Гамма оксимасляная кислота. Гамма-гидроксимасляная кислота и ее обнаружение в биологических объектах. Фармакологическая группа вещества Натрия оксибутират

Гамма-оксимасляная кислота (ГОМК), или, что то же, гамма-гидроксимасляная кислота, гамма-гидроксибутират - GHB, была введена в клиническую практику в 1960 году французским исследователем Анри Лабори (1914-1995). Эта фигура редко упоминается в профессиональной анестезиологической литературе, где вкусы и предпочтения в последнее время определяются американцами с их специфическими представлениями о культурных ценностях.

Между тем, каждое из открытий этого человека, а их было немало, могло бы обессмертить имя любого профессионала. Перечислим хотя бы некоторые:

1. Открытие и изучение смеси глюкоза-калий-инсулин (поляризующей смеси) и первое применение ее при фибрилляции желудочков задолго до мексиканца Деметриоса Соди-Паллареса, который, кстати, ссылается в своих работах на Лабори как на автора идеи.

2. Теоретическое обоснование идеи применения аспартата калия и магния (современный панангин).

3. Открытие и первые клинические испытания хлорпромазина (аминазина) - первого нейролептика.

4. Открытие, исследование и первое клиническое применение оксибутирата.

5. Первые успешные теоретические и практические разработки искусственной гипотермии (совместно с Хугуенард и сотр.), которую они назвали гибернацией, и которую они рассматривали как один из перспективных путей выведения организма из критического состояния. В кастрированном виде гибернотерапия Лабори и Югенара ныне известна под именем искусственная гипотермия;

6. Концепция нейролептаналгезии, воплощенная с его подачи на практике Де Цастро и Мунделеер.

7. Введение в анестезиологическую практику терминов нейролептаналгезия и атараксия;

8. Прямые указания на потенциальные полезные свойства многих химических соединений, которые затем были реализованы в виде эффективных фармпрепаратов.

9. Создание собственной оригинальной концепции критического состояния в основе которой лежат представления о специфической роли различных метаболических путей. Создание отдельной области знания, которую он назвал агрессология и издание во Франции журнала.К сожалению, высочайший профессиональный уровень изложения сделал эту и другие концепции недоступными для разума практических врачей.

Знакомство с его работами убеждает, что этот человек видел суть медицины в целом, и нашей специальности в частности, совсем не так, как она представляется нам сейчас. Он очень ясно понимал, что какими бы медиаторами ни возбуждались бы различные рецепторы, дело в большинстве случаев заканчивается той или иной переориентацией путей клеточного метаболизма, поскольку в основе любого физиологического акта лежат биохимические процессы. Его основной терапевтической идеей было воздействие на метаболические пути с помощью различных веществ, включающихся в метаболизм (глюкоза, левулеза, аспартат, гидрохинон, АЭТ, ГОМК (GHB), ТРИС-буфер, янтарный полуальдегид и множество других соединений).

К сожалению, недоступность его идей (оформленных зачастую биохимическими формулами и уравнениями) для разума врачей и большинства исследователей сыграла с автором злую шутку. Наука попросту пошла по другому пути. К,Мг-аспарагинат, поляризующая смесь, оксибутират и нейролептаналгезия - вот, пожалуй, и все, что современная прагматичная медицина сочла нужным отобрать для себя из богатейшего и разнообразного наследия этого человека, предав забвению его самого. Грустно было обнаружить, что из 150 упоминаний его имени в Интернете 140 содержатся на сайтах культуристов и плейбоев.

Однако вернемся к основной теме.

Синтез и метаболическое исследование GHB относятся к понятиям, входящим в гипотезу об ориентации метаболических путей (Х.Лаборит, 1961). Нам действительно казалось, что направление глюкозо-6-фосфата на гексозомонофосфатный путь вместо его использования на пути Эмбдена-Мейергофа должно явиться причиной угнетения и сна. Чтобы создать такую ориентацию, нам надо было окислить НАДФ Н2, и мы думали это осуществить, инициировав липогенез. Для этого нам нужен был исходный скелет длинных цепей жирных кислот, к которому, окисляя НАДФ Н2, присоединились бы С2 фрагменты... - так начинает Лабори историю открытия GHB. Любопытно, что этот препарат относится к числу тех немногих, формула которых была сначала целенаправленно и безошибочно вычислена на бумаге, а затем последовал синтез. Уже через год, в 1961 г. Лабори располагал результатами 8000 случаев клинического применения этого препарата.

В данной публикации я не ставлю перед собой цель исчерпывающего описания фармакологии оксибутирата натрия, а лишь хочу привлечь внимание к тем свойствам этого препарата, которые находятся за пределами узкой традиционной сферы его применения в современной анестезиологии.

Основные свойства оксибутирата натрия (с медицинской точки зрения).

1. Гипнотик - метаболического действия. Засыпание приятное, легкое. Сон очень полноценный, освежающий, придающий силы. Мы считаем, что GHBкак в теоретическом, так и в практическом плане открывает новый способ достижения хирургического наркоза, который впервые осуществляется путем направления метаболизма клетки, а не нарушения его.(А. Лабори. Регуляция обменных процессов. М., Мед.,1970, стр. 249)

2. Собственная аналгетическая активность низкая, но способен потенцировать действие аналгетиков, нейролептиков и других препаратов для наркоза.

3. Чрезвычайно низкая токсичность. Особенно это касается условий операционной и палаты интенсивной терапии, где проблема центральной миорелаксации и угнетения дыхательного центра сверхвысокими дозами легко решается профессиональными средствами обеспечения вентиляции и проходимости дыхательных путей. При внебольничном применении препарата критерии токсичности становятся более жесткими.

4. Эффективен при внутривенном, внутримышечном, ректальном и пероральном применении. Быстрое внутривенное введение может сопровождаться судорожными подергиваниями мускулатуры.

5. В организме полностью включается в метаболизм, разлагаясь в конечном итоге до воды и углекислого газа. Незначительное количество выделяется с мочой.

6. Не вызывает привыкания и пристрастия даже при регулярном применении. Синдром похмелья отсутствует.

7. Выраженная крутизна кривой доза-эффект. Удвоение дозы может привести к четырехкратному возрастанию эффекта.

8. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхательный центр.

9. Обеспечивает умеренную центральную миорелаксацию.

10. Самый мощный из известных стимуляторов гипофиза. Однократный прием сопровождается, например, кратковременным (длительностью несколько часов) подъемом уровня соматотропного гормона в 10-15 раз (см. ниже).

11. Самый мощный из известных препарат, снижающий уровень калия в плазме крови за счет перекачки его в клетки (реполяризация клеток).

12.Повышает порог фибрилляции сердца.

13. Анаболик прямого и опосредованного (через СТГ) действия. GHB может использоваться для парентерального питания, поскольку вызывает уменьшение распада белков. Необходимые для этого дозы - от 8 до 12 г в сутки. Последние три свойства делают GHB весьма полезным при острой почечной недостаточности (снижает уровень калия в плазме и уменьшает скорость нарастания азотемии).

14.Существенно снижает уровень холестерина в крови. &qуот;Возможно, что самым важным применением GHB окажется лечение и предупреждение атероматоза

15. Обеспечивает адаптацию пациента к респиратору.

16. Значительно усиливает мезентериальный кровоток.

17. Мощный антигипоксант

18. Радиопротектор

19. Способствует развитию гипотермии

Многие сильные идеи Лабори остались нереализованными. В нашей стране, бьющей все рекорды по масштабам применения GHB в медицине, он так и остался исключительно препаратом для наркоза на родине, во Франции, оксибутират используется преимущественно в психоневрологии, а в остальном мире применяется в целях, весьма далеких от медицинских, не являясь при этом особо ненавидимым или преследуемым властями.

Гамма-оксибутират является нормальным компонентом метаболизма млекопитающих. Его можно обнаружить в любой клетке человеческого тела, где он играет роль нутриента (питательного продукта). В головном мозге наибольшие концентрации GHB обнаружены в гипоталамусе и в базальных ганглиях Галлимберти, 1989. В больших концентрациях также присутствует в почках, сердце, скелетных мышцах. Считается нейротрансмиттером, хотя не вполне удовлетворяет всем требованиям, предъявляемым этому классу веществ. Является предшественником гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), но непосредственно на ее рецепторы не воздействует.

Лабори обнаружил, что GHB свойственен ряд эффектов, нехарактерных для ГАМК. В течение многих лет проводились интенсивные исследования GHB. В Европе этот препарат интенсивно используется как общий анестетик, а также для лечения нарколепсии (дневной сонливости), в родовспоможении (усиливает схватки, способствует расширению шейки), для лечения алкоголизма и абстинентного синдрома, а также в различных других целях.

В ЧЕМ ЖЕ НАСТОЯЩАЯ ОПАСНОСТЬ?

На самом деле это не тот препарат на который можно делать акценты в ряд раздела наркомании, так как в нашей стране да и в других страннах СНГ люди, а то есть врачи проффесионалы ради наживы и увеличения потока клиентов делают этот препарат как наркозависемым))) На самом деле это глубокая ошибка от нашей болезни сознания подверженном бывших жителей советов то есть стран СНГ!!! Как и в случаях с любыми другими веществами, нежелательные и опасные эффекты могут возникать при приеме избыточных доз GHBа. Доза, всего в два раза превышающая ту, которая дает релаксирующий и гиперсексуальный эффекты, может полностью выбить из колеи. В этом отношении GHB можно сравнить с алкоголем: если выпьешь в два раза больше своей нормы, вряд ли будешь чувствовать себя в два раза лучше. Поэтому безопасность препарата в первую очередь обеспечивается выполнением рекомендаций по его приему.

ФАРМАКОЛОГИЯ GHB

GHB временно угнетает выделение дофамина клетками головного мозга. Это может приводить к увеличению запасов дофамина и последующий усиленный выброс этого вещества когда действие GHB проходит. Этим может объясняться феномен ночного пробуждения, типичный для больших доз GHBа, а также отличное самочувствие, беззаботность и возбужденность на следующий день после приема.

GHB также стимулирует выделение гормона роста (соматотропного гормона, СТГ). В одном методологически корректном исследовании японскими специалистами было обнаружено 9- и 16-кратное увеличение концентрации СТГ в сыворотке у шести здоровых мужчин в возрасте 25-40 лет через 30 и 60 минут, соответственно, после внутривенного введения GHB в количестве 2,5 г. Такахара, 1977]. Через 120 минут после инъекции уровень СТГ оставался повышенным в 7 раз по сравнению с исходным. Механизм эффекта до сих пор не изучен. Известно, что дофамин стимулирует выделение СТГ гипофизом, но GHB тормозит выделение дофамина. Это позволяет предположить, что влияние GHB на уровень СТГ опосредуется через какие-то иные механизмы.

GHB вызывает отчетливую релаксацию скелетной мускулатуры Вицкерс, 1969]. Во Франции и Италии он применяется в акушерстве. GHB способствует расширению шейки матки, снижает беспокойство, увеличивает силу и частоту сокращений матки, увеличивает чувствительность миометрия к окситоцину. Он не угнетает дыхание у новорожденных, и даже оказывает антигипоксический эффект, особенно при обвитии пуповиной.

GHB полностью метаболизируется в организме до воды и углекислого газа, не оставляя после себя токсичных метаболитов. Метаболизм настолько эффективен, что через 4-5 часов после инъекции препарат уже не обнаруживается в крови, и может быть выявлен только в моче.

GHB активизирует метаболический путь, известный как пентозный шунт, который играет огромную роль в процессах синтеза белков. Активизация этого пути дает также протеин-сберегающий эффект, тормозя распад белков организма. Эти свойства препарата, наряду со стимуляцией выброса СТГ и лежат в основе феномена наращивания мышечной массы и уменьшения запасов жиров, используемого культуристами и тяжелоатлетами. Диета при этом должна быть обогащена калием.

ДОЗЫ

Лечение алкогольной абстиненции - 0.15 г х 3 раза в день (2 мл. х 3 раза в день)

Низкие дозы 0.5 - 1.5 г (1.5 -3 мл.)

средние дозы 1.0 - 2.5 г (3 -7 мл.)

Высокие дозы 2.0 - 3.5 г (7 -11 мл.)

Глубокий сон 3.0 - 5.0 г (11 -18 мл.)

Медикаментозная кома 5.0 г (свыше 20 мл.)

Следует иметь в виду, что чувствительность к препарату весьма индивидуальна.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Начало действия: через 10 - 20 мин после перорального приема

Длительность действия: 1 - 3 часа

Последействие (остаточные эффекты): 2 - 4 часа

пиковая концентрация в плазме: через 20 - 60 мин после перорального приема

Клиренс: 14 мл/мин/кг

Т1/2: 20 мин.

Действие препарата усиливается при приеме натощак.

ДОЗА-ЭФФЕКТ

Малые дозы: эффекты подобны легкому алкогольному опьянению. Легкая расслабленность, повышенная общительность, снижение точности движений, легкое головокружение.

Средние дозы: усиливается релаксация, некоторые отмечают повышенную чувствительность к музыке, тягу к танцам. Улучшается настроение. Появляется некоторая сбивчивость речи, неадекватность, дурашливость. Во многих случаях отмечается гиперсексуальность: повышенная чувствительность к прикосновениям, у мужчин - усиление эрекции, усиливается оргазм.

Высокие дозы вызывают сон. При сохраненном сознании - нарушение равновесия, слабость, разбитость.Передозировка возникает очень легко. Например, дополнительная четверть грамма - и эйфория сменяется чувством тошноты и рвотой. Эта проблема является, пожалуй, основной при внебольничном применении препарата. При сочетании GHB с другими психотропными препаратами ситуация может стать неуправляемой. Например, сочетание GHB + алкоголь вызывает рвоту и потерю сознания.

КАКИЕ ОЩУЩЕНИЯ ВЫЗЫВАЕТ GHB?

Большинство людей сообщают, что GHB вызывает приятное чувство расслабления и спокойствия. Часто возникает безмятежность, чувственность, мягкая эйфория, говорливость. Беспокойство и напряженность растворяются, превращаясь в чувство эмоционального тепла, благополучия и расслабленности. На следующее утро эффект похмелья, столь характерный для алкоголя и некоторых транквилизаторов, не возникает. Наоборот, многие сообщают о приливе свежести, энергии. Эффекты GHB проявляются обычно через 5-12 минут после перорального приема и длятся не более полутора-трех часов, хотя их можно продлять повторными дозами. Эффекты GHB очень сильно зависят от дозы. Даже незначительное увеличение дозы приводит к резкому усилению эффектов и появлению смешливости, глуповатости и болтливости, а иногда и головокружения. Более существенное превышение дозы вызывает сон.

GHB И АЛКОГОЛЬ

GHB относится к эффективным средствам лечения алкоголизма. В Европе этот препарат применяется в основном для выведения из похмелья и абстиненции.Симптомы острой отмены алкоголя (тремор, судороги, гиперакузия...) эффективно блокируются оксибутиратом. Прием GHB уменьшает тягу к алкоголю.В серьезном научном исследовании (двойной слепой метод, плацебо-контроль) почти все симптомы абстиненции у алкоголиков исчезали в течение 2 - 7 часов после приема GHB. Единственным побочным действием являлось легкое головокружение.

GHB И СЕКС

Исследователи и врачи традиционно обходят стороной свойства любых медицинских препаратов выступать в качестве сексуальных стимуляторов (афродизиаков), хотя в последние годы эта традиция оказалась поколебленной. Свидетельством того, что сексуальные эффекты GHB были давно и хорошо известны, является фраза из научной публикации доктора Лабори (1972 г.):

"И, наконец, следует упомянуть о таком действии GHB, которое позволяет определить его как афродизиак. Это относится к его действию только на человека. Результаты широко распространенного перорального приема препарата не оставляют сомнений в этом его свойстве.

Описано несколько просексуальных эффектов GHB:

растормаживание

Повышение тактильной чувствительности

Повышение способности мужчин к эрекции

Увеличение интенсивности и продолжительности оргазма у мужчин и женщин

Возможно, основным просексуальным свойством GHB является именно растормаживание. Некоторые лица, применявшие препарат, полагают, что остальные эффекты являются вторичными по отношению к первому. Многие отмечают, что растормаживание особенно бывает выражено у женщин. Женщины нередко сообщают, что на фоне GHB оргазмы становятся более продолжительными и интенсивными, но возникают с некоторой задержкой, особенно при приеме повышенных доз. Как и в отношении других эффектов, влияние GHB на оргазм очень сильно зависит от дозы.

GHB И СПОРТ

Гормон роста (СТГ) обеспечивает снижение массы жировых отложений и наращивание мышечной массы. Культуристы и тяжелоатлеты уже давно используют GHB в качестве биоактивной пищевой добавки для увеличения Гормон роста (СТГ) обеспечивает снижение массы жировых отложений и наращивание мышечной массы. Культуристы и тяжелоатлеты уже давно используют GHB в качестве биоактивной пищевой добавки для увеличения уровня СТГ. Некоторые отмечают также увеличение физической выносливости на фоне действия оксибутирата. Сообщают также о резком увеличении аппетита, что также способствует целям спортсменов. Многие культуристы используют GHB в дополнении к стероидным циклам.

Проводятся научные эксперименты и практические наблюдения за применением GHB в случаях болезни , при проблемах , некоторых видах , кластерными , психогенными случаями чрезмерного употребления пищи. В ряде государств Оксибутиратом лечат .

В нашей стране ГОМК применяется в качестве препарата для с сохранением дыхательного рефлекса в малой хирургии, в качестве меры подготовки больного к более глубокому наркозу (вводный наркоз) . Часто к нему прибегают гинекологи. Полезен препарат в случаях необходимости наркоза с проблемами гипоксии у пациентов. Врачи офтальмологи с целью стимуляции обменных процессов сетчатки глаза дают Оксибутират при открытоугольной .

Механизм наркотического действия

Наркотический эффект ГОМК развивается в результате конкурентного воздействия на ГАМК-эргические нейроны нервной системы путём замещения Бутиратом гамма-аминомасляной кислоты. Кроме того, отмечен эффект воздействия на опиоидные рецепторы. Именно эти влияния приводят к развитию эйфории, повышению настроения, и всем основным симптоматическим проявлениям наркотического опьянения, или . Конечный этап катаболизма GHB приводит к его распаду на воду и оксид углерода.

Регулярный приём снижает порог чувствительности организма к этому веществу, что заставляет наркомана повышать дозу.

Как проявляет своё наркотическое действие GHB у человека

Несмотря на ограничительные меры и отсутствие продажи Оксибутирата в аптеках, его можно приобрести у нелегальных распространителей.

GHB принимают как внутрь, так и инъекционно.

После попадания в организм это наркотическое вещество проявляет себя через 15 минут. Средняя продолжительность действия составляет 1-2 часа. Внутривенно введённый наркотик оказывает свои эффекты в течение 4-5 часов. При алиментарной форме приёма Бутират задерживается в организме до суток.

Длительность его нахождения зависит от принятой пищи, физической и психической формы пациента.

Зависимость формируется очень быстро, часто случается . Лечебные дозы в среднем находятся на уровне 0,5 г в сутки. Наркотический эффект развивается при поступлении в организм 1-3 г Бутирата.

Наркоманы часто измеряют дозы крышечками от бутылок пива и т.д.

Лёгкая степень действия развивается от небольших количеств ГОМК (0.5 – 1,5 г). Состояние напоминает незначительное алкогольное опьянение, которое бывает от 50-100 г водки.

При этом у пациентов отмечаются:

приятное состояние полной релаксации;
отличное настроение с самодовольством;
желание общения с людьми;
двигательная активность.

Средняя степень (1,5-2.5 г)

Проявления:

Тяжёлая степень (от 2.5 г и выше). С этой дозой организм перестаёт справляться и наступает токсическая заторможенность.

Развиваются:

смена гиперактивности резким торможением нервной системы;
выраженная ;
нарушения памяти;
неадекватное поведение и речь;
сфинктерные расстройства (непроизвольное выделение мочи и кала).

В этой фазе наркоманами совершаются безумные поступки – прыжки с большой высоты, утопления и т.д. В финале развивается тяжёлый сон, во время которого у больного часто начинается . В этот момент появляется опасность удушья, от попадания в дыхательные пути рвотных масс.

Важно : при передозировке у больного появляется ступорообразное состояние, в дальнейшем полная . Пациент впадает в кому, и без оказания помощи погибает.

При пробуждении потребители Бутирата испытывают мыслительную заторможенность, не могут сосредоточиться, их внимание рассеянно. В среде наркоманов считается, что физическая зависимость при бутиратомании не развивается. Именно этот момент, по мнению многих наркоманов, относит ГОМК к безопасным веществам. Но, как показывает практика, это не совсем так.

Формирование бутиратомании и разрушение организма

Если человек употреблял GHB регулярно на протяжении нескольких месяцев, то у него формируется психическая зависимость .

выражен в слабой степени и длится от трёх дней, до полутора-двух недель. Проявляется он развитием бредовых идей и высказываний, расстройством процесса мышления, проблемами сна, тревожным состоянием, головной болью и , неприятными ощущениями в области сердца.

Первоначальные эффекты быстро снижают у больного количественный контроль, он вновь принимает нарастающие дозы Бутирата . Регулярный приём наркотика быстро вызывает деградацию. В поведении на первое место выступает агрессивность, неадекватное поведение и глупые поступки (например, обнажённый вид на улице). У пациентов нарастает количество провалов памяти. Больной часто ошибается с дозировкой, что приводит к тяжёлым последствиям и смерти.

Болезненный процесс усугубляет одновременный приём Оксибутирата с алкоголем, обладающим потенцирующим эффектом . От этого вида наркомании часто страдают другие люди. Например, пешеходы, сбитые водителем автомобиля в состоянии бутиратного опьянения.

Особо опасны сочетания GHB со стимуляторами.

Применение наркотических доз ГОМК очень быстро и сильно разрушает личность человека, его психику. В среде самих наркоманов для обозначения сути состояния употребляется термин – «овощ». В мозге происходят тяжёлые и необратимые процессы деструкции. Это вещество можно назвать самым «сумасшедшим» из всех наркотических препаратов.

Разрушаются и важные органы больного. Страдает мозг, сердце, печень, репродуктивная система.

Лечение бутиратомании

При наличии зависимости от Бутирата требуется активное и продолжительное оказание помощи в специализированных наркологических стационарах, при полной отмене Бутирата.

При передозировке возможно пребывание больных в токсикологических и реанимационных отделениях обычных больниц.

Перед госпитализацией пациента, окружающие наркомана люди, могут сами оказать первую помощь.

Для этого необходимо:

провести промывание желудка водой, со слабым содержанием соды, марганцевокислого калия;
внутрь дать больному несколько таблеток ;
при необходимости – поставить очистительную клизму.

В больничных условиях лицам, страдающим бутиратоманией проводят :

активную дезинтокскационную терапию при помощи внутривенной очистки из стерильных флаконов с раствором Глюкозы, Изотонического раствора, Реосорбилакта. Мощным обезвреживающим яды эффектом и действием, восстанавливающим печень, сердце обладает Реамберин. При тяжёлых и длительных отравлениях помогают растворы плазмозаменителей;
фармакотерапию психических отклонений . Индивидуальный подбор препаратов и доз позволяет снять тяжёлые формы психических отклонений ( и ). При развитии с бредом и галлюцинациями врачи назначают нейролептики;
восстановление жизнеспособности всех органов . Терапия витаминами, гепатопротекторами и средствами метаболического действия быстро восстанавливает нарушенные функции пострадавших органов.
активную психотерапию . Как только к пациенту возвращается сознательное и критическое отношение, к процессу лечения присоединяют активные психотерапевтические методы. Специалист по восстановлению психических функций проводит двухэтапную мотивировку больного. На первом этапе психотерапевт убеждает наркомана в наличии у него зависимости (далеко не все считают себя больными). На втором – врач даёт активную установку на исцеление. Без стремления к целям будущей трезвой жизни успеха у лечения не будет. Одновременно на индивидуальных занятиях положительные установки закрепляются методами внушения. Групповые виды психотерапии преследуют цель – проводить убеждение выздоравливающих пациентов в необходимости ведения нормального образа жизни.
завершающий этап лечения – кодировка . При бутиратомании наиболее эффективным является метод стресс-терапии по Довженко . Врач выбирает наиболее подходящую модификацию этого способа. При согласии больного в назначенный день пациент кодируется на определённый срок, во время которого он сможет пройти полный процесс долечивания.

Наиболее оптимальным местом реабилитации является центр восстановления . В его условиях в течение нескольких месяцев проводится социальная реадаптация выздоравливающего человека.

– злоупотребление гамма-гидроксибутиратом. Зависимость распространена преимущественно среди молодежи. Психоактивное вещество обычно употребляют внутрь, реже – внутривенно. После употребления возникает состояние, напоминающее опьянение алкоголем или экстази: эйфория, подъем настроения, расслабление и повышенная потребность в общении. При увеличении дозы наблюдается расторможенность, возможно гиперсексуальное поведение. Существует высокая опасность передозировки, особенно при совместном приеме с алкоголем или другими наркотиками. При передозировке возможен смертельный исход.

Общие сведения

Бутиратомания – зависимость от гамма-гидроксибутирата (оксибутирата натрия). Жаргонные названия препарата – бутират, буратино, бутик, оксик, ксюша, оксана, бут, окс. Злоупотребление наблюдается преимущественно в юношеском возрасте и достаточно широко распространено в так называемой «клубной культуре». Данные о физической зависимости от гамма-гидроксибутирата отсутствуют, однако установлено, что при длительном приеме препарат вызывает выраженную психическую зависимость. Прекращение употребления сопровождается развитием абстинентного синдрома.

При приеме гамма-гидроксибутирата существует высокий риск передозировки. Для развития опасных симптомов во многих случаях достаточно дозы, всего в 1,5-2 раза превышающей дозу, вызывающую состояние эйфории. Опасность возрастает при смешивании препарата с другими психоактивными веществами (в первую очередь алкоголем). Описаны случаи смертельных исходов при приеме обычной дозы в сочетании с несколькими рюмками спиртного. Лечение зависимости от гамма-гидроксибутирата осуществляют специалисты в сфере наркологии .

Развитие бутиратомании

Гамма-гидроксибутират – лекарственный препарат, применяемый как средство для неингаляционного наркоза. Впервые был синтезирован в конце XIX века, однако в медицине стал широко применяться, только начиная с 30-х годов прошлого века. Оказывает противошоковое, ноотропное, седативное и снотворное действие. Повышает устойчивость организма к гипоксии. Способствует расслаблению мышц. Стимулирует рост мышечной ткани, поэтому в прошлом пользовался большой популярностью у культуристов. В европейских странах применяется при лечении наркотической зависимости. В России настоящее время снят с производства. Использование и распространение ограничено.

Представляет собой белый порошок с желтоватым оттенком и нерезким специфическим запахом. Хорошо растворяется в воде и спирте. Реализуется дилерами как в виде порошка, так и в виде раствора. В клубах и на тусовках обычно употребляется внутрь в жидком виде. Дозу отмеряют, наливая гамма-гидроксибутират в пробку от пластиковой бутылки, поэтому на сленге доза носит название «пробочка». Опасность передозировки может быть связана с эйфорическими эффектами и кажущейся безопасностью психоактивного средства, неправильным самостоятельным разведением порошка, реализацией концентрированного раствора и с одновременным употреблением гамма-гидроксибутирата и алкоголя. Иногда препарат подмешивают друзьям или девушкам без их ведома. В первом случае целью является «забава», «развлечение», во втором – склонение к половому акту.

Механизм действия гамма-гидроксибутирата в настоящее время недостаточно изучен. Предполагается, что наркотические эффекты связаны с воздействием препарата на систему ГАМК и систему дофамина, а также опосредованным действием на опиоидные рецепторы. При употреблении возникает эйфория, сопровождающаяся подъемом настроения, снижением тревожности и напряжения, желанием общаться, танцевать и флиртовать. Человек чувствует себя расслабленным и раскованным. Все перечисленное побуждает подростков к приему оксибутирата натрия на всевозможных развлекательных мероприятиях. Гамма-гидроксибутират помогает устранить нередкую в этом возрасте зажатость, повышает уверенность в себе, облегчает контакты с противоположным полом. Подростки нередко принимают гамма-гидроксибутират для устранения похмелья после употребления спиртного.

Важную роль в развитии зависимости от гамма-гидроксибутирата играет стиль жизни и клубная культура. Впервые подросток обычно употребляет психоактивное вещество, желая не отставать от друзей. В последующем прием гамма-гидроксибутирата постепенно входит в привычку и при походе в клуб становится таким же привычным элементом развлечения, как употребление алкоголя, танцы и громкая музыка. Через некоторое время развивается психическая зависимость. При прекращении приема гамма-гидроксибутирата возникает выраженная тревога, сопровождаемая соматовегетативными симптомами, что побуждает пациента к поиску и приему новой дозы.

Симптомы бутиратомании

После употребления небольшой дозы гамма-гидроксибутирата возникает легкая эйфория. Пациент чувствует подъем настроения и желание двигаться. Он стремится к активному общению, легко знакомится. При увеличении дозы наблюдается выраженная расторможенность, возможно странное, шокирующее поведение, например, больной может раздеться и бегать голым по улице. Расторможенностью объясняется и сексуальный эффект гамма-гидроксибутирата. Моральные ограничения, правила поведения и последствия каких-то поступков кажутся неважными, малозначимыми. В результате люди охотно вступают в половые связи даже с незнакомцами.

Гамма-гидроксибутират является депрессантом, то есть, веществом, замедляющим различные процессы в центральной нервной системе. Из-за эффекта торможения у больного бутиратоманией ухудшается координация движений, снижается скорость реакции на раздражители. Этим объясняется высокая вероятность несчастных случаев при приеме гамма-гидроксибутирата. Критическое восприятие действительности нарушается, человек перестает трезво оценивать собственные возможности. В силу определенных возрастных особенностей подростки стремятся испытать себя, а общая атмосфера клуба и настроенность на развлечения порой делает такие испытания еще более рискованными. Возможны падения с высоты, автодорожные катастрофы и т. д.

При дальнейшем повышении дозы наступает крепкий сон. Следует учитывать, что в ряде случаев гамма-гидроксибутират вызывает рвоту, поэтому при передозировке психоактивного средства пациент может захлебнуться рвотными массами во сне. Вероятность такого исхода увеличивается при одновременном употреблении бутирата и алкоголя. Кроме того, при комбинированном приеме спиртного и гамма-гидроксибутирата возможна остановка дыхания. Совместное употребление оксибутирата натрия и стимуляторов часто вызывает судороги и потерю сознания.

Для легкой эйфории обычно достаточно 0,5-1,5 грамма гамма-гидроксибутирата, для достижения состояния расторможенности – 1,5-2,5 грамма, для глубокого сна – 3 грамма и более. При постоянном употреблении толерантность увеличивается. Время наступления первых эффектов и продолжительность действия зависит от множества факторов, в том числе от регулярности приема, массы тела, дозы, психологического и физического состояния, физиологической предрасположенности, времени последнего приема пищи, сочетания с другими психоактивными веществами и т. д. Обычно эйфория возникает спустя 10-20 минут после употребления и длится 1-2 часа, реже – 3-4 часа.

По окончании действия наблюдается легкая заторможенность, рассеянность и рассредоточенность. Похмельный синдром практически не выражен, что увеличивает склонность людей, страдающих от бутиратомании, считать гамма-гидроксибутират безопасным препаратом. При употреблении оксибутирата натрия 3-6 в неделю на протяжении нескольких месяцев развивается психическая зависимость. При отмене возникают нарушения сна , тревожность, головокружения, боли в сердце и головные боли. Возможны бредовые расстройства мышления . Продолжительность абстинентного синдрома колеблется от 3 дней до 2 недель.

Лечение и прогноз при бутиратомании

Лечение передозировки осуществляет нарколог в условиях наркологического стационара . Больного привязывают к кровати, поскольку при данном состоянии могут наблюдаться внезапные самопроизвольные пробуждения, сопровождающиеся приступом агрессии. Терапия включает в себя дезинтоксикационные мероприятия (промывание желудка, использование адсорбентов) и поддержание жизненно важных функций организма. За пациентом постоянно наблюдают, чтобы не допустить рвоты во сне. При судорогах применяют антиконвульсанты, для уменьшения ступора используют этосуксимид.

Для смягчения явлений абстинентного синдрома назначают диазепам. Плановое лечение бутиратомании предусматривает полную отмену психоактивного вещества в сочетании психотерапевтическими мероприятиями . Больных направляют на индивидуальную и групповую терапию. Применяют разъяснительную терапию и различные психокоррекционные методики. Прогноз достаточно благоприятен, особенно на начальных стадиях зависимости. При продолжении употребления существует высокий риск летального исхода или тяжелых нарушений здоровья вследствие передозировки или несчастного случая.

Оксибутират натрия (Г-оксимасляная кислота, ГОМК) относится к препаратам со странной судьбой. С момента его открытия прошло больше сорока лет. Уже несколько лет, как умер его крёстный отец, французский исследователь Анри Лабори, но до сих пор клиническое применение оксибутирата натрия официально разрешено лишь во Франции, в Италии и на постсоветском пространстве.

Являясь в нашей стране абсолютно законным средством из арсенала анестезиологов и интенсивистов, ГОМК как анестетик, точнее, как гипнотик, тем не менее, всегда отличался какой-то необычностью, нестандартностью, располагаясь особняком в ряду препаратов для наркоза.

Если вы предпримете поиск информации по препарату в интернете, не надейтесь окунуться в мир нестандартной анестезиологии или социопсихологических концепций Лабори (не менее, кстати, интересных, чем его работы по биохимии и физиологии). 99% упоминаний о гамма-оксибутирате (GHB) вы найдёте на сайтах спортсменов и культуристов, которые считают его идеальным анаболиком, а также тусовщиков и эротоманов, признающих GHB одним из самых действенных и при этом безобидных психоэнергизаторов и афродизиаков. И это не случайно. GHB является одним из мощнейших из всех известных на сегодняшний день стимуляторов гипофиза.

Я думаю, что профессионал, применяющий то или иное лекарство, должен знать обо всех его свойствах, в том числе и о необычных, не имеющих прямого отношения к специальности.

Прежде чем перейти к обзору информации, содержащейся на профессиональных сайтах интернета, несколько слов об истории и основных свойствах этого вещества.

Гамма-оксимасляная кислота (ГОМК), или, что то же самое, гамма-гидроксимасляная кислота, гамма-гидроксибутират, gamma-hydroxybuthyrate (GHB), была введена в клиническую практику в 1960 году французским исследователем Анри Лабори (1914-1995). Эта фигура редко упоминается в профессиональной анестезиологической литературе, где вкусы и предпочтения в последнее время определяются американцами с их специфическими представлениями о культурных ценностях. Между тем, каждое из открытий этого человека, а их было немало, могло бы обессмертить имя любого профессионала. Перечислим хотя бы некоторые:
Открытие и изучение смеси "глюкоза-калий-инсулин" (поляризующей смеси) и первое применение её при фибрилляции желудочков задолго до мексиканца Деметриоса Соди-Паллареса, который, кстати, ссылается в своих работах на Лабори как на автора идеи.
Теоретическое обоснование идеи применения аспартата калия и магния (современный панангин).
Открытие и первые клинические испытания хлорпромазина (аминазина) - первого нейролептика.
Открытие, исследование и первое клиническое применение оксибутирата.
Введение в анестезиологическую практику терминов "нейролептаналгезия" и "атараксия".
Прямые указания на потенциальные полезные свойства многих химических соединений, которые затем были реализованы в виде эффективных фармпрепаратов.
Знакомство с его работами убеждает, что этот человек видел суть медицины совсем не так, как она представляется нам сейчас. Он очень ясно понимал, что какими бы медиаторами ни возбуждались бы различные рецепторы, дело в большинстве случаев заканчивается той или иной переориентацией путей клеточного метаболизма, поскольку в основе любого физиологического акта лежат биохимические процессы. Его основной терапевтической идеей было воздействие на метаболические пути с помощью различных веществ, включающихся в метаболизм (глюкоза, левулеза, аспартат, гидрохинон, АЭТ, ГОМК, и множество других соединений).

Однако, вернемся к основной теме.

В данной публикации я не ставлю перед собой цель исчерпывающего описания фармакологии оксибутирата натрия, а лишь хочу привлечь внимание коллег к тем свойствам этого препарата, которые находятся за пределами узкой традиционной сферы его применения в современной анестезиологии (т.н. "лечебные наркозы").

Основные свойства оксибутирата натрия (с медицинской точки зрения).

Гипнотик метаболического действия. Засыпание приятное, лёгкое. Сон очень полноценный, освежающий, придающий силы.
Собственная аналгетическая активность низкая, но способен потенцировать действие аналгетиков, нейролептиков и других препаратов для наркоза.
Чрезвычайно низкая токсичность.
Эффективен при внутривенном, внутримышечном, ректальном и пероральном применении.
В организме полностью включается в метаболизм, разлагаясь в конечном итоге до воды и углекислого газа. Незначительное количество выделяется с мочой.
Не вызывает привыкания и пристрастия даже при регулярном применении.
Синдром похмелья отсутствует.
Выраженная крутизна кривой "доза-эффект". Удвоение дозы может привести к четырёхкратному возрастанию эффекта.
В терапевтических дозах практически не угнетает дыхательный центр.
Обеспечивает умеренную центральную миорелаксацию.
Самый мощный из известных стимуляторов гипофиза. Однократный приём сопровождается кратковременным (длительностью несколько часов) подъёмом уровня соматотропного гормона в 10-15 раз.
Самый мощный из известных препаратов, снижающий уровень калия в плазме крови за счёт перекачки его в клетки (реполяризация клеток).
Повышает порог фибрилляции сердца.
Анаболик прямого и опосредованного (через СТГ) действия.
Существенно снижает уровень холестерина в крови.
Обеспечивает адаптацию пациента к респиратору.
Значительно усиливает мезентериальный кровоток.
Мощный антигипоксант.
Радиопротектор.

Некоторые из перечисленных выше свойств (плюс другие, о которых речь впереди) послужили причиной того, что этот препарат стали широко использовать в качестве т.н. биологически активной пищевой добавки, и именно в таком качестве его можно было купить без рецепта в киосках и аптекарских магазинах в странах Западной Европы и Америки. Кстати, именно как о препарате для специфического парентерального питания при критических состояниях вскользь упоминал о ГОМКе Лабори ещё в 1965 году, но мысль эту так и не развил. Эта идея связана с представлениями о метаболическом пути Варбурга-Диксона (пентозном шунте), который активизируется оксибутиратом, как о пути синтеза, репарации, реполяризации.

Ниже я привожу компиляторный обзор самых солидных, по моему мнению, источников из интернета. Он основан на документах Лондонской Токсикологической Группы, материалах John Morgenthaler and Dan Joy, и дополнен отрывками из других статей, заслуживающих доверия.

Введение

Гамма-оксибутират является нормальным компонентом метаболизма млекопитающих. Его можно обнаружить в любой клетке человеческого тела, где он играет роль нутриента (питательного продукта). В головном мозге наибольшие концентрации ГОМК обнаружены в гипоталамусе и в базальных ганглиях. В больших концентрациях также присутствует в почках, сердце, скелетных мышцах. Считается нейротрансмиттером, хотя не вполне удовлетворяет всем требованиям, предъявляемым этому классу веществ. Является предшественником гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), но непосредственно на её рецепторы не воздействует.

Лабори обнаружил, что ГОМК свойственен ряд эффектов, нехарактерных для ГАМК. В течение многих лет проводились интенсивные исследования ГОМК. В Европе этот препарат интенсивно используется как общий анестетик, а также для лечения нарколепсии (дневной сонливости), в родовспоможении (усиливает схватки, способствует расширению шейки), для лечения алкоголизма и абстинентного синдрома, а также в различных других целях.

В 80-х годах ГОМК стал широко доступен в магазинах биоактивных пищевых добавок, где он продавался без рецепта и приобретался в основном культуристами в связи с его способностью стимулировать выделение гормона роста (СТГ), способствующего уменьшению количества жира и наращиванию мышечной массы. В последние годы он стал популярен в качестве энергезирующего, восстанавливающего силы препарата, обеспечивающего приятное, приподнятое настроение (подобно алкоголю, но без похмелья), а также мощные просексуальные эффекты.

Научные сообщения о GHB

В течение 30 лет, до 1990 года, все научные публикации о ГОМК сообщали только о многочисленных положительных физиологических эффектах препарата, а также об отсутствии долгосрочных отрицательных последствий его приёма. В 1964 году Лабори сообщил о его очень низкой токсичности как об одном из основных свойств ГОМК. В 1974 году он же впервые описал весь метаболизм препарата и отметил полное отсутствие необходимости детоксикации организма после его приёма. До 1989 года эта точка зрения оставалась незыблемой. Однако 8 ноября 1990 года FDA запретила безрецептурную продажу этого препарата в США в связи с 57 сообщениями об острых осложнениях, связанных с его применением. Эти так называемые "осложнения" на самом деле оказались обусловленными банальной передозировкой препарата, в результате которой, естественно, возникал глубокий медикаментозный сон, принимаемый окружающими за коматозное состояние.

В 1991 году двое учёных из Калифорнийского управления здравоохранения опубликовали сообщение о десяти случаях отравления GHB. Авторы, предупредили о возможности злоупотребления препаратом. Они сообщили, что все опрошенные пациенты отмечали на фоне его приёма приятное чувство "кайфа". Некоторые из них продолжали принимать препарат потому что "с ним чувствовали себя хорошо", что было расценено авторами как потенциальная угроза общественному здоровью. Несмотря на суровый язык документа, в нём не содержится сведений о долгосрочных неблагоприятных эффектах или формировании физиологической зависимости.

Из десяти случаев "отравления" в четырёх доза была неизвестна, в следующих четырёх имел место одновременный приём и других веществ, обычно, алкоголя, два пациента страдали нелеченной эпилепсией. В связи с тем, что алкоголь и другие депрессанты ЦНС официально не рекомендуется сочетать с приёмом ГОМК, и этот препарат противопоказан при эпилепсии, указанные случаи нельзя воспринимать всерьёз. Проблема передозировки не возникает, если выполняются указания по приёму препарата. Несмотря на обеспокоенный тон, авторы подтверждают, что "смертельных исходов не было" и что "прекращение приёма препарата сопровождалось полным восстановлением функций без долгосрочных побочных эффектов". Они пришли к заключению, что "прогноз при отравлении ГОМК вполне благоприятен".

Со времени его запрета в США в 1990 году ГОМК продолжает производиться в подпольных условиях и широко распространён на черном рынке, где известен под названиями GHB, Liquid Ecstasy, GBL, Blue Nitro, Female Viagra, Midnight Blue, RenewTrient, Reviarent, SomatoPro, Serenity, Enliven. В состав некотрых из указанных препаратов входят также специфические растительные компоненты.

Именно эти подпольные варианты препарата и породили проблему его токсичности. Дело в том, что промышленный растворитель Г-бутиролактон и каустическая сода (NaOH), применяемые для синтеза ГОМК, остаются в кустарном препарате в виде примесей. Эти вещества токсичны и могут вызывать отравления. Фармацевтический же препарат ГОМК в химическом отношении совершенно безопасен.

Почему же ГОМК был запрещён?

Вероятно, в 1990 году, принимая запрет на продажу ГОМК, FDA руководствовалась (как обычно) совсем иными мотивами, нежели охрана общественного здоровья. Такой запрет является единственным средством федерального контроля за распространением продукта, не признанного FDA в качестве фармпрепарата. При отсутствии истинной заботы об интересах общества указанный запрет может быть по сути дела лоббированием фармацевтической промышленности, не заинтересованной в наличии на рынке дешёвой и эффективной альтернативы снотворным средствам.

В чём же настоящая опасность?

Как и в случаях с любыми другими веществами, нежелательные и опасные эффекты могут возникать при приёме избыточных доз ГОМКа. Доза, всего в два раза превышающая ту, которая даёт релаксирующий эффект, может полностью "выбить из колеи". В этом отношении ГОМК можно сравнить с алкоголем: если выпьешь в два раза больше своей нормы, вряд ли будешь чувствовать себя в два раза лучше. Поэтому безопасность препарата в первую очередь обеспечивается выполнением рекомендаций по его приёму.

Фармакология ГОМК

ГОМК временно угнетает выделение дофамина клетками головного мозга. Это может приводить к увеличению запасов дофамина и последующий усиленный выброс этого вещества когда действие ГОМК проходит. Этим может объясняться феномен ночного пробуждения, типичный для больших доз ГОМК, а также отличное самочувствие, беззаботность и возбуждённость на следующий день после приёма.

ГОМК также стимулирует выделение гормона роста (соматотропного гормона, СТГ).

ГОМК вызывает отчётливую релаксацию скелетной мускулатуры.

ГОМК полностью метаболизируется в организме до воды и углекислого газа, не оставляя после себя токсичных метаболитов. Метаболизм настолько эффективен, что через 4-5 часов после инъекции препарат уже не обнаруживается в крови, и может быть выявлен только в моче.

ГОМК активизирует метаболический путь, известный как "пентозный шунт", который играет огромную роль в процессах синтеза белков. Активизация этого пути даёт также протеин-сберегающий эффект, тормозя распад белков организма. Эти свойства препарата, наряду со стимуляцией выброса СТГ и лежат в основе феномена наращивания мышечной массы и уменьшения запасов жиров, используемого культуристами и тяжелоатлетами. Диета при этом должна быть обогащена калием.

Большие (анестетические) дозы ГОМК вызывают некоторое повышение уровня сахара в крови и значительное понижение уровня холестерина. Дыхание становится более редким, но глубоким. Возможно появление умеренной брадикардии.

ГОМК когда-то называли "почти идеальным снотворным". В средних дозах он вызывает релаксацию и успокоение, которые создают отличные условия для естественного засыпания, а в больших дозах является снотворным.

Недостатком многих снотворных является нарушение структуры цикла сна, что препятствует полноценному восстановлению сил. Самым, пожалуй, выдающимся свойством сна, индуцированного ГОМК, является его полная идентичность естественному сну. Сохраняется способность реагировать на болевые стимулы. Это ограничивает ценность ГОМК в операционной. Во время сна, вызванного ГОМК, возрастает уровень СТГ в крови. Также, в отличие от действия прочих снотворных, ГОМК не уменьшает потребность организма в кислороде.

Основной недостаток оксибутирата как снотворного - короткая продолжительность действия, обычно составляющая около 3 часов. На фоне действия препарата сон оказывается глубоким и полноценным, но после прохождения действия препарата возможно преждевременное пробуждение, причём этот феномен становится более отчётливым при увеличении дозы. Некоторые предотвращают этот эффект, используя малые дозы, другие - используют его, чтобы, проснувшись, поработать ночью, а затем, возможно, принять следующую дозу и вновь заснуть.

Дозы

Лечение алкогольной абстиненции - 0.15 г х 3 раза в день.

Низкие дозы 0.5 - 1.5 г.

Средние дозы 1.0 - 2.5 г.

Высокие дозы 2.0 - 3.5 г.

Глубокий сон 3.0 - 5.0 г.

Медикаментозная кома > 5.0 г.

Следует иметь в виду, что чувствительность к препарату весьма индивидуальна.

Фармакокинетика

Начало действия: через 10 - 20 минут после перорального приёма.

Длительность действия: 1 - 3 часа.

Последействие (остаточные эффекты): 2 - 4 часа.

Пиковая концентрация в плазме: через 20 - 60 минут после перорального приёма.

Клиренс: 14 мл/мин/кг.

Т1/2: 20 мин.

Действие препарата существенно усиливается при приёме натощак.

Зависимость "доза-эффект"

Малые дозы: эффекты подобны лёгкому алкогольному опьянению. Лёгкая расслабленность, повышенная общительность, снижение точности движений, лёгкое головокружение.

Средние дозы: усиливается релаксация. Некоторые отмечают повышенную чувствительность к музыке, тягу к танцам. Улучшается настроение. Появляется некоторая сбивчивость речи, неадекватность, дурашливость. Иногда возникает тошнота. Во многих случаях отмечается гиперсексуальность: повышенная чувствительность к прикосновениям, у мужчин - усиление эрекции, усиливается оргазм.

Высокие дозы вызывают сон. При сохранённом сознании - нарушение равновесия, слабость, разбитость.

Передозировка возникает очень легко. Например, дополнительная четверть грамма - и эйфория сменяется чувством тошноты и рвотой. Эта проблема является, пожалуй, основной при внебольничном применении препарата. При сочетании ГОМК с другими препаратами ситуация может стать неуправляемой. Например, сочетание ГОМК+алкоголь может вызывать рвоту и потерю сознания.

Какие ощущения вызывает ГОМК?

Большинство людей сообщают, что ГОМК вызывает приятное чувство расслабления и спокойствия. Часто возникает безмятежность, чувственность, мягкая эйфория, говорливость. Беспокойство и напряжённость растворяются, превращаясь в чувство эмоционального тепла, благополучия и расслабленности. На следующее утро эффект похмелья, столь характерный для алкоголя и некоторых транквилизаторов, не возникает. Наоборот, многие сообщают о приливе свежести, энергии. Эффекты ГОМК проявляются обычно через 10-20 минут после перорального приёма и длятся не более полутора-трёх часов, хотя их можно продлять повторными дозами. Эффекты ГОМК очень сильно зависят от дозы. Даже незначительное увеличение дозы приводит к резкому усилению эффектов и появлению смешливости, глуповатости и болтливости, а иногда и головокружения. Более существенное превышение дозы вызывает сон.

ГОМК и секс

Наблюдаются несколько просексуальных эффектов ГОМК:

Растормаживание.
Повышение тактильной чувствительности.
Повышение способности мужчин к эрекции.
Увеличение интенсивности и продолжительности оргазма у мужчин и женщин.
Возможно, основным просексуальным свойством ГОМК является именно растормаживание. Некоторые лица, применявшие препарат, полагают, что остальные эффекты являются вторичными по отношению к первому. Многие отмечают, что растормаживание особенно бывает выражено у женщин.

Женщины нередко сообщают, что на фоне ГОМК оргазмы становятся более продолжительными и интенсивными, но возникают с некоторой задержкой, особенно при приёме повышенных доз. Как и в отношении других эффектов, влияние ГОМК на оргазм очень сильно зависит от дозы.

ГОМК и спорт

Гормон роста (СТГ) обеспечивает снижение массы жировых отложений и наращивание мышечной массы. Культуристы и тяжелоатлеты уже давно используют ГОМК в качестве биоактивной пищевой добавки для увеличения уровня СТГ. Некоторые отмечают также увеличение физической выносливости на фоне действия оксибутирата. Сообщают также об увеличении аппетита, что также способствует целям спортсменов. Многие культуристы используют ГОМК в дополнении к стероидным циклам.

GHB (Гамма-гидроксибутират) – синтетический депрессант, по действию сходный с алкоголем.

Химическое имя: 4-гидробутановая кислота (1,4 бутандиол, гамма-бутиролактон )

Химическая формула: C4H8O3 (HOCH2CH2CH2COOH)

Синонимы и сленговые названия бутирата

английские: Blue Verve, G, Gamma-hydroxybutyrate, Gamma-oh, Georgia home boy, Goop, Grievous Bodily Harm, EZLay, Liquid E, Liquid X, SG, Sodium Oxybate,
русские: Бут, Буратино, Вода, Лимонад, Оксик,Оксана, Ксюха

Бутират представляет собой белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым специфическим запахом. Растворим в воде и спирте. Чаще всего используется в форме соли натрия оксибутирата (Na-GHB) и калия оксибутирата (K-GHB) . Соли GHB выпускаются как в виде порошка, так и в виде водных растворов. Бутират используется в качестве снотворного, а также как психоактивное вещество – релаксант, по действию сходное с алкоголем. В прошлом часто применялся в бодибилдинге в качестве пищевой добавки.
В медицинской практике натрия оксибутират применяется для лечения невротических состояний, бессонницы, а также при интоксикациях и травматических повреждениях центральной нервной системы.

История бутирата

Впервые бутират был синтезирован в 1874 году, хотя метод синтеза был опубликован лишь в 1929 году. Заметную роль в распространении препарата сыграл французский исследователь Генри Лабори (Dr. Henri Laborit).В 1960-х годах он произвел ряд опытов, в которых были открыты многие ранее неизвестные свойства бутирата . В частности, была установлена способность препарата стимулировать выделение гормона роста (СТГ), необходимого для наращивания мышечной массы. Что привело в 1980-х годах к широкому его распространению в качестве биоактивной пищевой добавки к рациону культуристов.
В последние годы бутират стал довольно популярным в клубной культуре, как замена традиционному алкоголю. Его все чаще используют, как энергетик, обеспечивающий приподнятое настроение, но без свойственного алкоголю похмелья. Некоторые даже называют его жидким экстази из-за определенного сходства в эффектах. Также бутират используют , как довольно мощный афродизиак, увеличивающий глубину сексуальных ощущений и продолжительность полового акта.

Действие бутирата

В терапевтических дозах бутират обладает выраженным антигипоксическим эффектом: он повышает сопротивляемость организма кислородной недостаточности, в том числе в тканях мозга, сердечной мышцы и сетчатки глаза. В больших дозах используется, как мягкое снотворное.
Не являясь анальгетиком, тем не менее, имеет хороший противошоковый потенциал, а так же усиливает эффекты от других обезболивающих средств. В медицине бутират применяют для лечения нарколепсии и бессонницы, а также для лечения алкоголизма.
Немедицинское применение его связано, в основном, с эффектами, напоминающими воздействие алкоголя.
Доза препарата 0,5-1,5 грамма вызывает легкую степень «опьянения», как примерно от одной – двух рюмок водки: характерна легкая эйфория, расслабленность, подъем настроения и повышенная общительность.
Средняя доза – 1,5-2,5 грамма способствует усилению релаксации, а так же большей расторможенности, неустойчивости, бессвязности речи. Отмечаются резкий подъем настроения, повышенный интерес к музыке и танцам, а также усиление сексуального влечения вплоть до гиперсексуальности.
Дозы свыше 3 граммов могут вызвать глубокий сон продолжительностью 3-4 часа.
Действие бутирата начинается через 10-20 минут после приема, и продолжается в течение одного-двух часов, иногда дольше. В целом, эффекты и продолжительность - как и в случае с алкоголем - сильно различаются в зависимости от многих параметров: например, от дозы, веса тела, физиологической предрасположенности и от сочетания с другими веществами и пищей.
Постэффекты после прекращения действия бутирата выражаются в легкой рассредоточенности и заторможенности. «Похмельный синдром» выражен неярко, в основном отмечается некоторая «размытость» сознания или, напротив, повышенная бодрость и работоспособность.
В организме бутират распадается на нетоксичные составляющие - воду и оксид углерода, однако, в зависимости от индивидуальных особенностей организма, даже сравнительно небольшие дозы препарата могут привести к отравлению.
При регулярном употреблении развивается толерантность.

Вред и зависимость от бутирата

Особую опасность при внемедицинском употреблении бутирата представляет возможность передозировки. Любая доза, начиная от 2 граммов, в зависимости от индивидуальной предрасположенности, может вызвать симптомы отравления. В основном это выражается в сильном головокружении, дезориентации, тошноте и рвоте. В более серьезных случаях пациент может впасть в глубокий беспробудный сон с последующими провалами в памяти, или даже в коматозное состояние. В таком состоянии человек легко может захлебнуться собственной рвотой.
В сочетании с другими психоактивный препаратами и алкоголем, риск отравления значительно повышается. Особенно часто отмечаются случаи передозировки при употреблении бутирата в виде раствора с неизвестной концентрацией. Например, в Соединенных Штатах за несколько последних лет зарегистрировано около 60 смертельных случаев , связанных с передозировкой бутирата .
Даже в небольших дозах бутират значительно повышает травмоопасность при управлении сложной промышленной техникой и автомобилем.
На настоящий момент, нет достаточных данных о возможной физической зависимости, вызываемой регулярным употреблением препарата. Однако при приеме бутирата 3-6 раз в неделю в течение нескольких месяцев, отмечается возникновение стойкой психологической зависимости .
Синдром отмены в этом случае бывает ярковыраженным, и характеризуется постоянным чувством тревоги, бессонницей, нарушениями работы сердца, головокружениями и грудными болями. Абстиненция может длиться несколько дней после окончания регулярного употребления.
Препарат противопоказан также при миастении, гипокалиемии а также при беременности и в период грудного вскармливания.

Диагностика и лечение

При внутривенной инъекции бутирата полностью выводится из организма в течение 4-5 часов. При оральном употреблении препарат может быть обнаружен в крови в течение суток.
Симптомы передозировки бутирата : затрудненное дыхание, неподвижные зрачки, невосприимчивость к внешним раздражителям, конвульсии и рвота. В этом случае первая помощь должна быть оказана в виде промывания желудка, а также приемом адсорбирующих веществ – например, активированного угля.
В любом случае, необходимо обратиться за квалифицированной медицинской помощью.

Законодательство

Оборот бутирата в разной степени ограничивается в большинстве стран, включая США, Австралию, Великобританию, Японию, Канаду и даже Нидерланды.
В России натрий оксибутират и другие соли оксимасляной кислоты включены в Список III «Психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации»

Водитель под бутиратом врезался в припаркованный автомобиль

Видео последствий употребления бутирата