сознания.

Дозы для детей: Снотворные средства для взрослых не применяют для лечения бессонницы у детей. Ребенку, который постоянно просыпается ночью, можно дать АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, вызывающие сонливость. Более старшим детям в редких случаях можно давать УСПОКАИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА для обеспечения сна в периоды психологических нагрузок.

Предостережение: Снотворные препараты вызывают привыкание, поэтому принимать их следует непродолжительное время и отменять постепенно. После прекращения приема препаратов в течение нескольких недель может отмечаться прерывистый, не приносящий чувство отдыха сон, сопровождающийся яркими сновидениями. До полного исчезновения эффектов снотворных препаратов не следует водить автомобиль, работать с опасными механизмами или принимать алкоголь.

Возможные побочные действия: сухость во рту, сердцебиение, затрудненное мочеиспускание, запоры, "пелена" перед глазами.

Используются для лечения поноса. Выделяют две основные группы: адсорбирующие избыток воды и токсинов в кишечнике (содержат каолин, соединения висмута, мел или уголь) и тормозящие сокращения кишечника, что способствует урежению стула. Ко второй группе относятся кодеин, смеси опия.

Возможные побочные действия: запор.

Предостережение: Средства от поноса ослабляют симптомы, но не лечат основную причину заболевания. Они могут удлинять течение токсического или инофекционного заболевания, сопровождающегося поносом. Не следует принимать эти лекарства более суток без обращения за медицинской помощью. При лечении поноса необходимо обильное питье (см. также РЕГИДРАТАЦИОННЫЕ СРЕДСТВА).

Иногда называются седативными анксиолитиками, или малыми транквилизаторами. Уменьшают чувство беспокойства, вызывают мышечное расслабление. Могут использоваться в качестве снотворных и для смягчения предменструальных изменений настроения.

Возможные побочные действия: сонливость, головокружение, спутанность сознания, неустойчивость, утрата координации.

Дозы для детей: У детей эти препараты применяют редко. При судорогах в качестве средства неотложной помощи используют диазепам внутривенно. Более современные препараты могут иногда назначать детям старшего возраста, страдающим от психологического стресса. Побочные эффекты: спутанность сознания, сонливость. К этим препаратам может возникнуть привыкание.

Предостережение: Эти препараты нельзя применять, если вы намереваетесь вести автомобиль или работать с потенциально опасными механизмами. Успокаивающие средства часто усиливают действие алкоголя. К ним можно привыкнуть, поэтому их не следует применять длительное время.

Cредства, которые повреждают или yничтожают размножающиеся клетки. Применяются для лечения раковых заболеваний, а также в качестве ИММУНОДЕПРЕССАНТОВ. Выпускаются в виде таблеток и жидкости для внутримышечных и внутривенных инъекций. Некоторые препараты с различными типами действия могут применяться в комбинациях.

Возможные побочные действия: тошнота, рвота, выпадение волос.

Дозы для детей: Цитотоксические препараты применяются для лечения некоторых раковых заболеваний у детей, в частности лейкоза. Будучи сильнодействующими средствами, они требуют обязательного контроля специалистов, которые делают расчет максимально эффективной дозы, дающей минимум побочных эффектов.

Предостережение: Вследствие цитотоксического эффекта, оказываемого как на раковые, так и на здоровые клетки, эти препараты обладают опасными побочными действиями: например, способны разрушать костный мозг и влиять на продукцию клеток крови, вызывая анемию, повышенную восприимчивость к инфекции и кровотечения. При лечении цитотоксическими средствами необходимо регулярно делать анализы крови.

Фармакодинамика. Еще раз о гомеостазе и механизме обратной связи. Фармакологический эффект как результат взаимодействия лекарства с клеточными рецепторами. Основные принципы действия лекарств. Большинство применяемых нами лекарств либо стимулируют, либо угнетают биохимические процессы, происходящие в клетках, тканях, органах и системах, а также в организме в целом. Рецепторы и их виды. Механизмы взаимодействия лекарств с клеточными рецепторами.

В арсенале современного врача находится более тридцати тысяч препаратов, имеющих различные лекарственные формы. В то же время и болезней уже описано несколько тысяч. Врач должен не только диагностировать болезнь, но и выбрать те лекарственные препараты, которые используются при ее лечении, учитывая многочисленные индивидуальные особенности пациента. Нам кажется, что со столь сложной задачей может справиться разве что только компьютер. Однако врачи способны делать правильный выбор, а, значит, это не является непосильной задачей. Конечно, выбрать необходимый препарат способен только квалифицированный специалист, но можно попытаться понять основные принципы, которые он применяет, делая свой выбор.

Как вскользь упоминалось в предыдущей главе, действие лекарств на организм в фармакологии описывает фармакодинамика . Лекарство, накапливаясь в тканях в определенной концентрации, вызывает изменения в биологических функциях организма. Такие изменения называют эффектами, именно они определяют область применения каждого конкретного лекарства.

Многие лекарства имеют одинаковый механизм действия и, следовательно, могут быть объединены в группы и подгруппы. Количество различных фармакологических групп (подгрупп) ограничивается десятками. Эти группы изучаются будущим врачом в университете. Конечно, для глубокого понимания основ фармакологии требуется немало специальных знаний и опыт работы в клинике. Однако и неспециалисту полезно попытаться понять хотя бы общие принципы действия лекарств. При обращении за медицинской помощью это повысит эффективность общения с врачом. Ведь, с одной стороны, пациент поймет основы процесса лечения с использованием препаратов и необходимость участия в нем специалиста-врача. С другой - сможет более осознанно вести диалог с врачом и, следовательно, активно участвовать в процессе своего излечения. Давайте попробуем разобраться, что же происходит внутри нас, когда мы принимаем лекарство?

Вспомним, как в сказках от прикосновения волшебной палочки живая принцесса вдруг застывала. Тогда в ее организме должны были бы приостановиться все физиологические процессы. Рассматривая застывшее тело с помощью современных медицинских приборов, мы смогли бы получить подтверждения своим знаниям, приобретенным во время чтения предыдущей главы, убедились бы, что застывший организм состоит из органов и систем органов, те, в свою очередь, - из тканей, а ткани - из клеток. Пока, кажется, все понятно.

Теперь, с помощью той же волшебной палочки вновь оживим застывший организм принцессы. Прикосновение... и оживают все клетки, состоящие из них ткани и, вслед за этим, органы и системы. Принцесса вновь оживает. Каждая из клеток организма начинает поглощать из окружающей ее среды (крови, лимфы, других клеток) питательные и биологически-активные вещества, необходимые для поддержания жизнедеятельности. Выработанная в результате обмена веществ энергия тратится клеткой на поддержание своей внутренней и обеспечение внешней деятельности. Одновременно клетка начинает выделять в окружающее пространство переработанные продукты обмена. Аналогичные процессы происходят в тканях, органах и системах и в организме в целом. Вспомните, что делает только что родившийся младенец? Писает и тут же начинает искать ртом сосок материнской груди, чтобы обеспечить питание своих клеток.

Но что при этом общего у физиологических процессов, протекающих на всех уровнях? Не удивляет ли вас, что клетка всегда знает, сколько выделить одного фермента для образования нужного количества белка, а другого - для получения требуемой порции углеводов. В поджелудочной железе клетки эндокринной системы "помнят", какую порцию инсулина нужно выделить в кровь, чтобы в ней поддерживалась строго определенная концентрация глюкозы. Где же в нас находится этот дирижер-фокусник, который умудряется управлять бесконечным множеством устройств и поддерживать порядок на всех уровнях? Способность клеток, тканей, органов и систем, как и организма в целом не только "помнить" свое нормальное состояние, но и поддерживать его во времени ученые назвали гомеостазом . Гомеостаз проявляется и в том, что "умные" устройства, заложенные природой в клетки, ткани, органы и системы, а также в организм в целом, умудряются обеспечивать их нормальное функционирование и при воздействиях различных внешних факторов. Правда, диапазон допустимых значений, при которых они могут выполнять свои функции, ограничен как по величине, так и по продолжительности действия. Это, однако, не умаляет их природной уникальности, и ученые продолжают исследовать эти устройства, делая для себя все новые открытия. Благодаря гомеостазу мы с вами можем существовать в разных климатических зонах, восходить на вершины и плавать под водой, переносить различные инфекции и излечиваться от многих болезней. За счет чего же, в конечном счете, обеспечивается гомеостаз? За счет механизма обратной связи. Он заложен природой во все клетки, ткани, органы и системы, а также в организм в целом. Ученые установили, что дирижером, добивающимся слаженности всего ансамбля биохимических процессов, обеспечивающих жизнедеятельность клетки, и их устойчивости, является набор хромосом, расположенных в клеточном ядре. За каждый биохимический процесс отвечает один из десятков тысяч генов, входящих в состав хромосом. Гену по наследству передаются правильные значения параметров физиологического процесса, происходящего в клетке, и он постоянно отслеживает их значения. Как только ген начинает "чувствовать" изменение контролируемых им параметров, он активизируется и вырабатывает управляющий сигнал, который угнетает или стимулирует этот процесс. В результате правильные значения контролируемых параметров восстанавливаются.

Аналогию этому процессу можно найти, наблюдая за игрой инструментального ансамбля под управлением дирижера. Слушая оркестр, мы наслаждаемся мелодией. В то же время дирижер своим натренированным ухом слышит игру каждого из инструментов ансамбля. И, пока эта игра соответствует мелодии, заложенной в памяти дирижера, он никак не реагирует на играющего музыканта. Но при обнаружении фальшивых нот, искажающих звучание всего ансамбля, он подает музыканту сигнал, заставляющий его играть правильно, то есть восстановить корректные значения параметров мелодии.

Механизм обратной связи заложен природой во все без исключения физиологические процессы, в которых нужно обеспечивать поддержание значений параметров на генетически заданных уровнях. Происходит постоянное сравнение значения текущего сигнала с его генетически заданным значением. И, если эти два параметра не совпадают, формируется управляющий сигнал и возникает процесс, выравнивающий значения этих двух параметров. Механизмы обратной связи, создаваемые природой с помощью естественного отбора, достаточно совершенны. Однако, если они подвергаются чрезмерным нагрузкам, или действуют в условиях, не свойственных данному организму, начинаются сбои. Они пытаются, но не могут обеспечить выполнение команд "дирижера". В результате клетки, ткани, органы или системы начинают функционировать ненормально, болеть. И, если не принять мер, в конце концов, они погибают. Умирает и организм в целом.

Для обеспечения слаженности функционирования органов и систем человеческий организм пронизан различными сетями передачи сигнальной информации. К ним относится сеть нервных волокон, обеспечивающая работу центральной и периферической нервной системы, а также сеть сосудов кровеносной системы, участвующая в регуляции через жидкие внутренние среды организма (гуморальная регуляция ). В частности она позволяет передавать сигналы гормональной системы. Управляющие сигналы передаются по этим сетям с помощью специальных веществ-посредников. К ним относятся соответственно медиаторы и гормоны .

Распознают текущие значения параметров в механизмах обратной связи рецепторы - встроенные в поверхности клеток белки клеточных мембран (). Именно через них зоны центральной нервной системы следят за подведомственными им участками органов и систем. Например, нервная система регулирует сокращение мышц, вызывает сужение зрачков или бронхов, замедляет частоту сокращения сердца. Управляющие воздействия передаются с помощью одного из основных медиаторов - ацетилхолина . Он реагирует с рецепторами, расположенными на клетках многих органов и тканей. Другой медиатор - норадреналин (работающий в паре с ацетилхолином) обеспечивают возможность расширять зрачки, увеличивать число и силу сердечных сокращений.

Теперь разберем конкретный пример действия лекарств на скелетную мышцу. Известно, что для сокращения скелетной мышцы по команде центрального отдела нервной системы из окончаний соответствующих нервных клеток, называемых мотонейронами, выделяется медиатор ацетилхолин. Он воздействует на рецепторы скелетной мускулатуры, способствуя открытию ионных каналов и вызывая проникновение потока ионов натрия в клетку и выход ионов калия из клетки. При этом возникает деполяризация, которая волнами прокатывается по мышечному волокну, заставляя его сокращаться.

Предположим теперь, что эта система перестала функционировать нормально в результате или недостаточной выработки требуемого медиатора, или уменьшения числа рецепторов, или снижения их чувствительности. Во всех этих случаях сигнал на мышцу поступает слабый и сила ее сокращений уменьшается. И, наоборот, если медиатора выделяется слишком много, то мышца начинает судорожно сокращаться.

Как можно восстановить патологический процесс в такой ситуации, когда обычные сигналы, регулирующие деятельность клеток, оказываются либо недостаточными, либо избыточными? Конечно, прежде пациенту следует пройти тщательное обследование в клинике и выяснить наиболее вероятную из перечисленных выше причин возникновения патологии. Врач назначит лечение, в результате которого организм сам справится с задачей. Возможностей у него для этого достаточно. Но они не безграничны. Что должны делать лекарства в данном случае? Легко предположить, что при слабом сигнале они должны его усиливать (стимулировать), а при сильном - подавлять (ингибировать).

Большинство применяемых нами лекарств либо стимулируют, либо ингибируют физиологические процессы, происходящие в клетках, тканях, органах и системах, а также в организме в целом.

Теперь мы с вами должны попытаться понять и запомнить, что в сетях нервных волокон и гуморальной регуляции по одним и тем же каналам передаются разные сигналы. При этом каждый медиатор или гормон имеет свой рецептор. Чаще всего рецепторами служат те участки клеточных мембран, через которые нервная и эндокринная системы осуществляют регуляцию функций и обмена веществ. В ходе эволюции клеточные рецепторы приспособились реагировать только на определенный вид медиатора, гормона или биологически активного вещества тканевого происхождения (простагландины , кинины и другие). Такая специфичность обеспечивается особенностями их строения (размером, формой, зарядом фрагмента макромолекулы) и местонахождением. Так, холинорецепторы могут распознавать, а затем связываться только с ацетилхолином, адренорецепторы - с норадреналином и адреналином , гистаминорецепторы - с гистамином и так далее. Способность рецепторов избирательно реагировать на окружающие их вещества позволяет подобрать лекарства, действующие не на весь организм, а только на ответственные за болезнь участки. В результате во всех таких клетках происходят определенные изменения, направленные на восстановление нормальной (как это было до болезни) жизнедеятельности ткани, органа или целой системы органов. Например, понижается артериальное давление, стихает боль, уменьшается отек и так далее. Модификация химической структуры лекарства может либо увеличить, либо понизить его соответствие (сродство) определенному типу рецепторов и тем самым изменить терапевтические и токсические эффекты.

Мы с вами узнали, почему под действием лекарств в организме не происходит новых биохимических реакций или физиологических процессов. Они только стимулируют, имитируют, угнетают или блокируют действие внутренних посредников, передающих через биологические субстраты сигналы между различными органами и системами. В понятие биологический субстрат входят рецепторы клеточных мембран, ферменты , транспортные белки, переносящие вещества через клеточные мембраны, ионные каналы клетки и гены. Все они, в свою очередь, являются элементами механизма обратной связи. Каждый из элементов участвует в регулировании функций клетки и, следовательно, может служить "мишенью" для лекарственных средств. В основе активности лекарств лежит их физико-химическое или химическое взаимодействие с перечисленными субстратами. Возможность взаимодействия лекарства с биологическим субстратом зависит, в первую очередь, от химического строения каждого из них. Последовательность расположения атомов, пространственная конфигурация молекулы, величина и расположение зарядов, подвижность фрагментов молекулы относительно друг друга влияют на прочность связи и, тем самым, на силу и продолжительность фармакологического действия.

При любой реакции между лекарством и биологическим субстратом образуется химическая связь. Как вы, вероятно, помните из школьного курса химии, связь между двумя различными веществами может быть обратимой или необратимой, временной или прочной. Она образуется благодаря электростатическим или ван-дер-ваальсовым силам, водородным или гидрофобным взаимодействиям. Прочные ковалентные связи между лекарством и биологическим субстратом встречаются редко. Например, некоторые противоопухолевые средства за счет ковалентного взаимодействия "сшивают" соседние спирали ДНК , являющейся в данном случае субстратом, и необратимо повреждают ее, вызывая гибель опухолевой клетки.

Из двух участников реакции "лекарство + биологический субстрат" первый, обычно, хорошо известен, мы знаем его структуру и свойства. О втором, зачастую, мы мало что знаем или даже не знаем ничего. За последние 10-20 лет хорошо изучены многие структуры и функции различных биологических субстратов, отвечающих за те или иные процессы в организме. Однако до полной ясности пока еще очень далеко.

Молекула лекарства в большинстве случаев имеет очень маленький размер по сравнению с биологическими субстратами, поэтому она может реагировать только с небольшим фрагментом его макромолекулы, который и является рецептором по отношению к данному лекарственному веществу.

Важно отметить, что вмешательство со стороны лекарств в физиологические процессы организма, обеспечивающие гомеостаз за счет тонких механизмов обратной связи, не может остаться без последствий. Поэтому доза лекарства должна быть достаточной для выздоровления, но меньше той, которая разрушит механизм обратной связи. Именно рецепторы реализуют количественные связи между дозой лекарства и его фармакологическим действием. Чем более чувствителен рецептор по отношению к определенному лекарственному веществу, тем меньшее количество лекарства необходимо для образования достаточного числа комплексов лекарство - рецептор, а общее количество рецепторов данного типа ограничивает максимальное воздействие, которое может оказывать лекарство.

Напомним, что большинство рецепторов являются белками , представляющими собой определенный набор аминокислот . Именно они обеспечивают необходимые для нормального функционирования клеток разнообразие и специфичность биологических субстратов. К белкам-рецепторам относятся также и ферменты , являющиеся катализаторами реакций обмена веществ. Многие внутриклеточные ферменты являются мишенями для лекарств. Лекарства могут угнетать или - реже - повышать активность этих ферментов, а также являться для них "ложными" субстратами. Например, угнетателями (ингибиторами) ферментов являются ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства , некоторые противоопухолевые препараты (метотрексат ), а ложным субстратом - метилдофа . Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл и эналаприл ), широко применяются в качестве понижающих давление (гипотензивных ) средств. Изменяя активность ферментов, лекарства изменяют внутриклеточные процессы и, тем самым, обеспечивают развитие разнообразных лечебных эффектов.

Как мы уже упоминали, биологическими субстратами для лекарств могут служить также транспортные белки и ионные каналы клетки, которые объединяют общим понятием - транспортные системы клетки. Транспортные белки находятся на клеточной мембране и осуществляют перенос ионов и молекул против градиента концентрации, то есть из зоны с более низкой концентрацией в область повышенной концентрации. Они играют важную роль во внутриклеточном метаболизме , доставляя в клетку необходимые ей вещества, участвуют и в развитии эффекта лекарств, перенося внутрь клетки молекулу лекарства. Часто, в результате взаимодействия медиаторов или лекарств с рецептором, с внутренней стороны клеточной мембраны образуются или активизируются сигнальные вещества. Влияя на активность внутриклеточных ферментов, они изменяют биохимические процессы в клетке и, таким образом, ее функциональные возможности. Такие сигнальные вещества называют вторичными передатчиками.

Ионные каналы - это поры в клеточной мембране, которые обеспечивают избирательный перенос ионов в клетку и из клетки. Ионы выполняют важную работу, изменяя электрический потенциал, участвуя в различных процессах переноса веществ и энергии. Особую роль для жизнедеятельности клетки играют ионы натрия, калия, кальция, хлора, водорода. Одни лекарственные средства могут напрямую воздействовать на ионные каналы, другие, взаимодействуя с клеточными рецепторами, активируют или угнетают (ингибируют) работу механизмов, управляющих работой ионных каналов, и, таким образом, изменяют их функционирование. Блокаторами ионных каналов являются, например, местные анестетики. Механизм их действия заключается в том, что, проникая в клетку, они закрывают ионные натриевые каналы с внутренней стороны клеточной мембраны и не позволяют ионам натрия войти в клетку. В результате возбуждение по нервному волокну не передается, и чувства боли не возникает. При этом наше сознание не выключается. К блокаторам натриевых каналов относятся многие антиаритмические и противосудорожные средства . Новый класс противоязвенных лекарств, первым представителем которого стал омепразол , также относится к блокаторам ионных (протонных) каналов. В данном случае регулируется выход ионов водорода из клетки в полость желудка, где, взаимодействуя с ионами хлора, они образуют соляную кислоту. Широко используются блокаторы и активаторы кальциевых каналов, изменяющие вход ионов кальция в клетку. Кальций принимает участие во многих физиологических процессах, таких как: мышечное сокращение, секреция, нервно-мышечная передача, свертывание крови и так далее. Блокаторами кальциевых каналов являются такие известные сердечно-сосудистые средства, как верапамил , дилтиазем , нифедипин и другие.

Таким образом, передача информации в клетку и из клетки осуществляется с помощью ограниченного числа молекулярных механизмов. Каждый из них связан с определенным свойством биологических субстратов, способных воспринимать и передавать различные сигналы. К таким субстратам, как мы уже упоминали, относятся рецепторы, расположенные на клеточной мембране и внутри клетки, ферменты, транспортные белки и ионные каналы, которые генерируют, усиливают, координируют и завершают сигнальный процесс. Информация, полученная от сигнальных молекул (медиаторов, гормонов и некоторых других), заставляет клетки корректировать свою работу: выполнять посланное задание или приспосабливаться к новым условиям существования. Имитируя или блокируя работу медиаторов, гормонов или других эндогенных биологически активных веществ, лекарства тоже могут вызывать изменение функций клеток, а, следовательно, отдельных органов и их систем. Если эти изменения планировались, то эффект будет лечебным, если же они возникают попутно, то это является побочным действием лекарств. О побочном действии лекарств мы поговорим немного позже в .

Каким же образом химическая информация переносится через клеточную мембрану? Существуют четыре основных механизма такой передачи сигналов (). Их различают по способу преодоления барьера в виде клеточной мембраны, представляющего собой, как мы уже упоминали в первой главе, двухслойную липидную оболочку.

Первый механизм (обозначен цифрой I на ) - растворимая в липидах сигнальная молекула проходит через клеточную мембрану и активирует внутриклеточный рецептор (например, фермент). Так действует оксид азота, через который реализуется эффект нитратов , применяемых для лечения ишемической болезни сердца. Внутриклеточные рецепторы существуют для ряда жирорастворимых гормонов (глюкокортикоиды , минералокортикоиды , половые гормоны , тиреоидные гормоны ) и витамина D. Они стимулируют транскрипцию генов в ядре клетки и, таким образом, синтез новых белков. Механизм действия гормонов, заключающийся в стимуляции синтеза новых белков в ядре клетки, объясняет важные особенности их терапевтического действия. Эффект этих препаратов развивается в интервале от получаса до нескольких часов - именно это время требуется для синтеза белков. Поэтому не следует ожидать быстрого изменения состояния организма, например, облегчения симптомов при приступе бронхиальной астмы. Действие таких лекарственных средств длится от нескольких часов до нескольких дней, когда их уже в организме нет. Это связано с тем, что образовавшиеся белки длительно сохраняются в клетке в активном состоянии, и поэтому эффекты генноактивных гормонов исчезают постепенно.

Второй механизм передачи сигнала через клеточную мембрану (обозначен цифрой II на ) - это связывание с клеточными рецепторами, имеющими внеклеточный и внутриклеточный фрагменты (то есть трансмембранными рецепторами). Такие рецепторы являются как бы посредниками на первом этапе действия инсулина и ряда других гормонов. Внеклеточная и внутриклеточная части подобных рецепторов связаны полипептидным мостиком, проходящим через клеточную мембрану. Внутриклеточный фрагмент обладает ферментативной активностью, которая повышается при связывании сигнальной молекулы с рецептором. Соответственно возрастает скорость внутриклеточных реакций, в которых участвует этот фрагмент.

Следующий механизм передачи информации - действие на рецепторы, регулирующие открытие или закрытие ионных каналов (цифра III на ). К естественным сигнальным молекулам, взаимодействующим с такими рецепторами, относятся, в частности, ацетилхолин , гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) , глицин , аспартат , глутамат и другие, являющиеся медиаторами различных физиологических процессов. При связывании с рецептором происходит увеличение трансмембранной проводимости отдельных ионов, что вызывает изменение электрического потенциала клеточной мембраны. Например, ацетилхолин, взаимодействуя с холинорецепторами, увеличивает вход в клетку ионов натрия и вызывает деполяризацию и мышечное сокращение. Взаимодействие гамма-аминомасляной кислоты со своим рецептором приводит к повышению входа ионов хлора в клетки, усилению поляризации и развитию торможения (угнетение центральной нервной системы). Этот механизм передачи сигналов отличает быстрота развития эффекта (миллисекунды). Многие лекарства, о которых мы будем говорить во второй части книги, действуют, имитируя или блокируя эффекты медиаторов, регулирующих ток ионов через каналы клеточной мембраны.

Четвертый механизм трансмембранной передачи химического сигнала реализуется через рецепторы, активизирующие внутриклеточный вторичный передатчик (цифра IV на ). При взаимодействии с такими рецепторами процесс протекает в четыре этапа и выглядит следующим образом. Сигнальная молекула распознается рецептором на поверхности клеточной мембраны (первый этап), и в результате их взаимодействия рецептор активизирует вторичные посредники на внутренней поверхности мембраны (второй этап). Активизированный вторичный посредник модулирует (изменяет) активность ионного канала, либо фермента (третий этап), это приводит к изменению внутриклеточной концентрации ионов, либо активности соответствующего фермента (четвертый этап), через которые уже непосредственно реализуются эффекты (изменяются процессы обмена веществ и энергии). Такой механизм передачи сигнальной информации позволяет усилить передаваемый сигнал. Так, если взаимодействие сигнальной молекулы, норадреналина, с рецептором длится несколько миллисекунд, то активность вторичного передатчика, которому рецептор передает по эстафете сигнал, сохраняется в течение десятков секунд.

Вторичные посредники - это вещества, которые образуются внутри клетки и являются важными компонентами многочисленных внутриклеточных биохимических реакций. От их концентрации во многом зависят интенсивность и результаты жизнедеятельности клетки. Наиболее известными вторичными посредниками являются циклический аденозинмонофосфат (цАМФ), циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ), ионы кальция, диацилглицерин и инозитолтрифосфат.

Какие воздействия могут реализовываться с участием вторичных посредников?

цАМФ участвует в мобилизации энергетических запасов (распад углеводов в печени или триглицеридов в жировых клетках), в задержке воды почками, в нормализации кальциевого обмена, в увеличении силы и частоты сердечных сокращений, в образовании стероидных гормонов, в расслаблении гладких мышц и так далее.

Диацилглицерин, инозитолтрифосфат и ионы кальция участвуют в реакциях, которые возникают в клетках при возбуждении некоторых типов адрено- и холинорецепторов.

цГМФ участвует в расслаблении гладких мышц сосудов, стимулируя образование оксида азота в эндотелии сосудов под влиянием ацетилхолина и гистамина. Через образование оксида азота реализует свое действие ряд очень эффективных средств для лечения стенокардии (нитраты) и корректоров эректильной дисфункции (например, известный препарат Виагра).

Итак, есть сигнальные молекулы (медиаторы, гормоны, эндогенные биологически активные вещества) и есть биологические субстраты, с которыми эти молекулы взаимодействуют, вызывая или модифицируя внутриклеточные реакции. Лекарства, введенные в организм, могут воспроизводить эффекты естественных сигнальных молекул, изменяя процессы регуляции функций клеток, тканей, органов и систем органов. От этого зависит возможное действие лекарств.

Воспроизведение действия ("миметический эффект") наблюдается в тех случаях, когда лекарственное вещество и естественная сигнальная молекула имеют очень высокое соответствие физико-химических свойств, обеспечивающее одинаковые внутриклеточные изменения. Результатом взаимодействия лекарства с рецептором в этом случае является активация или торможение определенной функции клеток. Подобным образом действуют очень многие аналоги гормонов и медиаторов. Цель создания подобных лекарств - получение препаратов с более выраженным, стабильным и длительным по сравнению с медиатором (адреналин, ацетилхолин, серотонин и другие) действием.

Конкурентное действие (блокирующий или "литический" эффект) встречается часто и присуще лекарствам, которые лишь частично похожи на сигнальную молекулу (например, медиатор). В этом случае лекарство способно связываться с одним из участков рецептора, но оно не вызывает всего комплекса реакций, сопутствующих действию естественного медиатора. Такое лекарство как бы создает над рецептором защитный экран, блокируя его взаимодействие с медиатором, гормоном и так далее. Конкурентная борьба за рецептор, называемая антагонизмом (отсюда и лекарства - антагонисты ), позволяет корректировать физиологические реакции. Подобным образом действуют адрено-, холино- и гистаминолитики, некоторые антикоагулянты, противоопухолевые и противомикробные (бактериостатические) препараты.

Следующий тип взаимодействия лекарства с рецептором называют неконкурентным, и в этом случае молекула лекарства связывается с рецепторной макромолекулой не в месте ее взаимодействия с медиатором, а на каком-то другом участке. При этом происходит изменение пространственной структуры рецептора, вызывающее раскрытие или закрытие его для медиатора. В этих случаях лекарство не вступает в прямое взаимодействие с рецептором, то есть оно не имитирует и не блокирует действие медиатора. Ярким примером лекарств, действующих по этому типу, являются бензодиазепины - большая группа структурно родственных соединений, обладающих анксиолитическими, снотворными и противосудорожными свойствами. Связываясь со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые ассоциированы с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты, они изменяют пространственную конфигурацию последних и увеличивают прочность их связи с гамма-аминомасляной кислотой. В результате усиливается тормозящее влияние этого медиатора на центральную нервную систему.

Но не только физико-химическое или химическое взаимодействие с биологическими субстратами обеспечивает действие лекарств. Некоторые лекарства способны повышать или понижать синтез эндогенных регуляторов (медиаторов, гормонов и так далее), или влиять на их накопление в клетках или в синапсах .

Подробнее такие эффекты будут рассмотрены во второй части книги, например, в главе, посвященной средствам, влияющим на функции центральной нервной системы (в частности при рассмотрении антидепрессантов ).

Механизм действия лекарств на молекулярном и клеточном уровнях имеет очень большое значение, но не менее важно знать, на какие физиологические процессы влияет препарат, то есть, каковы его эффекты на системном уровне. Возьмем, например, лекарственные средства, снижающие артериальное давление. Один и тот же результат - снижение кровяного давления - может быть достигнут разными способами:

Еще один пример - кашель. Если кашель обусловлен воспалением дыхательных путей, назначают противокашлевые средства периферического действия, причем, часто комбинируют их с отхаркивающими препаратами. Кашель у больных туберкулезом устраняют центрально действующие наркотические анальгетики (кодеин ). А, например, в детской практике (при коклюше) в тяжелых случаях кашель лечат введением нейролептика хлорпромазина (препарат Аминазин ).

Выбор лекарства, необходимого конкретному больному, осуществляет врач, руководствуясь знанием механизма действия лекарственных препаратов и обусловленных ими терапевтических и побочных эффектов. Мы надеемся, что теперь вам стало понятнее, как сложен этот выбор, и какими знаниями и опытом надо обладать, чтобы правильно его сделать.

Поскольку все органы и системы находятся в тесной взаимосвязи, то какие-либо изменения функции одного органа или системы вызывают сдвиги в работе и других органов и систем. Эта взаимосвязь проявляется как на физиологическом, так и на биохимическом уровнях, обусловливая сложность, неоднозначность и многогранность действия лекарств. Так, расширение сосудов и снижение артериального давления при приеме нитроглицерина сопровождаются повышением частоты сердечных сокращений, направленным на поддержание функции сердечно-сосудистой системы. Повышение давления под влиянием адреналина приводит к учащению дыхания.

Кроме того, на взаимодействие лекарств с биологическим субстратами большое влияние оказывают прием пищи, алкоголя, возраст пациента, одновременный прием нескольких препаратов и другие факторы, роль которых рассматривается в следующих главах.