Противозачаточные таблетки. Подбор гормональных оральных контрацептивов

Противозачаточные таблетки предотвращают беременность. Большинство из этих противозачаточных таблеток представляют собой комбинацию эстрогена и прогестерона гормоны для предотвращения овуляции - выпуск яиц в течение месячного цикла. Женщина не может забеременеть, потому что нет яйца, чтобы быть оплодотвореным.

Одни таблетки принимаются каждый день в одно и то же время в течение 21 дней. В зависимости от пакета, или в течение 7 дней или можно принять таблетку, которая не содержит гормонов в течение 7 дней (в случае 28-дневный пакет). Периоды приходят, когда женщина перестает принимать таблетки, содержащие гормоны.
Частота менструации может быть уменьшена на другой тип таблетки в течение 12 недель, а затем неактивные таблетки в течение 7 дней. Это сокращает время цикла до одного раза в три месяца, а не один раз в месяц. Вторая таблетка снижает частоту ежемесячных периодов низких доз прогестерона таблетки, которые также называются мини-таблетки. Эта пилюля содержит только один вид гормонов. Она измененяет слизистую шейки матки и влияет на овуляцию. Необходимо принимать их регулярно в одно и то же время, не пропуская ни одного дня. Эти таблетки могут быть менее эффективными в предотвращении беременности.

Противозачаточные таблетки

Несмотря на довольно высокую эффективность этого вида контрацепции, противозачаточные таблетки принимают не так много женщин. При правильном приеме, отсутствии противопоказаний и соблюдении всех рекомендаций по их применению эффективность противозачаточных таблеток достигает 99 процентов. Противозачаточные таблетки называют оральными контрацептивами. Их действие основано на содержании гормональных веществ, которые очень близки к тем, что вырабатываются в женском организме. Современные оральные контрацептивы содержат либо один гормон - прогестерон, либо еще и эстроген. В соответствии с этим они подразделяются на «мини-пили» (монофазные), а также на комбинированные таблетки.

«Мини-пили» - таблетки, которые необходимо принимать ежедневно с первого дня менструации, один раз в день. Если по какой-то причине образовался пропуск, эффективность на 48 часов теряется и есть риск наступления беременности. В этом случае необходимо воспользоваться другими методами контрацепции.

Комбинированные средства нужно принимать таким же образом, но пропуск в приеме не должен превышать 12 часов. В случае если такое все же произошло, все равно нужно принять пропущенную таблетку, несмотря на то, что в это время нужно принимать и следующую по порядку. После этого на 7 дней снижается эффект от таблеток и нужно пользоваться дополнительными средствами. Если во время приема комбинированных таблеток необходим прием антибиотиков, нужно также принять дополнительные меры безопасности все это время, плюс еще 7 дней.

В чем же секрет эффективности противозачаточных таблеток?

Когда в организм поступают эти препараты, женщины получает дополнительную дозу гормональных веществ. Они приостанавливают процесс овуляции, а слизь, содержащаяся в канале шейки матки, становится для сперматозоидов сильным препятствием, что в конечном итоге снижает до минимума риск оплодотворения и прикрепления яйца к стенке матки.

В идеале противозачаточные средства назначаться должны только , и только в этом случае вы получите надежную защиту от нежелательной беременности и снизите риск возникновения побочных эффектов. Противозачаточные таблетки могут применяться как молодыми девушками, так и зрелыми женщинами.

Противопоказаниями к данному методу контрацепции являются сосудистые заболевания головного мозга, венозная тромбоэмболия, а также злокачественные опухоли молочных желез и половых органов. Не рекомендуется принимать противозачаточные таблетки женщинам с заболеваниями печени и желчного пузыря, с нарушениями менструального цикла у нерожавших женщин, а также при слишком скудных или наоборот, слишком обильных менструациях. Женщинам, перешагнувшим 40-летний рубеж, тоже не следует принимать гормональные препараты.

Как и любые лекарственные препараты, противозачаточные таблетки могут иметь ряд побочных эффектов. В первом случае может наступать так называемые эффект «ложной беременности». Женщина чувствует тошноту, может появиться рвота, головная боль, болезненность груди. Такой эффект может дать гормон эстроген. Кроме этого могут появиться раздражительность, снижение полового влечения, увеличение массы тела за счет задержки жидкости. Могут появиться аллергические реакции, и в этом случае прием таблеток надо прекратить.

Эффективность противозачаточных средств также зависит не только от правильности приема и верного назначения врачом. Существует ряд факторов, которые существенно снижают действие таблеток. К ним относятся рвота, курение, употребление спиртных напитков в больших количествах, прием антибиотиков, анальгетиков, антидепрессантов.

Положительное действие оральных контрацептивов заключается не только в противозачаточном эффекте, но и в ряде нескольких других преимуществ. При приеме гормональных средств приходит в порядок менструальный цикл, и менструации становятся менее болезненными. Снижается риск возникновения раковых заболеваний половых органов и груди.

Самое главное, что противозачаточные таблетки не препятствуют последующей желанной беременности, которая может наступить через 1-2 месяца после прекращения их приема.

Положительные эффекты противозачаточных таблеток

• Регулирование менструального цикла
• Влияние на неприятные ощущения в середине цикла и перед менструацией
• Защита от железодефицитной анемии
• Снижают частоту «женских» воспалительных заболеваний
• Снижают риск опухолевых заболеваний половой сферы
• Замедление развития остеопороза
• Профилактика внематочной беременности
• Лечебный эффект при некоторых кожных заболеваниях

Отрицательные эффекты противозачаточных таблеток

• Артериальная гипертония. Гормональные противозачаточные таблетки могут вызывать временное и незначительное повышение артериального давления приблизительно в 3-5% случаев и могут привести к ухудшению течения существующей гипертонической болезни.
• Желчнокаменная болезнь.Контрацептивные противозачаточные таблетки не вызывают желчнокаменную болезнь. Однако, при наличии желчных камней, возможно учащение приступов желчной колики.
• Нарушение менструального цикла.Во время приема контрацептивных таблеток, особенно в первые месяцы, могут возникать более или менее выраженные межменструальные кровотечения, а иногда ежемесячные кровотечения отсутствуют. Эти явления обычно спонтанно исчезают через 2-3 месяца и не должны быть основанием для прекращения приема препаратов. В случае продолжающихся нарушений менструального цикла или значительного усиления кровотечений с помощью врача подбирают другой гормональный контрацептивный препарат, что обычно решает эти проблемы.
• Повышение массы тела.Отмечающееся во время приема противозачаточных таблеток, в подавляющем большинстве случаев /около 97%/ объясняется неправильным режимом питания и физической активности, а не влиянием гормональных препаратов. При использовании современных правильно подобранных, препаратов, содержащих низкое количество гормонов, заметного увеличения массы тела ожидать не приходится.
• Неприятные ощущения со стороны молочных желез.Прием некоторых контрацептивных таблеток может вызывать чувство напряжения или снижения упругости молочных желез, что зависит от состава препаратов и индивидуальной чувствительности к ним.
• Головная боль.При возникновении резкой, часто повторяющейся головной боли спастического характера, иногда сопровождающейся нарушением зрения или слуха, необходимо прекратить прием противозачаточных таблеток и обратиться к врачу.
• Тошнота, рвота.В начальный период прием противозачаточных таблеток, а также в первые дни приема таблеток из каждой последующей упаковки иногда возникает тошнота. Рвота развивается крайне редко. В случае приема препарата перед отходом ко сну эти неприятные ощущения уменьшаются.
• Изменение настроения.Изменения настроения, естественно, могут быть вызваны многими причинами. Если, по Вашему мнению, это связано с приемом контрацептивных таблеток, следует обратиться к врачу.
• Изменения полового влечения. У большинства женщин прием контрацептивных таблеток положительно влияет на половую жизнь, потому что исчезает тревога в отношении развития нежелательной беременности. Однако некоторые женщины могут отмечать уменьшение полового влечения. Это может быть связано с различными причинами, но если Вы считаете, что имеется связь с приемом противозачаточных таблеток, обратитесь к врачу.
• Изменения цвета кожи. В процессе приема таблеток могут появиться пигментные пятна, особенно на открытых частях тела, подвергающихся воздействию солнечного света. В таких случаях рекомендуется прекратить прием гормональных контрацептивных препаратов. Как правило, побочные явления возникают лишь в первые месяцы приема противозачаточных таблеток, а в дальнейшем, несмотря на продолжение приема препарата, они прекращаются или значительно смягчаются.

При правильном индивидуальном подборе контрацептивов риск развития побочных эффектов минимален. Для этого необходимо посетить гинеколога-эндокринолога и пройти соответствующее обследование. Если у Вас есть вопросы по выбору противозачаточных таблеток, наш врач гинеколог - эндокринолог даст Вам квалифицированную консультацию.

Основные противозачаточные таблетки

• Три Мерси
• Мерсилон
• Логест
• Жанин
• Регулон
• Линдинет
• Новинет
• Марвелон
• Чарозетта
• Диане 35
• Ярина

1. Комбинированные противозачаточные таблетки

1.1. Микродозированные противозачаточные таблетки:

Контрацепция для молодых, нерожавших женщин, ведущих регулярную половую жизнь (один раз в неделю или чаще). Препараты этой группы легко переносятся и обладают минимальными побочными явлениями. Отлично подходят для тех, кто еще никогда не пользовался гормональными контрацептивами.

1.2. Низкодозированные противозачаточные таблетки:
Контрацепция для молодых, нерожавших женщин, ведущих регулярную половую жизнь
(один раз в неделю или чаще), в том случае, если микродозированные препараты не блокировали овуляцию. Контрацепция для рожавших женщин, или женщин в позднем репродуктивном возрасте. Обладают незначительными побочными явлениями.

1.3. Среднедозированные противозачаточные таблетки:
Контрацепция для рожавших женщин или женщин в позднем репродуктивном возрасте, ведущих регулярную половую жизнь (один раз в неделю или чаще). Препараты надежно защищают от нежелательной беременности и регулируют менструальный цикл.

1.4. Высокодозированные противозачаточные таблетки:

Контрацепция для рожавших женщин или женщин в позднем репродуктивном возрасте, ведущих регулярную половую жизнь (один раз в неделю или чаще), при условии, что низко- и среднедозированные препараты не блокировали овуляцию.

2. Гестагенные противозачаточные таблетки

Контрацепция для рожавших женщин или женщин в позднем репродуктивном возрасте, ведущих регулярную половую жизнь, в случае противопоказаний к применению комбинированных оральных контрацептивов (эстрогенов). У этих препаратов меньше побочных явлений и чуть меньшая степень надежности.

Отзывы о противозачаточных таблетках

О пользе и вреде оральной контрацепции идут непрекращающиеся споры. В среде врачей и их пациенток еще живы воспоминания о тяжелых последствиях приема уже устаревших препаратов с высоким содержанием гормонов. Резкий набор веса, косметические проблемы, такие как появление угревых высыпаний, отеки, и трудности с восстановлением детородной функции – вот темы, горячо обсуждаемые до сих пор. Но постепенно происходит «слом» стереотипов:точность и деликатность действия оральных контрацептивов последнего поколения, удобство их применения – убеждают многих скептиков.

Еще один вопрос, который решает современная медицина:использование противозачаточных таблеток в целях лечения нарушений менструального цикла. И многие пациентки, пользующиеся оральными контрацептивами, отмечают, что сроки менструальных кровотечений урегулировались, снизились или совсем прошли симптомы предменструального синдрома, например, боли или повышенная нервозность.
Таким образом, большинство женщин, применяющих оральную контрацепцию под контролем гинеколога, остаются довольны эффектом и не испытывают физиологических проблем. Основная причина отказа от приема противозачаточных таблеток – отсутствие информации, страх, нежелание советоваться с врачом.

Важно понимать, что легкая доступность противозачаточных таблеток не означает легкости их применения. Многим женщинам приходится «попробовать» несколько оральных контрацептивов, пока они не подберут наиболее подходящие для себя. Не последнюю роль в предпочтении одного препарата другому играет возраст, наличие детей, курение, тип конституции, состояние других органов и систем организма. Нарушение распорядка приема, указанного в описании препарата, может привести к срыву противозачаточной программы и необходимости дополнительной контрацепции. Даже из этого короткого перечисления ключевых факторов видно, что решение о назначении тех или иных противозачаточных таблеток должен принимать врач, а женщине надо точно следовать полученным рекомендациям и внимательно следить за состоянием своего здоровья.

Джес

На российском рынке новый оральный контрацептив Джес появился сравнительно недавно. В США и Европе этот препарат известен как YAZ. Разработали этот контрацептив специалисты компании Байер Шеринг Фарма.

Разработчики уже сейчас говорят про высокую популярность препарата среди женщин. Среди основных его преимуществ называют безопасность, которую обеспечивает содержание сравнительно низкой дозы эстрогена (20 мкг/сут) и инновационного прогестагена дроспиренона (3 мг). Таким образом, снижается риск возникновения разнообразных сосудистых осложнений. Также теблетки Джес содержат очень малые дозы гормонов и благодаря этому лучше переносится пациентками. Препарат содержит дроспиренон – прогестаген 4-го поколения, который максимально к натуральному прогестерону. Именно потому Джес помогает в лечении угревой сыпи, себореи и гирсутизма и не дает задержеваться в организме натрию и воде. Поэтому препарат можно использовать довольно длительное время без побочных эффектов.

Джес принимают ежедневно, в упаковке - 28 таблеток. Очень важно и то, что благодаря содержанию в препарате дроспиренона женский организм не страдает от задержки жидкости, и женщины чувствуют себя очень хорошо, при этом совершенно не переживая за возможность набрать вес.

Контрацептив Джес – это новое слово в медицине. Он обеспечивает высокую контрацептивную надежность при низкой дозировке препарата, контроль менструального цикла, не влияет на вес женщины, принимающей препарат. К тому же таблетки Джес используются для лечения симптомов предменструального синдрома, а также терапии акне. Сегодня Джес популярен во многих странах:его принимают женщины в более чем 40 странах мира. Важно и то, что этот контрацептив идеально подходит женщинам абсолютно любого возраста, а для того, чтобы восстановились репродуктивные функции организма. Достаточно сделать месячный перерыв в приеме препарата. Именно поэтому препарат контрацептив Джес сегодня называют контрацептивом двадцать первого века.

Отзывы о контрацептиве Джес

Сегодня контрацептив Джес приобретает большую популярность. Об этом свидетельствуют и отзывы женщин, которые уже попробовали Джес. К примеру, женщины отмечают, что прием препарата абсолютно не действует на вес, то есть вследствие приема препарата вес женщины остается стабильным. Как отмечает одна из поклонниц препарата, кроме общего удобства преимущество Джес проявилась и в благотворном действии на кожу – сальность лица стала заметно меньшей. Кстати, то же самое женщины, принимающие Джес, отмечают и про волосы.

Из других эффектов после приема препарата женщины отмечают нормализацию менструального цикла и даже увеличение и улучшение формы груди. Как отмечает одна из поклонниц нового контрацептива, позитив препарата Джес проявляется в первую очередь в том, что он обладает способностью выведения лишней жидкости из организма. Именно благодаря этому не наблюдается набора веса при приеме, практически не бывает набухания молочных желез. Так же женщины отмечают и то, что во время менструации боли стали менее ощутимы, исчезла головная боль.

Таким образом, отзывы о препарате Джес свидетельствуют про то, что на фармацевтическом рынке появился действительно новый, современный, действенный контрацептив. Джес выбирают женщины, которые заботятся о свое здоровье и понимают, что отсутствие побочных эффектов после приема контрацептива характеризируют его как по-настоящему современный и безопасный препарат.

Цена таблеток Джес

Цена Джес в Москве состовляет около 800 рублей за упаковку с 28 таблетками.

Новинет

Описание действия препарата

Новинет – оральный контрацептив, выпускающийся в таблетках по 21 штуки в каждом из 3 блистеров . Новинет – противозачаточное средство, которое включает в себя сочетание гестана и эстрогена. По сравнению с природными половыми гормонами, искусственные гестагены и эстрогены более действенные. Овуляция исключается за счет остановки выработки лютеинизирующего и фолликостимулирующего гормонов. В результате этого увеличивается уровень вязкости церквиальной жидкости, негативно влияя на попадание сперматозоидов в матку.

Новинет содержит минимальное количество эстрогена, а значит такие побочные явления, как тошнота, увеличение массы тела, боли в молочных железах, тромбоэмболические патологии и т.д. случаются крайне редко.Основные достоинства, доказанные применением многими женщинами противозачаточного средства Новинет – отсутствие болей при менструальном цикле, предотвращение угревых высыпаний на коже, позитивное влияние на балансирование веса.

Недостатки – тошнота, рвота, возникновение отторжения организма от контрацептивного средства, частичное выпадение волос, мигрень, изменение либидо, переменчивость настроения. Снижение эффективности препарата или изменение характера менструальной реакции может происходить за счет применения спазмолитических средств, барбитуратов, антибиотиков, слабительных средств, гризеофульвина , некоторых лекарственных растений.

Инструкция по примененению Новинета

Новинет принимается вначале менструации, употребляя по 1 таблетке в одно и то же время суток. Длительность приема Новинета составляет 21 сутки, после чего употребление ограничивается на 7 суток (менструация). 8 -е сутки начинаются с открытия новой пачки, несмотря на продолжающие кровяные выделения.
Новинет не имеет противопоказаний не кормящим женщинам, ограничение – начать прием таблеток с 21 суток после родов. Кормящие мамы должны проконсультироваться врачом, так как применение контрацептивного средства может резко увеличить выделение молока.

Неупотребление контрацептивного средства более чем 1,5 суток не дает гарантии защиты. Пропущенная таблетка на первой или второй неделе может быть заменена двумя выпитыми в следующий день, продолжая цикл в неизменном режиме. Две таблетки – двумя выпитыми в два последующих дня. Одна таблетка на третьей неделе – семидневная пауза в приеме исключается.

Отзывы о Новинете

Отзывы о Новинете в целом положительные. Женщины принимающие Новинет достаточно долго отмечают, что изменений в весе не происходит и либидо не изменяется. Для рожавшей женщины количество гормонов в Новинете может оказаться недостаточным, в этом случае необходимо подобрать другой контрацептив по совету врача. При выборе орального контрацептива советуют больше советоваться с хорошими врачами, проходить обследования и не доверяться только лишь знаниям подчерпнутым из интернете и онлайн консультаций на интернет сайтах. Врачи и женщины в отзывах отмечают, что сейчас производят отличные контрацептивы которые почти не дают побочных эффектов, не повышают вес и не снижеют желание. С помощью хорошего врача лучше всего подобрать контрацептив индивидуально. Через 2 года после применения Новинета(как и любого орального контрацептива) стоит сделать перерыв на 4-6 месяцев и дать время яичникам восстановится.

Жанин

В продолжении статей о контрацептивах расскажем о противозачаточных таблетках Жанин. Жанин является низкодозированным оральным однофазным комбинированным контрацептивом. Контрацепцияпри приёме Жанина достигается сочетанием трёх взаимодополняющих воздействий:

• угнетение овуляций на уровне регуляции гипоталамуса;
• изменения цервикального секрета, выработка в нём непроницаемости для сперматозоида;
• изменения эндометрия, исключающие имплантацию столкнувшихся со сперматозоидами яйцеклеток.

Также, комбинированные оральные контрацептивы налаживают регулярность менструального цикла, уменьшают болезненность при менструациях, интенсивность выделений крови, что ведёт к снижению риска анемии от недостатка железа.
Действующие вещества - диеногест и этинилэстрадиол. После орального приёма Жанин абсорбируется целиком и быстро, максимальное его содержание в сыворотке крови достигается за два-три часа. Биологическая доступность равняется около 91-96 %. Диеногест входит в связь с альбумином крови и не входит в связь с её глобулином, который связывает связывающим половые женские гормоны, и глобулином, связывающим кортикоиды. Время полувыведения диеногеста от 8,5 до одинадцати часов. Выводится с мочой и жёлчью. При приёме Жанина каждый день уровень диеногеста в сыворотке увеличивается в полтора раза.

Этинилэстрадиол также быстро и целиком абсорбируется после внутреннего приёма. До максимальной концентрации проходит от 1,5 до четырёх часов. Во время абсорбации и прохождения через печень этинилэстрадиол подвергается метаболизации, что делает биодоступность при внутреннем приёме равной приблизительно 44%. Этинилэстрадиол почти полностью связывается альбумином.
Этинилэстрадиол проходит пресистемную конъюгацию в печени и в слизистой тонкой кишки. Основным процессом его метаболизма является ароматическое гидроксилирование. Полувыведение этинилэстрадиола в крови имеет две фазы, первая длится около часа, вторая до двадцати часов.

Таблетки Жанина нужно принимать в порядке, указанном на упаковке, ежедневно в одинаковое время, запивать водой в небольших количествах. Обычно принимается по 1 таблетке в сутки без перерыва в течение двадцати одного дня. Потом следует перерыв на неделю, после чего снова принимают 21 день по одной таблетке.

Владелец регистрационного удостоверения:
GEDEON RICHTER, Plc. (Венгрия)
Представительство:
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Активные вещества:
этинилэстрадиол + гестоден
Код ATX:
Mочеполовая система и половые гормоны (G) > Половые гормоны и модуляторы половой системы (G03) > Гормональные контрацептивы для системного применения (G03A) > Прогестагены и эстрогены (фиксированные комбинации) (G03AA) > Гестоден и эстроген (G03AA10)
Клинико-фармакологическая группа:
Монофазный пероральный контрацептив
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 20 мкг+75 мкг: 21 или 63 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014072 от 03.06.2014 — Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
этинилэстрадиол 20 мкг
гестоден 75 мкг
Вспомогательные вещества: натрия кальция эдетат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: хинолиновый желтый (Е104), повидон, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, тальк очищенный, кальция карбонат, сахароза.

21 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
21 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЛИНДИНЕТ 20 основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие
Комбинированный пероральный контрацептивный препарат. Действие обусловлено подавлением выработки гонадотропинов. Препятствует овуляции, изменяет вязкость цервикальной слизи, затрудняя проникновение сперматозоидов в полость матки, вызывает изменения в эндометрии, затрудняя имплантацию, т.е. препятствует зачатию.

Помимо противозачаточного действия оказывает ряд других положительных воздействий.

Влияние на менструальный цикл

Регулирует менструальный цикл, снижает потери крови и железа во время менструации, снижает частоту развития дисменореи.

Действия, связанные с торможением овуляции

Снижает частоту развития функциональных овариальных кист и внематочной беременности.

Другие действия

Снижает частоту развития фиброаденом и фиброзных кист молочных желез, инфекций малого таза, рака эндометрия, улучшает состояние кожи при угревой сыпи.

Фармакокинетика
Гестоден

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема Cmax достигается через 1 ч и составляет 2-4 нг/мл. Биодоступность составялет около 99%.

Распределение

Гестоден связывается с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1-2% находится в плазме в свободной форме, 50-75% специфически связывается с ГСПГ. Повышение уровня ГСПГ в крови, вызванное этинилэстрадиолом, влияет на уровень гестодена: растет фракция, связанная с ГСПГ, и снижается фракция, связанная с альбуминами. Кажущийся Vd — 0.7-1.4 л/кг. Фармакокинетика гестодена зависит от уровня ГСПГ. Концентрация ГСПГ в плазме крови под действием эстрадиола увеличивается в 3 раза. При ежедневном приеме концентрация гестодена в плазме крови увеличивается в 3-4 раза и во второй половине цикла достигает состояния насыщения.

Метаболизм и выведение

Гестоден полностью метаболизируется посредством известных путей метаболизма стероидных гормонов. Средний плазменный клиренс составляет 0.8-1 мл/мин/кг. Концентрация гестодена в сыворотке крови снижается двухфазно. T1/2 в терминальной фазе составляет 12-20 ч. Гестоден выводится с мочой и желчью только в форме метаболитов, в сосотношении 6:4. T1/2 метаболитов — около 1 сут.

Этинилэстрадиол

Всасывание

После приема внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и практически полностью. Cmax в сыворотке крови достигается через 1-2 ч после приема и составляет 30-80 пг/мл. Абсолютная биодоступность из-за пресистемной конъюгации и первичного метаболизма — около 60%.

Распределение

Полностью (около 98.5%), но неспецифически связывается с альбуминами и индуцирует повышение уровня ГСПГ в сыворотке крови. Кажущийся Vd — 5-18 л/кг.

Css устанавливается к 3-4 дню приема препарата, и она на 20% выше, чем после однократного приема.

Метаболизм

Подвергается ароматическому гидроксилированию с образованием гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют в форме свободных метаболитов или в форме конъюгатов (глюкуронидов и сульфатов). Метаболический клиренс из плазмы крови составляет около 5-13 мл.

Выведение

Концентрация в сыворотке крови снижается двухфазно. T1/2 в терминальной фазе — около 16-24 ч. Этинилэстрадиол выделяется только в форме метаболитов, в соотношении 2:3 с мочой и желчью. T1/2 метаболитов — около 1 сут.

Показания к применению
- пероральная контрацепция.
Режим дозирования
Назначают по 1 таб./сут в течение 21 дня, по возможности в одно и то же время суток. Прием таблеток из следующей упаковки следует начинать после 7-дневного перерыва, в течение которого должно начаться кровотечение отмены. Обычно кровотечение начинается на 2 или 3 день после приема последней таблетки и может не закончится до начала приема таблеток из следующей упаковки.

Прием препарата Линдинет 20 в первый раз

Первую таблетку препарата Линдинет 20 следует принять в первый день менструального цикла. Применение препарата также можно начать со 2-го по 5-й день менструации, однако в этом случае необходимо использовать дополнительные негормональные меры контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток во время первого цикла.

Переход от комбинированного перорального контрацептива

Первую таблетку препарата Линдинет 20 следует принять на следующий день после приема последней активной (гормонсодержащей) таблетки предыдущего препарата, но не позднее следующего дня после приема обычных таблеток (или приема таблеток плацебо) из предыдущей упаковки.

Переход от прогестагенсодержащих препаратов (мини-пили, инъекции, имплантат, ВМС)

Переход от мини-пили можно начать в любой день менструального цикла; в случае имплантата или ВМС — в день их удаления; в случае инъекций — в день, когда необходимо сделать следующую инъекцию. При этом в первые 7 дней приема Линдинет 20 необходимо применять дополнительный метод контрацепции.

После аборта в I триместре беременности

Прием контрацептива можно начинать сразу же после аборта, при этом нет необходимости в применении дополнительного метода контрацепции.

После родов или после аборта во II триместре беременности

Женщины, не кормящие грудью, могут начать прием препарата на 21-28 сутки. При более позднем начале приема препарата в первые 7 дней дополнительно необходимо применять барьерный метод контрацепции. В случае, когда половой контакт имел место до начала контрацепции, перед началом приема препарата следует исключить беременность или отложить начало приема до первой менструации.

Пропущенные таблетки

При пропуске приема таблетки пропущенную таблетку надо принять как можно быстрее. Если интервал в приеме таблеток составил менее 12 ч, то противозачаточный эффект препарата не снижается, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительного метода контрацепции. Остальные таблетки следует принимать в обычное время.

Если интервал составил более 12 ч, то противозачаточный эффект препарата может снижаться. В таких случаях женщине следует принять пропущенную таблетку, как только она о ней вспомнит, даже если придется принять 2 таблетки одновременно. Далее следует принимать таблетки в обычное время. В следующие 7 дней необходимо применение дополнительного метода контрацепции. Если при этом в упаковке оставалось менее 7 таблеток, тогда к приему таблеток из следующей упаковки приступают без соблюдения перерыва. В таких случаях кровотечение отмены возникает лишь по завершении второй упаковки, однако возможны мажущие или прорывные кровотечения.

Если по завершении приема таблеток из второй упаковки кровотечения отмены не происходит, тогда, прежде чем продолжить прием контрацептива, следует исключить наличие беременности.

Меры, принимаемые в случае рвоты

Если в первые 3-4 ч после приема очередной таблетки возникает рвота, таблетка всасывается не полностью. В таких случаях следует поступать в соответствии с указаниями, описанными в пункте «Пропущенные таблетки».

Если пациентка не желает отклоняться от обычного режима контрацепции, пропущенные таблетки следует принять из другой упаковки.

Изменение даты начала менструации

Чтобы менструальное кровотечение началось ранее, чем обычно при приеме таблеток, рекомендуется уменьшить перерыв между приемом таблеток на желаемое количество дней. Чем короче перерыв в приеме препарата, тем более вероятно, что не возникнет менструальноподобное кровотечение, а прорывные или мажущие кровотечения будут появляться во время приема препарата из следующей упаковки.

Для задержки менструации прием препарата следует продолжать из новой упаковки без 7-дневного перерыва в приеме препарата. Менструацию можно задерживать при необходимости так долго, как требуется, пока не закончатся таблетки из второй упаковки. При приеме таблеток из второй упаковки могут появляться прорывные кровотечения или мажущие выделения. Регулярный прием препарата Линдинет 20 можно возобновить после обычного 7-дневного перерыва.

Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000). Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, мигрень; очень редко — обострение хореи. Психические нарушения: часто — изменение настроения, депрессия, нервозность, раздражительность, снижение или повышение либидо. Со стороны органа слуха: редко — отосклероз. Со стороны органа зрения: редко — непереносимость контакнтых линз; очень редко — неврит зрительного нерва, тромбоз артерии сетчатки глаза. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — снижение/повышение аппетита; очень редко — заболевания желчного пузыря, желчнокаменная болезнь, панкреатит, гепатоцеллюлярная карцинома, аденома печени. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипертензия; редко — тромбоз, эмболия; инсульт, инфаркт миокарда. Со стороны половой системы и молочной железы: очень часто — прорывные кровотечения, мажущие выделения между менструациями; часто — вульвовагинальный кандидоз, болезненность и нагрубание молочных желез; нечасто — рак молочной железы. Со стороны обмена веществ: часто — задержка жидкости; редко — нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — акне; нечасто — хлоазма (мелазма). Аллергические реакции: редко — анафилактические реакции. Прочие: часто — снижение/увеличение массы тела; очень редко — обострение системной красной волчанки, гемолитико-уремичесикй синдром. Применение пероральных контрацептивов связано с повышенным риском развития следующих состояний: — артериальные и венозные тромботические и тромбоэмболические осложнения, включая инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз вен и эмболию легочной артерии; — интраэпителиальная неоплазия шейки матки и рак шейки матки; — рак молочной железы. Неврит зрительного нерва может привести к частичной или полной потере зрения. Применение пероральных контрацептивов может усугубить течение существующего заболевания желчного пузыря и ускорить развитие болезни у женщин, ранее не имевших симптомов заболевания. Противопоказания к применению - беременность и подозрение на нее; - влагалищное кровотечение неясной этиологии; - артериальные или венозные тромбозы в настоящее время или в анамнезе; - наличие серьезных факторов риска развития тромбоза или эмболии (нарушения системы свертывания крови, пороки сердца, фибрилляция предсердий); - наличие продромальных симптомов тромбоза в анамнезе (например, транзиторная церебральная ишемическая атака, стенокардия); - сердечно-сосудистые нарушения (патология клапана (клапанов) сердца, аритмии); - тяжелая артериальная гипертензия; - доброкачественная или злокачественная опухоль печени в анамнезе, тяжелое заболевание печени (до нормализации параметров функциональных проб печени); - диагностированные или подозреваемые злокачественные опухоли матки или молочных желез или другие эстрогензависимые новообразования; - сосудистая офтальмопатия; - мигрень с очаговой неврологической симптоматикой; - герпес беременных в анамнезе; - серповидно-клеточная анемия; - гиперлипидемия; - диабетическая ангиопатия; - детский и подростковый возраст до 18 лет; - наследственная непереносимость фруктозы, дефицит лактазы lapp, мальабсорбция глюкозы-галактозы; - повышенная чувствительность к компонентам препарата. Применение при беременности и кормлении грудью До начала приема препарата Линдинет 20 следует исключить беременность. Если беременность наступила в период применения препарата, необходимо немедленно прекратить прием пероральных контрацептивов. Обширные эпидемиологические исследования не обнаружили ни повышенного риска развития врожденных пороков развития у новорожденных, родившихся у женщин, принимавших пероральные контрацептивы до беременности, ни тератогенного действия (в частности, пороков сердца и аномалий развития конечностей) в случаях, когда пероральные контрацептивы непреднамеренно принимались на ранних сроках беременности. Небольшое количество активного вещества выделяется с грудным молоком, что может вызвать у новорожденных такие побочные эффекты, как желтуха и увеличение молочных желез. В период кормления грудью не рекомендуется принимать пероральные контрацептивы, т.к. это может привести к сокращению количества грудного молока и к изменению его состава. Применение при нарушениях функции печени Противопоказано применение препарата при доброкачественных или злокачественных опухоль печени в анамнезе, тяжелых заболеваниях печени (до нормализации параметров функциональных проб печени). Применение у детей Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Особые указания Нарушения кровообращения Применение контрацептивов связано с повышенным риском развития инфаркта миокарда. Риск выше у курящих женщин, имеющих дополнительные факторы риска развития заболеваний коронарных сосудов, таких как артериальная гипертензия, повышенное содержание холестерина в крови, патологическое ожирение и сахарный диабет. Курение увеличивает риск серьезных сердечно-сосудистых осложнений, связанных с применением пероральных контрацептивов. Риск повышается с возрастом, а также в случае выкуривания большого количества сигарет (риск является довольно существенным у женщин старше 35 лет). Женщинам, принимающим пероральные контрацептивы, следует рекомендовать отказаться от курения. Женщинам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний следует назначать пероральные контрацептивы с осторожностью. Было доказано, что прием пероральных контрацептивов повышает риск развития цереброваскулярных заболеваний (ишемического и геморрагического инсульта). Также сообщалось о повышении АД у женщин, принимающих пероральные контрацептивы. Повышение АД обычно наблюдается у женщин старшего возраста и у тех, кто принимает пероральные контрацептивы в течение длительного времени. Полученные данные показывают, что частота развития артериальной гипертензии возрастает в зависимости от количества эстрогенов. Женщинам, которые ранее страдали от артериальной гипертензии или заболеваний, связанных с артериальной гипертензией или нарушением функции почек, следует рекомендовать использовать другой метод контрацепции. Необходимо тщательно следить за состоянием таких пациенток, если они решили принимать пероральные контрацептивы. В случае значительного повышения АД следует прекратить прием пероральных контрацептивов. У большинства женщин повышенное АД нормализуется после отмены пероральных контрацептивов. Различий в частоте развития артериальной гипертензии между женщинами, ранее принимавшими и не принимавшими пероральные контрацептивы, нет. Венозный и артериальный тромбоз и тромбоэмболия Применение комбинированных пероральных контрацептивов связано с повышенным риском венозных и артериальных тромботических и тромбоэмболических осложнений. Для каждой конкретной комбинации эстроген/прогестаген следует назначать тот режим дозирования, который содержит минимальное количество эстрогена и прогестагена, одновременно обеспечивает низкий процент неудач и соответствует потребностям пациентки. Венозный тромбоз и тромбоэмболия Применение любых комбинированных пероральных контрацептивов влечет за собой повышенный риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ) по сравнению с таковым без применения комбинированных пероральных контрацептивов. Дополнительный риск венозной тромбоэмболии наиболее высок в течение первого года применения комбинированных пероральных контрацептивов. Этот риск меньше риска ВТЭ, связанного с беременностью, который составляет 60 случаев на 100 000 беременностей; ВТЭ приводит к летальному исходу в 1-2% случаев. Частота развития ВТЭ для комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих левоноргестрел и менее 50 мкг этинилэстрадиола, составляет приблизительно 20 случаев на 100 000 женщин за год применения. Частота развития ВТЭ для комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих гестоден, приблизительно 30-40 случаев на 100 000 женщин за год применения. Влияние относительного риска на количество дополнительных случаев выше у женщин в течение первого года применения комбинированных пероральных контрацептивов. Эпидемиологические исследования не подтвердили, что женщины, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы, содержащие дезогестрел или гестоден и 0.02 мг этинилэстрадиола, имеют меньший риск развития ВТЭ, чем женщины, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы, содержащие дезогестрел или гестоден и 0.03 мг этинилэстрадиола. Факторы риска артериальной и/или венозной тромбоэмболии — возраст; — курение (интенсивное курение и возраст старше 35 лет значительно повышают риск развития артериальной и/или венозной тромбоэмболии); — наследственная предрасположенность (например, артериальная или венозная тромбоэмболия у братьев и сестер или родителей в сравнительно молодом возрасте). При наличии наследственной предрасположенности, до принятия решения о приеме пероральных контрацептивов, женщину следует направить на прием к специалисту; — ожирение (ИМТ >30 кг/м);

— дислипопротеинемия;

— артериальная гипертензия;

— порок клапана сердца;

— фибрилляция предсердий;

— длительная иммобилизация (т.к. риск развития тромбоэмболии повышен в послеоперационный период, рекомендуется прекратить прием пероральных контрацептивов как минимум за 4 недели до плановой операции и вернуться к их приему не ранее чем через 2 недели после возвращения к нормальной двигательной активности).

Т.к. период непосредственно после родов ассоциируется с повышенным риском тромбоэмболии, применение препарата Линдинет 20 следует начинать не раньше чем на 28-й день после родов или аборта во II триместре беременности.

Артериальный тромбоз и тромбоэмболия

Линдинет 20 повышает риск развития артериальных тромботических и тромбоэмболических осложнений. Описанные осложнения включают в себя инфаркт миокарда и цереброваскулярные нарушения (ишемический и геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака). Риск развития артериальных тромботических и тромбоэмболических осложнений более высок у женщин, имеющих дополнительные факторы риска.

Следует с осторожностью назначать Линдинет 20 женщинам, имеющим факторы риска развития тромботических и тромбоэмболических осложнений.

Примеры факторов риска, способствующих развитию тромботических и тромбоэмболических осложнений:

— курение;

— наследственные и приобретенные тромбофилии;

— артериальная гипертензия;

— гиперлипидемия;

— ожирение;

— возраст.

Женщины, страдающие мигренью и принимающие комбинированные пероральные контрацептивы, имеют повышенный риск развития инсульта.

Применение препарата следует немедленно прекратить при появлении симптомов, указывающих на развитие тромбоза: сильная боль в груди, которая может отдавать в левую руку, необычная боль в ноге, отек ноги, острая боль во время дыхания или кашля, появление мокроты с кровью.

Биохимические параметры, указывающие на наличие наследственной или приобретенной предрасположенности к венозному или артериальному тромбозу, включают в себя следующие: резистентность к активированному протеину С (АПС), гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт).

Опухоли

В некоторых исследованиях сообщалось о повышенном риске развития рака шейки матки у женщин, принимавших комбинированные пероральные контрацептивы в течение длительного времени, однако эта информация является спорной. Сексуальное поведение и другие факторы риска, такие как вирус папилломы человека (ВПЧ), также могут оказывать влияние на развитие рака шейки матки.

Мета-анализ 54 фармако-эпидемиологических исследований показал, что относительный риск развития рака молочной железы несколько выше у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы (ОР=1.24). Этот повышенный риск постепенно снижается в течение 10 лет после прекращения приема комбинированных пероральных контрацептивов. Однако данные исследования не подтвердили наличия причинно-следственной связи между заболеванием и приемом препарата. У женщин, принимающих пероральные контрацептивы, рак молочной железы диагностируется на более ранней стадии, чем у тех, кто их не применяет.

Установлена связь между образованием доброкачественных опухолей печени и приемом пероральных контрацептивов, хотя такие доброкачественные опухоли встречаются редко. При разрыве этих опухолей наблюдается внутрибрюшинное кровотечение, которое может привести к летальному исходу.

В редких случаях сообщалось о развитии злокачественных опухолей печени у женщин, длительно принимавших пероральные контрацептивы. У пациенток, имеющих в анамнезе указание на холестатическую желтуху или зуд в период беременности, а также у пациенток, ранее принимавших комбинированные пероральные контрацептивы, риск развития описанных заболеваний выше. В случае если такие пациентки принимают Линдинет 20, необходим тщательный мониторинг их состояния, а при возвращении патологического состояния применение препарата необходимо прекратить.

Другие состояния

В редких случаях сообщалось о тромбозе сосудов сетчатки глаза при приеме пероральных контрацептивов. В случае необъяснимой частичной или полной потери зрения, появлении экзофтальма или диплопии, отека диска зрительного нерва или повреждении сосудов сетчатки, необходимо отменить пероральные контрацептивы и назначить дополнительное медицинское обследование.

Предыдущие исследования свидетельствовали о возрастающем в течение всей жизни относительном риске заболеваний желчного пузыря у женщин, принимающих пероральные контрацептивы и препараты, содержащие эстроген. Однако последние исследования показали, что относительный риск развития заболеваний желчного пузыря может быть минимальным у женщин, принимающих низкодозовые пероральные контрацептивы.

Появление мигрени или усиление приступов мигрени, а также появление головной боли нового типа, повторяющейся, постоянной или очень сильной, требует прекращения приема пероральных контрацептивов.

Следует немедленно отменить препарат Линдинет 20 в случае появления генерализованного зуда или эпилептических припадков.

Влияние на метаболизм углеводов и липидов

Имеются сообщения о нарушении переносимости глюкозы у женщин, принимающих пероральные контрацептивы. Поэтому следует тщательно следить за состоянием женщин, страдающих диабетом и принимающих пероральные контрацептивы.

У небольшого количества женщин во время применения пероральных контрацептивов наблюдается стойкая гипертриглицеридемия. При применении некоторых прогестагенсодержащих препаратов сообщалось о снижении концентрации ЛПВП. Т.к. эстроген повышает уровень холестерина ЛПВП, совокупное воздействие пероральных контрацептивов на метаболизм липидов зависит от соотношения между дозами эстрогена и прогестагена, типа прогестагена, а также абсолютного количества прогестагена, используемого в пероральном контрацептиве.

Следует тщательно следить за состоянием женщин, страдающих гиперлипидемией, если они решили принимать пероральные контрацептивы. Имеются сообщения о том, что у женщин, страдающих наследственной гиперлипидемией и принимающих пероральные контрацептивы, содержащие эстроген, наблюдается значительное повышение концентрации триглицеридов в плазме, что может привести к панкреатиту.

Нарушения менструального цикла

При применении препарата, особенно в течение первых 3 месяцев, могут наблюдаться нерегулярные менструации (мажущие выделения или прорывные кровотечения).

Если нерегулярные менструации сохраняются длительное время или развиваются после того, как регулярный цикл установился, следует учесть, что это явление может иметь негормональную причину. В этом случае, чтобы исключить возможность развития злокачественного новообразования или беременность, необходимо провести гинекологическое обследование. Если патологическое состояние исключено, можно рекомендовать использование пероральных контрацептивов другого типа.

В отдельных случаях 7-дневный перерыв в контрацепции не сопровождается кровотечением. В случаях, когда применение контрацептива осуществлялся не по предписанию, либо когда по окончании приема всех таблеток из текущей упаковки кровотечения нет, прежде чем продолжить применение контрацептива из следующей упаковки, следует исключить наличие беременности.

Медицинский осмотр и последующее наблюдение

До начала применения пероральных контрацептивов следует собрать семейный и личный анамнез пациента, провести общее медицинское и гинекологическое обследование, включая измерение АД, лабораторные анализы, обследование молочных желез и органов малого таза, а также цитологический анализ цервикального мазка; в дальнейшем эти процедуры следует периодически повторять.

Следует сообщить пациенткам, что этот препарат не защищает от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.

Функция печени

В случае острого или хронического нарушения функции печени необходимо прекратить прием препарата до тех пор, пока функциональные пробы печени не нормализуются. У пациентов с нарушенной функцией печени метаболизм стероидных гормонов может быть недостаточным.

Аффективные расстройства

Женщинам, у которых во время применения пероральных контрацептивов развивается тяжелая депрессия, следует прекратить прием препарата. Таким пациенткам необходимо порекомендовать использовать альтернативный метод контрацепции, также следует попытаться определить, возникают ли эти симптомы в результате применения препаратов для пероральной контрацепции. Следует тщательно следить за состоянием женщин, которые страдали депрессией ранее; в случае, если приступы депрессии возобновляются, следует прекратить принимать пероральный контрацептив.

Концентрация фолатов в сыворотке крови может снижаться вследствие применения пероральных контрацептивов. Это может иметь клиническое значение, если вскоре после прекращения приема пероральных контрацептивов женщина забеременеет.

Хлоазма

Появление хлоазмы особенно часто наблюдается у женщин, имеющих в анамнезе указание на хлоазму беременных. Женщинам, предрасположенным к хлоазме, следует избегать пребывания на солнце, а также ультрафиолетового излучения во время применения пероральных контрацептивов.

Другое

Кроме перечисленных выше состояний, следует принимать повышенные меры предосторожности в случае отосклероза, рассеянного склероза, эпилепсии, хореи, перемежающейся порфирии, судорог, нарушения функции почек, ожирения, системной красной волчанки и миомы матки.

Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, не следует применять данный препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение, нарушение зрения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и работе с механизмами.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, у молодых девушек — небольшое влагалищное кровотечение.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие между этинилэстрадиолом и одновременно применяемыми препаратами может привести к повышению или снижению концентрации этинилэстрадиола в плазме.

Снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме может привести к увеличению количества прорывных кровотечений и нарушений менструального цикла, иногда также наблюдается снижение контрацептивного эффекта препарата Линдинет 20. Поэтому, в случае одновременного применения этинилэстрадиола и препаратов, снижающих концентрацию этинилэстрадиола в плазме, в дополнение к применению препарата Линдинет 20 рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции (например, презервативы, спермициды). Если необходимо длительное применение препаратов, содержащих такие активные вещества, следует рассмотреть возможность отказа от использования гормональных контрацептивов в качестве основного метода контрацепции.

После прекращения приема лекарственных препаратов, снижающих концентрацию этинилэстрадиола в крови, рекомендуется использовать дополнительные негормональные методы контрацепции в течение как минимум 7 дней. После прекращения приема лекарственных препаратов, способных вызвать индукцию микросомальных ферментов печени и привести к снижению концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови, рекомендуется использовать дополнительные негормональные методы контрацепции в течение более длительного периода. Иногда, в зависимости от дозы, длительности лечения и скорости выведения препарата, вызывающего индукцию ферментов, могут пройти недели, прежде чем индукция ферментов печени полностью прекратится.

Активные вещества, которые могут снижать концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови:

— любое активное вещество, которое уменьшает время транзита по ЖКТ, и, следовательно, снижает всасывание препарата;

— вещества, которые индуцируют микросомальные ферменты печени, например, рифампицин, рифабутин, барбитураты, примидон, фенилбутазон, фенитоин, дексаметазон, гризеофульвин, топирамат, некоторые ингибиторы протеазы и модафинил;

— Hypericum perforatum (зверобой) и ритонавир (благодаря способности индуцировать микросомальные ферменты печени);

— некоторые антибиотики (например, ампициллин и другие пенициллины, тетрациклины), т.к. они снижают печеночно-кишечную рециркуляцию эстрогенов.

Активные вещества, которые могут повышать концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови:

— аторвастатин;

— препараты, которые также подвергаются сульфатированию в стенке ЖКТ, например, аскорбиновая кислота (витамин С) и парацетамол;

Тролеандомицин при совместном применении с пероральными контрацептивами может увеличивать риск внутрипеченочного холестаза.

Этинилэстрадиол может оказывать влияние на метаболизм других препаратов, ингибируя микросомальные ферменты печени или вызывая конъюгацию препаратов в печени, в частности, глюкуронидацию. Таким образом, концентрации других препаратов в плазме крови и тканях могут повышаться (например, концентрации циклоспорина, теофиллина, кортикостероидов) или снижаться.

Назначая какие-либо препараты, следует принимать во внимание информацию об их совместном применении с целью установления возможных реакций взаимодействия.

Изменения в результатах лабораторных исследований

Применение пероральных контрацептивов может повлиять на результаты некоторых лабораторных исследований, среди которых тесты для определения функции печени, щитовидной железы, надпочечников, почек, содержания липопротеинов и белков-переносчиков, а также параметры углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза.

Обычно изменения не выходят за рамки референсных значений и остаются в пределах нормы.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 3 года.

(17 альфа)-19-норпрегна-1,3,5(10)-триен-20-ин-3,17-диол

Химические свойства

Этинилэстрадиол, что это такое? Этинилэстрадиол – это синтетический гормон эстрогенового ряда, который в норме вырабатывается у женщин яичниками и корковым слоем надпочечников. Вещество отвечает за развитие вторичных женских половых признаков и органов, процессы пролиферации эндометрия, развитие матки.

Этинилэстрадиол на латинском: Aethinyloestradiolum или в родительном падеже Aethinyloestradioli. Искусственно синтезированный гормон представляет собой белый или белый с кремовым оттенком порошок, который практически не растворяется в воде, зато хорошо растворим в спиртах и маслах растительного происхождения. Препарат выпускают в виде 10 и 50 мкг таблеток. Чаще всего данное вещество находится в комбинации с другими гормонами.

Фармакологическое действие

Анаболическое , гиполипидемическое , эстрогенное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Этинилэстрадиол, что это за гормон? Половой гормон после поступления в организм вступает во взаимодействие со специальными эстрогеновыми рецепторами . Синтетический гормон стимулирует пролиферацию эпителиальных тканей в шейке матки, влагалище, маточных трубах, протоках молочных желез, наружных половых органах. Под действием синтетического гормона повышается степень чувствительности мышц матки и маточных труб к возбуждающим моторику средствам.

Этинилэстрадиол обладает гипохолестеринемическим действием , увеличивает концентрацию бета-липопротеидов , повышает чувствительность организма к , стимулирует процессы утилизации сахаров. Высокие дозировки препарата способны задерживать жидкость и Na в тканях организма, ингибировать процессы образования и снижать секрецию ФСГ гипофиза.

У мужчин данное вещество вызывает угнетение процессов образования сперматозоидов, приводит к развитию атрофических изменений в яичках, подавляется выделение андрогенов . При сочетании с прочими синтетическими гормонами вещество обладает контрацептивными свойствами, обладает слабой анаболической активностью .

Лекарство быстро и практические полностью абсорбируются через слизистые оболочки и кожный покров. Метаболизм вещества протекает с помощью гепатоэнтеральной рециркуляции , которая сопровождает эффект «первого прохождения» через печень, где в последствии окисляется и образует 2-он-этинилэстрадиол и 2-метоксиэтинилэстрадиол . Далее метаболиты подвергаются реакциям сульфирования и глюкуронирования . Продукты выводятся через почки с мочой и желчью. Скорость выведения средства зависит от физиологического состояния пациента.

Показания к применению

Средство применяют:

• для контрацепции в составе комбинированных препаратов;
• чтобы устранить негативные проявления ;
• при женском гипогонадизме ;
• для лечения ;
• в составе комплексной терапии опухоли молочной железы во время климакса;
• для паллиативного лечения злокачественных опухолей предстательной железы у мужчин.

Противопоказания

Лекарство не используют:

• при и других экстрогензависимых опухолях ;
• если у пациентки развилось вагинальное кровотечение неизвестного происхождения;
• при у беременных, в том числе в анамнезе;
• для лечения пациенток с ;
• у беременных женщин;
• при серьезных заболеваниях сердца и сосудов;
• у лиц, страдающих от печеночной недостаточности;
• во время лактации;
• при серповидно-клеточной анемии .

Побочные действия

Этинилэстрадиол может вызвать:

• тошноту, нарушения в работе ЖКТ, рвоту, заболевания печени, образование камней в желчном пузыре, желтуху ;
• , набухание и увеличение молочных желез, снижение или напротив повышение либидо , болезненность в молочных железах;
• сбои в менструальном цикле, внезапно возникающие кровотечения после отмены препарата;
• снижение толерантности организма к глюкозе , увеличение веса;
• , головные боли и головокружение;
• повышение риска развития , повышение количества тромбов в сосудах;
• гиперпигментацию кожного покрова, .

Этинилэстрадиол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от показаний, лекарственной формы и концентрации действующего вещества назначают от 10 мкг до 3 мг препарата в день.

Для лечения аменореи и олигоменореи лекарство вводят внутримышечно в дозировке 0,02-0,1 мг в день, 20 дней. Затем переходят на применение прогестерона по 5 мг в день в течение 5 суток.

При дисменорее проводить терапию начинают с 5 дня менструального цикла. Используют по 0,01-0,03 мг синтетического гормона в день (распределяют на 3 приема). Продолжительность лечения – 20 дней. Курс можно повторять каждые 2-3 месяца.

Для того, чтобы прекратить лактацию используют по 0,02 мг средства, 3 раза в сутки в течение первых нескольких дней после родов. Следующие 3 дня вводят по 0,01 мг, 3 раза в сутки, и один раз – 0,01 мг вещества.

Во время климакса женщинам показан прием 0,05 мг препарата в течение дня. Для лечения назначают от 0,03 до 0,06 мг средства в день.

Лечение рака предстательной железы проводят в комплексе с другими препаратами и процедурами. Рекомендуемый режим дозирования по 0,15-0,3 мг в сутки, распределенных на 3 приема. После стабилизации состояния больного дозировку можно снизить до 0,05 мг в день.

Передозировка

При приеме очень больших доз данного лекарственного средства могут возникнуть тошнота, вагинальное кровотечение и рвота. Лечение – согласно проявившимся симптомам.

Взаимодействие

Данное лекарственное средство может снижать эффективность антигипертензивных средств , гипогликемических препаратов , антикоагулянтов .

Прием лекарства с , , барбитуратами , и прочими препаратами, индуцирующими печеночные ферменты, может приводить к снижению плазменной концентрации синтетического гормона.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

Особую осторожность необходимо соблюдать при лечении препаратом пациентов с , , , заболеваниями почек и печени, при повышенном артериальном давлении, , , гиперкальциемии , отосклерозе .

В составе препаратов данное вещество часто находится в комбинации с гестоденами ,

Монофазный пероральный контрацептив

Действующие вещества

Этинилэстрадиол (ethinylestradiol)
- левоноргестрел (levonorgestrel)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 35.19 мг, крахмал кукурузный - 9.9 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 6.6 мг, 25 000 - 2.75 мг, магния стеарат - 440 мкг, сахароза - 19.374 мг, повидон 700 000 - 190 мкг, макрогол 6000 - 2.148 мг, кальция карбонат - 8.607 мг, тальк - 4.198 мг, глицерол 85% - 137 мкг, титана диоксид - 274 мкг, краситель железа оксид желтый - 14 мкг, краситель железа оксид красный - 8 мкг, воск горный гликолевый - 50 мкг.

21 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Монофазный комбинированный пероральный контрацептивный препарат.

Контрацептивный эффект Минизистона 20 фем основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются ингибирование овуляции и изменение вязкости шеечной слизи.

Помимо контрацептивного действия, комбинированные пероральные контрацептивы оказывают позитивное воздействие, которое следует учитывать при выборе метода планирования семьи. Менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность менструального кровотечения, в результате чего снижается риск развития железодефицитной анемии.

Фармакокинетика

Левоноргестрел

Всасывание

После приема внутрь левоноргестрел всасывается быстро и полностью. C max в сыворотке крови составляет 2 нг/мл и достигается приблизительно через 1 ч. Абсолютная биодоступность левоноргестрела приближается к 100%.

Распределение

Левоноргестрел связывается с сывороточным и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПС). Примерно 1.5% общей концентрации левоноргестрела находятся в сыворотке в свободной форме, 65% связано с ГСПС. Соотношение фракций препарата (свободная, связанная с альбумином и связанная с ГСПС) зависит от содержания в крови ГСПС. Этинилэстрадиол повышает содержание ГСПС, поэтому фракция, связанная с ГСПС повышается, в то время как свободная и связанная с альбумином фракции снижаются.

Накопление в организме левоноргестрела при ежедневном приеме происходит почти полностью во второй фазе выведения. C ss достигается на 3-4 сутки. Фармакокинетика левоноргестрела зависит от концентрации ГСПС в крови. При приеме Минизистона 20 фем концентрация ГСПС повышается примерно на 70%, благодаря тому, что препарат содержит этинилэстрадиол.

Общая концентрация левоноргестрела в сыворотке линейно возрастает с увеличением его специфической связывающей способности. Уровень левоноргестрела в сыворотке крови не изменяется после 1-3 регулярных курсов приема благодаря тому, что индукция ГСПС заканчивается. По достижении C ss уровень левоноргестрела в сыворотке крови в 3-4 раза выше, чем после однократного приема.

Приблизительно 0.1% дозы левоноргестрела выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Биотрансформация происходит по общим путям метаболизма стероидов. Биологически активных веществ среди метаболитов не обнаружено.

Выведение

Левоноргестрел не выводится в неизмененной форме. Метаболиты левоноргестрела выводятся с мочой и желчью в соотношении примерно 1:1. T 1/2 - около 24 ч. Снижение концентрации препарата в сыворотке крови имеет двухфазный характер. T 1/2 в первой фазе составляет 30 мин, T 1/2 во второй фазе — 20 ч. Скорость метаболического клиренса из плазмы равна приблизительно 1.5 мл/мин/кг.

Этинилэстрадиол

Всасывание

После приема внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. C max составляет примерно 60-70 пкг/л и достигается через 1-2 ч. В ходе абсорбции и "первого прохождения" через печень этинилэстрадиол в значительной степени метаболизируется, что приводит к снижению и индивидуальным колебаниям его биодоступности при пероральном приеме.

Абсолютная биодоступность этинилэстрадиола составляет примерно 40-60%.

Распределение

Установлено, что кажущийся V d этинилэстрадиола равен приблизительно 5 л/кг, а скорость его метаболического клиренса из плазмы крови составляет примерно 5 мл/мин/кг. Этинилэстрадиол в высокой степени (98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином.

Около 0.02% суточной дозы этинилэстрадиола выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Этинилэстрадиол метаболизируется при всасывании и "первом прохождении" через печень.

Концентрация этинилэстрадиола в сыворотке крови уменьшается, причем уменьшение носит двухфазный характер. T 1/2 в первой фазе - около 1 ч, T 1/2 во второй фазе — 10-20 ч. Этинилэстрадиол не выводится в свободной форме. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и печенью в соотношении 40:60. T 1/2 - около 24 ч.

Благодаря относительно большому T 1/2 препарата в конечной фазе выведения, содержание препарата в плазме при достижении C ss на 30-40% выше, чем после его применения в течение 5-6 суток.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Прием других препаратов может оказывать влияние на системную биодоступность этинилэстрадиола. Однако взаимодействия с высокими дозами не выявлено. При длительном приеме этинилэстрадиол индуцирует повышение синтеза кортикостероид-связывающего глобулина (КСГ) и ГСПС, причем степень индукции синтеза ГСПС зависит от типа и дозы принимаемого одновременно гестагена.

Показания

— контрацепция.

Противопоказания

Препарат не должен применяться при наличии какого-либо из состояний/заболеваний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне его приема, препарат должен быть немедленно отменен:

— наличие тромбозов (венозных и артериальных) в настоящее время или в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);

— наличие в настоящее время или в анамнезе состояний, предшествующих тромбозу (например, транзиторные ишемические нарушения мозгового кровообращения, стенокардия);

— сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;

— наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза;

— наличие в настоящее время или в анамнезе тяжелых форм заболеваний печени (до тех пор, пока показатели печеночных проб не нормализуются);

— наличие в настоящее время или в анамнезе доброкачественных или злокачественных опухолей печени;

— выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез или подозрение на них;

— вагинальное кровотечение неясного генеза;

— беременность или подозрение на нее;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Драже следует принимать в порядке, указанном на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды. Препарат следует принимать по 1 драже/сут непрерывно в течение 21 дня. Прием каждой следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва, во время которого наблюдается кровотечение отмены (менструальноподобное кровотечение). Оно обычно начинается на 2-3-й день от приема последнего драже и может не закончиться до начала приема новой упаковки.

При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце прием препарата начинают в 1-й день менструального цикла (т.е. в 1-й день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5-й день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже из первой упаковки. При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце.

При переходе с комбинированных пероральных контрацептивов прием препарата следует начинать на следующий день после приема последнего драже с активными компонентами предыдущего препарата, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 драже) или после приема последнего неактивного драже (для препаратов, содержащих 28 драже в упаковке).

При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены ("мини-пили", инъекционные формы, имплантат), препарат можно начать применять без перерыва. При переходе с "мини-пили" - в любой день без перерыва. При использовании инъекционных форм контрацептивов препарат начинают принимать со дня, когда должна быть сделана следующая инъекция. При переходе с имплантата - в день его удаления. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже.

После аборта в I триместре беременности женщина может начать прием препарата немедленно. В этом случае женщина не нуждается в дополнительных методах контрацепции.

После родов или аборта во II триместре беременности прием препарата следует начинать на 21-28-й день. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже. Однако если женщина жила половой жизнью в период между родами или абортом и началом приема препарата, то сначала следует исключить беременность или необходимо дождаться первой менструации.

Пропущенное драже женщина должна принять как можно скорее, следующее драже принимается в обычное время.

Если опоздание в приеме драже менее 12 ч, надежность контрацепции не снижается.

Надежность контрацепции может быть снижена. При этом следует учитывать, что прием драже никогда не должен быть прерван более чем на 7 дней и что 7 дней непрерывного приема драже требуются для достижения адекватного подавления функции гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы.

Если опоздание в приеме драже составило более 12 ч во время первой недели приема препарата, то женщина должна принять последнее пропущенное драже как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает прием двух драже одновременно). Следующее драже принимается в обычное время. Дополнительно следует использовать барьерный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если женщина жила половой жизнью в течение недели перед пропуском драже, необходимо учитывать риск развития беременности. Чем больше пропущено драже и чем ближе этот пропуск к 7-дневному перерыву в приеме драже, тем выше риск наступления беременности.

Если опоздание в приеме драже составило более 12 ч во время второй недели приема препарата, то женщина должна принять последнее пропущенное драже как можно скорее, как только вспомнит (даже, если для этого нужно принять два драже одновременно). Следующее драже принимают в обычное время. При условии, что женщина принимала драже правильно в течение 7 дней, предшествующих первому пропущенному драже, нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске двух и более драже необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней.

Если опоздание в приеме драже составило более 12 ч во время третьей недели приема препарата, риск снижения надежности неизбежен из-за предстоящего перерыва в приеме драже. Женщина должна строго придерживаться одного из двух следующих вариантов (при этом, если в течение 7 дней, предшествующих первому пропущенному драже, все драже принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы):

— Женщина должна принять последнее пропущенное драже как можно скорее, как только вспомнит (даже, если это означает, прием двух драже одновременно). Следующее драже принимают в обычное время, пока не закончатся драже из текущей упаковки. Следующую упаковку следует начать сразу же. Кровотечение отмены маловероятно, пока не закончится вторая упаковка, но могут отмечаться мажущие выделения и прорывные кровотечения во время приема драже.

— Женщина может также прервать прием драже из текущей упаковки. Затем она должна сделать перерыв на 7 дней, включая день пропуска драже и затем начать прием новой упаковки. Если женщина пропустила прием драже, и затем во время перерыва в приеме драже у нее нет кровотечения отмены, необходимо исключить беременность.

Если у женщины была рвота в пределах от 3 до 4 ч после приема драже, всасывание может быть не полным и должны быть приняты дополнительные контрацептивные меры. В этих случаях следует ориентироваться на рекомендации при пропуске драже. Если женщина не хочет изменять нормальный режим приема препарата, она должна принять при необходимости дополнительное драже (или несколько драже) из другой упаковки.

Для того чтобы отсрочить начало менструации , женщина должна продолжить прием новой упаковки без перерыва. Драже из этой новой упаковки можно принимать до тех пор, пока они не закончатся. На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие кровянистые выделения из влагалища или прорывные маточные кровотечения. Затем делают 7-дневный перерыв, после чего возобновляют регулярный прием препарата.

Для того чтобы перенести день начала менструации на другой день недели , женщине следует укоротить ее ближайший перерыв в приеме драже на столько дней, на сколько она хочет. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее будут мажущие выделения и прорывные кровотечения во время приема второй упаковки (так же, как в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструации).

Побочные действия

В редких случаях могут наблюдаться следующие побочные эффекты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны половой системы: изменения влагалищной секреции.

Со стороны эндокринной системы: напряженность и болезненность молочных желез, увеличение молочных желез, выделение из них секрета; изменения массы тела, изменения либидо.

Со стороны ЦНС: снижение/изменение настроения, головная боль, мигрень.

Прочие: плохая переносимость контактных линз, задержка жидкости в организме, аллергические реакции.

Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных.

Передозировка

О серьезных побочных эффектах при передозировке не сообщалось.

Симптомы: тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения (у девочек).

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Минизистона 20 фем с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени (фенитоином, барбитуратами, примидоном, и рифампицином, а также, возможно, с окскарбазепином, топираматом, фелбаматом, гризеофульвином), повышается клиренс этинилэстрадиола и левоноргестрела, что может привести к снижению надежности контрацепции и развитию прорывных кровотечений.

При одновременном применении Минизистона 20 фем с и тетрациклинами отмечается снижение уровня этинилэстрадиола и соответственно снижение контрацептивного эффекта и развитию прорывных кровотечений.

Следует учитывать, что женщины, принимающие любые из вышеупомянутых препаратов коротким курсом, в дополнение к Минизистону 20 фем должны пользоваться барьерными методами контрацепции во время сопутствующего приема препаратов и в течение 7 дней после их отмены.

Во время приема рифампицина и в течение 28 дней после его отмены в дополнение к Минизистону 20 фем должен использоваться барьерный метод контрацепции. Если сопутствующее назначение препарата начато в конце приема упаковки Минизистона 20 фем, следующая упаковка должна быть начата без обычного перерыва в приеме.

Особые указания

Перед началом применения Минизистон 20 фем необходимо провести общемедицинское обследование (в т.ч. молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность, нарушения со стороны свертывающей системы крови. При длительном применении препарата контрольные обследования следует проводить не реже 1 раза в год.

Женщина должна быть информирована о том, что Минизистон 20 фем не предохраняют от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.

При наличии факторов риска следует тщательно оценить потенциальный риск и ожидаемую пользу от терапии и обсудить это с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. При утяжелении, усилении или при первом проявлении факторов риска может потребоваться отмена препарата.

Ряд эпидемиологических исследований выявили некоторое повышение частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии при приеме комбинированных пероральных контрацептивов.

При приеме комбинированных контрацептивных препаратов возможно развитие венозной тромбоэмболии (ВТЭ), проявляющейся в виде тромбоза глубоких вен и/или тромбоэмболии легких. Приблизительная частота ВТЭ при приеме пероральных контрацептивов с низкой дозой эстрогенов (меньше 50 мкг этинилэстрадиола) составляет до 4 случаев на 10 000 женщин в год в сравнении с 0.5-3 случаев на 10 000 женщин в год у женщин, не принимающих контрацептивы. При этом частота ВТЭ при приеме комбинированных пероральных контрацептивов меньше, чем частота ВТЭ, связанная с беременностью (6 случаев на 10 000 беременных женщин в год).

У женщин, принимающих комбинированные контрацептивные препараты, описаны крайне редкие случаи тромбоза других кровеносных сосудов (печеночных, мезентериальных, почечных артерий и вен, артерий и вен сетчатки глаза). Связь этих случаев с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана.

Пациентка должна быть информирована о том, что при развитии симптомов венозного или артериального тромбоза следует немедленно обратиться к врачу. Эти симптомы включают одностороннюю боль в ноге и/или отек, внезапную сильную боль в груди с иррадиацией в левую руку или без иррадиации, внезапную одышку, внезапный приступ кашля, любую необычную, сильную, длительную головную боль, усиление частоты и тяжести мигрени, внезапную частичную или полную потерю зрения, диплопию, нечленораздельную речь или афазию, головокружение, коллапс с/без парциального припадка, слабость или очень значительную потерю чувствительности, внезапно появившуюся с одной стороны или в одной части тела, двигательные нарушения, симптомокомплекс "острый" живот.

Следует учитывать, что риск развития венозного или артериального тромбоза и/или тромбоэмболии повышается с возрастом; у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск в дальнейшем повышается, особенно у женщин старше 35 лет); при наличии семейного анамнеза (т.е. венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте); в случае, если предполагается наследственная предрасположенность, женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом для решения вопроса о возможности приема комбинированных пероральных контрацептивов; ожирении (индекс массы тела более чем 30 кг/м 2); дислипопротеинемии; артериальной гипертензии; заболеваниях клапанов сердца; фибрилляции предсердий; длительной иммобилизации; серьезного хирургического вмешательства; любой операции на ногах или при обширной травме (в этих ситуациях желательно прекратить использование препарата /в случае планируемой операции, по крайней мере, за 4 недели до нее/) и не возобновлять прием в течение 2 недель после окончания иммобилизации.

Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.

Следует учитывать, что риск тромбоза при беременности выше, чем при приеме комбинированных пероральных контрацептивов.

Циркуляторные нарушения могут отмечаться также при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитическом уремическом синдроме, болезни Крона, НЯК, серповидно-клеточной анемии.

Увеличение частоты и тяжести мигрени во время использования комбинированных пероральных контрацептивов (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов.

Следует также учитывать биохимические параметры, которые могут указывать на предрасположенность к тромбозу: резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, протеина С, протеина S, наличие антифосфолипидных антител (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).

Имеются сообщения о некотором повышении риска развития рака шейки матки при длительном применении комбинированных пероральных контрацептивов. Однако связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Сохраняются противоречия относительно того, в какой степени эти данные связаны со скринингом на предмет патологии шейки матки или с особенностями полового поведения (более редкое применение барьерных методов контрацепции).

Мета-анализ эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, которые использовали комбинированные пероральные контрацептивы. Его связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть также следствием более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы. У женщин, когда-либо использовавших комбинированные пероральные контрацептивы, выявляются более ранние стадии рака молочной железы, чем у женщин, никогда их не применявших.

В редких случаях на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов наблюдалось развитие опухолей печени, которые в отдельных случаях приводили к угрожающему жизни внутрибрюшному кровотечению. В случае появлении сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.

У женщин с гипертриглицеридемией (или наличии этого состояния в семейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.

Хотя небольшое повышение АД было описано у многих женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимые повышения отмечались редко. Тем не менее, если во время приема комбинированных пероральных контрацептивов развивается стойкое, клинически значимое повышение АД, следует отменить эти препараты и начать лечение артериальной гипертензии. Прием комбинированных пероральных контрацептивов может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения АД.

Следующие состояния, как сообщалось, развиваются или ухудшаются как при беременности, так и при приеме комбинированных пероральных контрацептивов, но их связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом. Также описаны случаи болезни Крона и неспецифического язвенного колита на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов.

Острые или хронические нарушения функции печени могут потребовать отмены комбинированных пероральных контрацептивов до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в норму. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема комбинированных пероральных контрацептивов.

Хотя комбинированные пероральные контрацептивы могут оказывать влияние на резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у больных сахарным диабетом, использующих низкодозированные комбинированные пероральные контрацептивы (менее 50 мкг этинилэстрадиола). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.

Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщины со склонностью к хлоазме во время приема комбинированных пероральных контрацептивов должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.

Прием комбинированных пероральных контрацептивов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, уровень транспортных белков в плазме, показатели углеводного обмена, параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений.

На фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому, оценка любых нерегулярных кровотечений должна проводиться только после периода адаптации, составляющего приблизительно три цикла. Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности.

У некоторых женщин во время перерыва в приеме драже может не развиться кровотечение отмены. Если комбинированные пероральные контрацептивы принимались согласно указаниям, маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее, если до этого комбинированные пероральные контрацептивы принимались нерегулярно или, если отсутствуют подряд два кровотечения отмены, до продолжения приема препарата должна быть исключена беременность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено.

Беременность и лактация

Препарат не назначают при беременности. Если беременность выявляется во время приема Минизистона 20 фем, препарат сразу же отменяется. Однако обширные эпидемиологические исследования не выявили никакого повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности или тератогенного действия, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.

Прием комбинированных пероральных контрацептивов может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому, их использование не рекомендуется в период лактации. Небольшое количество половых стероидов и/или их метаболитов может выделяться с грудным молоком, однако не имеется подтверждения их негативного воздействия на здоровье новорожденного.

При нарушениях функции печени

Запрещен прием препарата при желтухе или тяжелых формах заболеваний печени (до тех пор, пока печеночные тесты не нормализуются), доброкачественных или злокачественных опухолях печени (наличие в настоящее время или в анамнезе).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.