Небилет инструкция по применению аналоги. Небилет - показания и инструкция по применению таблеток, отзывы кардиологов и пациентов о лекарстве, аналоги. Фармакологическое действие и фармакокинетика

Популярный препарат для лечения артериальной гипертензии. Должен назначаться только врачом, так как группа антигипертензивных средств подбирается индивидуально для каждого пациента. Препарат имеет европейское качество и производится на фармацевтических заводах со строгим соответствием стандартам GMP.

Лекарственная форма

Небилет выпускается в форме пероральных таблеток по 14 или 28 штук в упаковке. Таблетка имеет белый цвет и крестообразную насечку, которая позволяет делить ее для получения нужной дозы.

Описание и состав

Действующее вещество Небилета – . Механизм его действия основан на двух фармакологический свойствах:

  1. Избирательном блокировании β 1 -адренорецепторов, которые расположены в миокарде и почках.
  2. Расширении сосудов после взаимодействия с оксидом азота.

Комбинированное действие приводит к нескольким важным эффектам, которые используются в кардиологии:

  1. Эффективное снижение артериального давления.
  2. Снижение частоты сердечных сокращений, при котором не уменьшается объем сердечного выброса.
  3. Замедление проведения импульсов в системе сердца.
  4. Снижение риска аритмии.

Кроме этого, важным является антиангинальное действие препарата. Оно заключается в уменьшении потребности миокарда в кислороде и увеличении поступления кислорода к сердцу. Благодаря этому эффект Небилет успешно используется в комплексной терапии сердечной недостаточности, где наряду с другими препаратами улучшает эффективность лечения и снижает частоту госпитализаций.

Фармакологический эффект препарата проявляется, независимо от пола и возраста пациента, что дает возможность широко использовать его в кардиологии. Практика применения Небилета показывает снижение случаев внезапной коронарной смерти.

Пациентам с печеночной недостаточностью следует подобрать другой кардиологический препарат, так как опыт применения у таких групп людей ограничен.

Если возраст больного больше 65 лет, начальную дозу уменьшают до 2.5 мг . В случае недостаточного клинического эффекта, врач может повысить ее до стандартных 5 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности необходим индивидуальный подбор дозы. Терапию начинают с приема 1.25 мг Небилета. Если этого недостаточно, через неделю дозу повышают вдвое. Врач должен учитывать переносимость препарата пациентом и динамику улучшения на фоне лечения. Максимальная суточная доза, до которой возможно повышение, составляет 10 мг. Принимать ее следует за один раз. Обязательно соблюдать интервал при переходе на повышенное количество препарата в 1-2 недели. Высшие допустимые дозы подходят не для всех пациентов, так как могут вызывать побочные эффекты.

В случае необходимости отмена препарат происходит постепенно, чтобы избежать обострения сердечной недостаточности. Дозу следует уменьшать два раза в неделю, а затем полностью перестать принимать лекарство.

Если лечение дает желаемый результат и обеспечивает стабильность давления в пределах нормы, его проводят длительно (несколько лет).

Побочные действия

Небилет может вызывать следующие побочные эффекты:

  1. Депрессию, ночные страхи.
  2. Головокружение, парестезию.
  3. Брадикардию, снижение артериального давления.
  4. Бронхоспазм.
  5. Одышку, метеоризм, диспепсию.
  6. Кожные высыпания, зуд.
  7. Повышенную утомляемость, отеки нижних конечностей.
  8. Сухость глаз.
  9. Ортостатическую гипотензию.

Вероятность появления и сила выраженности побочных эффектов индивидуальна. При появлении странных симптомов на фоне лечения Небилетом необходимо сообщить о них лечащему врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Терапевтическое действие Небилета могут изменять препараты других групп. Не рекомендован одновременный прием с:

  1. Антиаритмичными средствами (хинидин, ).
  2. Антагонистами кальция на основе и дилтиазема.
  3. Гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, метилдофа).
  4. Анестетиками (увеличивается риск резкой гипотензии).
  5. Антипсихотическими средствами (происходит потенцирование эффектов и возможно резкое понижение давления).
  6. Симатомиметиками (наблюдается антагонистический эффект).

Небилет можно совмещать с нестероидными противовоспалительными средствами, что важно для пациентов с заболеваниями суставов, которые находятся на длительном лечении препаратами обеих групп. Допускается также комбинированная терапия с или гидрохлортиазидом.

Особые указания

Препараты группы бета-адреноблокаторов отменяют за сутки до планируемых хирургических вмешательств.

Плановая отмена Небилета должна происходить постепенно в течение 1-2 недель. Одновременно с этим можно начинать прием другого препарата, чтобы избежать обострения состояния.

Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых им препаратах, особенно кардиологических, чтобы определить правильную схему лечения и избежать неожиданных осложнений.

Таблетка содержит лактозу, что нужно учитывать людям с непереносимостью этого компонента или нарушением его метаболизма.

В начале лечения врач должен постоянно контролировать состояние больного, чтобы определить реакцию организма на препарат.

Может вызывать обострение псориаза, поэтому лечение следует начинать после наступления стадии ремиссии. Лекарства группы бета-адреноблокаторов могут также усиливать чувствительность организма к аллергенам и повышать риск развития анафилактических реакций.

Небилет не влияет на психомоторную функцию, однако водителям следует помнить о возможности развития индивидуальных побочных эффектов, среди которых есть головокружение и повышенная усталость.

Передозировка

  1. Брадикардия.
  2. Резкое снижение артериального давления.
  3. Бронхоспазм.
  4. Острая сердечная недостаточность.

Такие состояния требуют немедленной медицинской помощи. Для устранения повышенного содержания в крови используют промывание желудка, прием сорбентов и слабительных средств. Может потребоваться искусственная вентиляция легких. В экстренных состояниях проводят интенсивную терапию в условиях стационара, которая включает внутривенное введение лекарств. Одновременно с этим врач должен следить за уровнем глюкозы в крови пациента, так как Небилет может маскировать симптомы гипогликемии.

Условия хранения

Специальных условий хранения не требуется. Следует придерживаться температурного режима в пределах 25 градусов.

Аналоги

На основе выпускаются и другие препараты, которые отличатся от Небилета качеством, ценой и производителем. К наиболее популярным аналогам относятся:

  1. Небикард. Рецептурный средней ценовой категории. Индийский препарат в дозировках 2.5 или 5 мг. Содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества. Назначает только для лечения артериальной гипертензии.
  2. Небитенз. Препарат доступен по цене. В упаковке находится 30 таблеток (на месячный курс лечения). Страна-производитель – Мальта.
  3. . Препараты с таким названием выпускают разные фармацевтические компании. Как правило, их доступен по цене. В упаковке может быть 20, 28, 30 и другое количество таблеток.
  4. Небивал. Украинский аналог Небилета. Пользуется большой популярностью благодаря низкой стоимости и высокому качеству. Состав и терапевтические эффекты соответствуют Небилету.

Цена

Стоимость Небилета составляет в среднем 749 рублей. Цены колеблются от 402 до 1350 рублей.

Наименование:

Небилет (Nebilet)

Фармакологическое
действие:

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор . Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов;
- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров.
Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.
Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с "медленным" метаболизмом.
Распределение
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола - 97.9%.

Метаболизм
Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования.
Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.
Выведение
Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).
У лиц с "быстрым" метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов - 24ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у лиц с "медленным" метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч.
Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5% от количества препарата, принятого внутрь.

Показания к
применению:

Препарат применяется в терапии пациентов с такими нарушениями сердечно-сосудистой системы:
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения;
- препарат также применяют в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности.

Способ применения:

Эссенциальная АГ . Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; следует принимать ее всегда в одно и то же время, можно во время еды.
Антигипертензивный эффект проявляется через 1–2 нед лечения, в некоторых случаях оптимальное действие достигается только в течение 4 нед.
Небилет можно назначать как в виде монотерапии, так и с другими гипотензивными препаратами.
На данный момент дополнительный гипотензивный эффект отмечали только при комбинированном применении с 12,5–25 мг гидрохлоротиазида.
Хроническая сердечная недостаточность.
Лечение Небилетом следует начинать с постепенного повышения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Препарат назначают при отсутствии эпизодов декомпенсации хронической сердечной недостаточности на протяжении последних 6 нед.
Дозы других препаратов (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ), применяемых у пациента, должны быть подобраны на протяжении 2 нед, предшествующих началу терапии Небилетом.
Начальное титрование дозы необходимо проводить по нижеследующей схеме, придерживаясь 1–2-недельных интервалов перед каждым повышением дозы и ориентируясь на ее переносимость пациентом: вначале назначают 1,25 мг небиволола, затем дозу можно повысить до 5 мг, а в дальнейшем - до 10 мг 1 раз в сутки.

Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола 1 раз в сутки.
В начале лечения и при каждом повышении дозы больной должен не менее 2 ч находиться под наблюдением врача, чтобы удостовериться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается АД, ЧСС, нарушения проводимости миокарда, а также увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности).
При необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно снова снизить или вновь к ней вернуться. При увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности или непереносимости препарата в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуют сначала снизить или, в случае необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой гипотензии, увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады).
Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, это может привести к увеличению выраженности симптомов сердечной недостаточности.
Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, снижая ее на половину в неделю.

Больные с почечной недостаточностью : рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг/сут.
При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.
Больные с печеночной недостаточностью: опыт применения препарата у таких пациентов ограничен, поэтому небиволол противопоказан.
Больные в возрасте старше 65 лет : для этой группы больных начальная доза составляет 2,5 мг в сутки, а при необходимости ее можно увеличить до 5 мг.
Из-за недостаточного опыта применения препарата больным в возрасте от 75 лет, его применение требует осторожности и тщательного контроля.

Побочные действия:

При приеме препарата у пациентов отмечались такие побочные эффекты:
- со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, нарушения стула, метеоризм, сухость во рту;
- со стороны периферической и центральной нервной системы : головные боли, головокружение, парестезии, депрессивные состояния, усталость, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания. Нарушение режима сна и бодрствования, ночные кошмары, галлюцинации;
- со стороны сердечно-сосудистой системы : аритмии, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, гипотензия, отеки лица и конечностей, синдром Рейно, одышка, боли в области сердца, сердечная недостаточность.
Аллергические реакции : крапивница, кожный зуд, аллергический ринит.
Другие побочные эффекты : нарушения зрения, фотодерматоз, бронхоспазм, гипергидроз.

Для препарата при резком прекращении применения характерен синдром отмены, поэтому прекращать терапию препаратом рекомендуется постепенно.
Пациенты, использующие контактные линзы, должны учитывать, что прием препарата Небилет может вызвать синдром сухого глаза.
При приеме препарата может снижаться скорость реакции, это необходимо учитывать при назначении препарата пациентам, работа которых связана с потенциально небезопасными механизмами.

Противопоказания:

Острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным действием);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- СССУ, включая синоатриальную блокаду;
- AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма);
- брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
- кардиогенный шок;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- выраженные нарушения функции печени;
- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
- тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- миастения;
- депрессия;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию : дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.
При решении вопроса о применении препарата Небилет® у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).
При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Небилет на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось.
Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет не оказывает влияния на психомоторную функцию.
В период лечения препаратом Небилет (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.
Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.
Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Беременность:

При беременности препарат Небилет назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии).
Если лечение препаратом Небилет необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода.
Лечение необходимо прервать за 48-72 ч до родов.
В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Небиволол выводится с грудным молоком.
При необходимости приема препарата Небилет® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Передозировка:

Симптомы : выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.
Лечение : промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0.5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β2-адренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).

Инструкция по применению

Дополнительная информация

Небилет - популярное лекарство от повышенного давления, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности. Оно обладает уникальным свойством - не только понижает пульс, но еще и расширяет кровеносные сосуды. Это оригинальный препарат, международное название которого - небиволол. Сосудорасширяющее действие в дополнение к гипотензивному эффекту обеспечило препарату Небилет приверженность врачей и пациентов. Однако, это лекарство не является панацеей, имеет свои противопоказания и побочные эффекты. Ниже приводится инструкция по применению, написанная доступным языком. Прочитайте показания к применению, дозировки при различных заболеваниях. Узнайте, как Небилет влияет на мужскую потенцию, совместим ли он с алкоголем, какие существуют дешевые аналоги этого лекарства.

Карта препарата

Вместе с этим лекарством также ищут:

Небилет: инструкция по применению

Фармакологическое действие Кардиоселективный бета-1-адреноблокатор. Нормализует артериальное давление, улучшает сердечный ритм, снижает частоту приступов стенокардии. Хорошо держит давление не только в покое, но также при физической нагрузки и стрессах. Модулирует высвобождение эндотелиального оксида азота (NO), благодаря чему расширяются кровеносные сосуды. При гипертонии устойчивое действие начинает ощущаться через 1-2 недели ежедневного приема, иногда - через 4 недели. Максимальное снижение артериального давления достигается через 1-2 месяца.
Фармакокинетика Можно принимать натощак или после еды. Прием пищи не оказывает влияния на скорость его всасывания из желудочно-кишечного тракта. Лекарство выводится почками (38%) и через кишечник (48%) в виде продуктов обмена веществ. В неизменном виде с мочой выводится не более 0,5% принятой дозы препарата.
Показания к применению
  • повышенное артериальное давление;
  • ишемическая болезнь сердца, для профилактики приступов стенокардии;
  • хроническая сердечная недостаточность - в составе комбинированной терапии с ингибиторами АПФ, мочегонными и другими лекарствами.

Читайте подробные статьи о лечении заболеваний:

Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии

Узнайте, как взять под контроль сердечную недостаточность

Дозировка Небилет достаточно принимать 1 раз в сутки, натощак или после еды, желательно в одно и то же время каждый день. Чаще всего подходящей дозой при лечении артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца оказывается 2.5-5 мг в сутки, т. е. 1/2-1 таблетка. Препарат хорошо подходит для комбинирования с другими средствами, снижающими артериальное давление. При хронической сердечной недостаточности начинают с минимальной дозы 1,25 мг в сутки, что составляет? таблетки. Дозу медленно увеличивают, не чаще чем раз в 1-2 недели, под наблюдением врача. То же самое для больных с почечной недостаточностью или в возрасте старше 65 лет. Максимальная доза небилета - 10 мг в сутки.
Побочные действия Частые побочные эффекты (1-10%):
  • головная боль, головокружение;
  • повышенная утомляемость, покалывание или мурашки по коже;
  • тошнота, запор, диарея.

Более редкие (<1%):

  • депрессия, кошмарные сновидения;
  • метеоризм, рвота, другие расстройства пищеварения;
  • брадикардия - чрезмерное сокращение частоты пульса, ниже 55-60 ударов в минуту;
  • кожная сыпь, кожа чешется;
  • сухость глаз.
Противопоказания
  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, повышающих силу сокращений сердечной мышцы);
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое “верхнее” артериальное давление менее 90 мм рт.ст.);
  • синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
  • AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
  • брадикардия (частота пульса менее 60 уд./мин);
  • кардиогенный шок;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • выраженные нарушения функции печени;
  • бронхоспазм и бронхиальная астма;
  • депрессия;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
  • непереносимость лактозы, дефицит фермента лактазы, нарушенное всасывание глюкозы/галактозы;
  • повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.

Перемежающаяся хромота и другие нарушения кровообращения в ногах считаются противопоказаниями. Тем не менее, небилет назначают больным, у которых проблемы с ногами, и лечение часто оказывается успешным. Хроническая обструктивная болезнь легких - та же ситуация.

Беременность и грудное вскармливание При беременности небилет назначают в исключительных случаях, только по жизненно важным показаниям. Препарат используют, если врачи считают, что польза для матери превышает возможный риск. При этом тщательно наблюдают за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Возможные последствия для плода и новорожденного - слишком низкий пульс, пониженная концентрация глюкозы в крови, артериальная гипотония. Желательно прекратить принимать небилет за 48-72 часа до родов. Если это невозможно, то врачи наблюдают за новорожденным в течение 48-72 часа после родов, на случай, если понадобится оказать экстренную помощь. Небиволол проникает в грудное молоко. Поэтому на фоне лечения таблетками небилет грудное вскармливание нужно прекратить.
Лекарственное взаимодействие Гипотензивное действие небиволола усиливает одновременный прием других лекарств от давления или трициклических антидепрессантов, а также барбитуратов и производных фенотиазина. Повышенной осторожности требует одновременное применение с празозином, дилтиаземом и верапамилом. Многие препараты повышают концентрацию небиволола в крови и замедляют его выведение. В частности, это ингибиторы обратного захвата серотонина и циметидин. Обсудите лекарственное взаимодействие с врачом! Больные диабетом должны помнить, что прием таблеток небилет может приглушать симптомы гипогликемии.
Передозировка Симптомы передозировки - выраженное снижение артериального давления, тошнота, рвота, синюшный цвет кожи, низкий пульс. Также возможна AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Вызовите скорую помощь! Может понадобиться реанимация. Для ускорения пульса врач может внутривенно ввести 0.5-2 мг атропина и проводить другие мероприятия интенсивной терапии.
Форма выпуска Таблетки почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Имеют крестообразную насечку, чтобы удобно делить на две или четыре части.
Условия и сроки хранения Храните в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Состав В одной таблетке содержится небиволола гидрохлорид микронизированный 5,45 мг, что соответствует 5 мг небиволола. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 141.75 мг, крахмал кукурузный - 46 мг, натрия кроскармеллоза - 13.8 мг, гипромеллоза - 4.6 мг, полисорбат - 0.46 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.69 мг, магния стеарат - 1.15 мг.

Цены на таблетки Небилет и их аналоги в интернет-аптеке с доставкой по Москве и России

Применение таблеток Небилет

Небилет - это популярное лекарство от:

  • артериальной гипертонии;
  • ишемической болезни сердца;
  • сердечной недостаточности.

Доказано, что оно не только снижает артериальное давление, но и уменьшает частоту инфарктов и инсультов, продлевая жизнь больным. Бета-блокаторы предыдущего поколения, в частности атенолол, так же понижают давление, но хуже снижают частоту сердечно-сосудистых осложнений и смертность. Иcточник - статья “Atenolol in hypertension: is it a wise choice?” авторов Carlberg B., Samuelsson O., Lindholm L.H. в британском медицинском журнале Lancet от 19 февраля 2005 года.

Современные бета-блокаторы, которые конкурируют с Небилетом:

Каждый производитель подчеркивает, что его препарат лучше других, но на практике разница между ними не значительная. Однако, целесообразно перейти с пропранолола (обзидан, анаприлин) и атенолола на один из препаратов нового поколения.

Преимущества небилета по сравнению с другими бета-блокаторами:

  1. Не только понижает давление, но и расширяет кровеносные сосуды.
  2. Достаточно принимать 1 таблетку в сутки, действует стабильно более 24 часов, без скачков.
  3. Понижает артериальное давление не хуже, чем другие бета-блокаторы, вызывая при этом меньше побочных эффектов. Переносимость таблеток небилет сравнима с плацебо.
  4. У многих пациентов восстанавливает нормальный суточный ритм колебаний артериального давления. Это дополнительная профилактика инфаркта.
  5. При длительном применении (1 год и дольше) эффективность препарата не ослабевает, привыкание не развивается.
  6. Этот препарат можно назначать при метаболическом синдроме и сахарном диабете 2 типа. Он не ухудшает результаты анализов крови на глюкозу, холестерин и триглицериды.
  7. Доказано: не влияет на мужскую потенцию. Косвенно даже улучшает ее. Подробнее читайте статью « «.
  8. Можно комбинировать со многими другими лекарствами от давления, если окажется, что один только небилет слабо помогает.

Недостатки:

  1. Менее изучен, чем другие бета-блокаторы, в частности, бисопролол (конкор). Тем не менее, накоплена значительная доказательная база эффективности.
  2. На фоне приема небиволола 11% больных испытывают брадикардию - уменьшение частоты сердечных сокращений до 50-30 ударов в минуту. На фоне плацебо - 3% случаев брадикардии.
  3. Имеет смешанный путь выведения из организма - нагружает и печень, и почки. Не подходит больным, у которых заболевания печени или почечная недостаточность.

При следующих заболеваниях небилет следует применять с осторожностью:

  • почечная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • повышенная функция щитовидной железы (гипертиреоз);
  • псориаз;
  • AV-блокада I степени;
  • стенокардия Принцметалла;
  • больным в возрасте старше 75 лет.

Тем не менее, все это не противопоказания. Пациентам с сопутствующими заболеваниями, которые перечислены выше, небилет назначать можно, и часто лечение оказывается успешным.

Небилет или Конкор - что лучше

Что лучше принимать от гипертонии - небилет или конкор? Этот вопрос задают многие пациенты, у которых повышено артериальное давление. Ответ - оба препарата хорошие. Что врач назначит вам, то и принимайте. А если почувствуете себя хуже, то обратитесь к доктору, чтобы он сменил вам лекарство. Конкор и небилет - это оригинальные препараты бисопролола и небиволола. Они самые дорогие, но зато и гарантированно качественные. Если врач одобрит, то можно попробовать и недорогие их аналоги. В частности, аналогом таблеток небилет является препарат бинелол производства Хорватии.

Производители небилета утверждают, что их препарат лучше, чем бисопролол (конкор). Производители конкора - соответственно, наоборот. В медицинских журналах публикуется много статей о преимуществах одного препарата над другим. Однако доверия им мало, потому что они, в основном, оплачиваются фармацевтическими компаниями. Например, вы можете в Интернете ознакомиться со статьей «Сравнительная эффективность небиволола и бисопролола в плане влияния на центральное артериальное давление и упруго-эластические свойства артерий у пациентов с мягкой и умеренной артериальной гипертензией».

Эта статья вышла в журнале «Артериальная гипертензия», №1/2013, авторы - Сиренко Ю.Н., Рековец О.Л., Кушнир С.Н., Михеева К.В., Доброход А.С., Торбас Е.А. В ней по результатам небольшого клинического исследования (40 пациентов) доказывается, что небилет лучше, чем бисопролол. Причина - он сильнее понижает центральное артериальное давление. Существуют и другие статьи, подтверждающие, что защитные свойства небиволола более выражены, чем у бисопролола. Хотя давление оба препарата понижают с одинаковой силой.

Вместо того, чтобы выбирать между конкором и небилетом, правильнее задать вопрос - а нужно ли вам вообще принимать бета-блокаторы? Прочитайте . Уже через 3 недели у вас будет нормальное давление без “химических” таблеток. Даже самые качественные бета-блокаторы могут вызывать брадикардию (чрезмерное снижение пульса), утомляемость, сухость во рту, тошноту, запоры. В отличие от них, натуральный способ лечения гипертонии - 100% без вредных побочных эффектов. Этот же метод помогает и от сердечной недостаточности. Устраните причины своих проблем со здоровьем, вместо того, чтобы сбивать давление небилетом или другими таблетками, пытаясь “приглушить” симптомы.

Аналоги

Самым известным аналогом таблеток небилет является препарат бинелол производства Хорватии. Он стоит примерно на 30% дешевле. Его производители ведут рекламную кампанию в медицинских журналах, чтобы доказать, что бинелол не хуже, чем небилет. См. например статью «Современное лечение?-адреноблокаторами сердечно-сосудистых заболеваний с учетом диапазона свойств и обоснования преимуществ: фокус на небиволол» в журнале “Системные гипертензии”, № 4/2009, авторы - А. Г. Евдокимова, В. А. Ольхин, В. В. Евдокимов, Е. В. Золотарева, А. Б. Хадзегова.

Другие аналоги:

  • Небиватор;
  • Невотенз;
  • Небиволол-Чайкафарма.

Каждый врач по мере накопления опыта вырабатывает свою точку зрения, уступают ли недорогие аналоги по эффективности оригинальному препарату. Как объясняется выше, полагаться на статьи из медицинских журналов в этом вопросе нельзя. Потому что их финансируют производители лекарств, и поэтому они не всегда объективны.

Отзывы

Отзывы о препарате небилет на русскоязычных и англоязычных сайтах примерно на 70% положительные и не более 30% ругательные. Это феноменально хороший показатель. Потому что отзывы о лекарствах, в основном, пишут люди, которым таблетки не помогли или вызвали побочные эффекты. Довольные пациенты комментарии не оставляют, а занимаются своими делами.

По причинам, указанным выше, эффективность лекарств по отзывам в интернете выглядит хуже, чем она есть на самом деле. Многие люди, прочитав негативные отзывы, боятся принимать лекарства, которые им назначил врач. В результате, их состояние ухудшается без лечения. Тем более удивительным является множество положительных отзывов о препарате небилет, который люди принимают от гипертонии и сердечной аритмии.

Галина Краснова

Год назад начала принимать небилет от гипертонии по назначению врача в дозировке 5 мг/сутки. Недавно снизила дозировку до 2,5 мг/сутки, и давление все равно держится в норме. Хороший препарат, стоит своих денег, тем более, если принимать лишь половину таблетки в день. Побочные эффекты незначительные, организм быстро адаптируется.

Небилет, как и другие бета-блокаторы, не воздействует на причины гипертонии, а лишь приглушает симптомы. Это может продолжаться несколько лет, но рано или поздно ситуация выйдет из-под контроля. Переходите на здоровый образ жизни, чтобы нормализовать артериальное давление естественными способами.

Дмитрий Круглов

Принимаю небилет уже полтора месяца по 0,5 таблетки в день. Ощущаю эффект - нормализовался пульс и давление, улучшилась трудоспособность. Первые две недели чувствовал себя как-то непривычно, были головокружения. Теперь все наладилось, организм привык.

В среднем возрасте люди сбивают давление таблетками и бегут на работу. После выхода на пенсию становится легче найти время, чтобы заняться своим здоровьем. Поинтересуйтесь натуральным лечением гипертонии и методами укрепления сердца, вместо того, чтобы надеяться на чудо-препараты. Сочетайте “химические” лекарства с переходом на здоровый образ жизни.

Лилия Зубченко

Небилет действительно понижает давление, но его цена высокая, и еще меня беспокоят побочные эффекты. Сердечко ноет каждый день, бывают головокружения, слабость и в то же время бессонница. Сейчас ищу, на какое другое лекарство его можно поменять, чтобы стоило дешевле и действовало мягче.

Не существует волшебного препарата от гипертонии, которое может помочь, если вы питаетесь мусором, ведете сидячий образ жизни, регулярно скандалите с родственниками и коллегами. Лекарства от давления, даже самые мощные комбинированные таблетки, - это лишь дополнение к мероприятиям по изменению образа жизни.

Частые вопросы и ответы на них

Ниже приводятся ответы на вопросы, которые часто возникают у людей, принимающих Небилет от повышенного давления и сердечно-сосудистых заболеваний.

Совместимы ли небилет и алкоголь?

Людям, которые принимают небилет, разрешается потреблять алкоголь в небольших количествах. Значительные дозы спиртного могут вызвать гипотонию - слишком низкое артериальное давление. Симптомы: головокружение, слабость, головная боль. Возможен обморок. Пейте алкоголь, только если вы способны потреблять его умеренно. Тем не менее, лечение современными бета-блокаторами не требует от пациентов вести 100% трезвый образ жизни.

Небилет или небиволол: что лучше?

Небилет - это торговое название лекарства, а небиволол - его действующее вещество. Нельзя сказать, что небилет лучше, чем небиволол, или наоборот, потому что это одно и то же. Небилет - оригинальный препарат, содержащий небиволол. Он считается самым качественным среди лекарств, у которых действующее вещество - небиволол. Тем не менее, в аптеках продаются похожие лекарства - аналоги, которые выпускают другие производители. Все они стоят дешевле, чем небилет. Нет достоверной информации, что лучше: небилет или его аналоги, содержащие небиволол. В медицинских журналах можно найти много статей по этому вопросу. Но доверять им нельзя, потому что стати, сравнивающие лекарства между собой, обычно публикуются за деньги и не объективны.

Как небилет влияет на мужскую потенцию?

Можно ли делить таблетку небилета на части?

Да, можно, и часто приходится это делать. Положите таблетку на твердую ровную поверхность. Потом по насечке разделите ее пополам. Половинки также можно делить по второй насечке, чтобы получить? таблетки - суточную дозу 1,25 мг.

Как долго можно принимать? Не будет ли привыкания и ослабления эффекта?

Производитель обещает, что привыкания не будет и эффект не ослабеет в течение как минимум 1 года. На практике можно принимать и несколько лет подряд. Улучшайте свой образ жизни, чтобы нормализовать давление и укрепить сердце, а не только гасите симптомы таблетками.

Совместим ли небилет и …название другого препарата… ?

Прочитайте инструкции и выясните, к какой группе относится каждый из препаратов, которые вас интересуют. Потом изучите . В ней есть таблица - какие группы совместимы друг с другом, а какие нет. Так узнаете ответ на свой вопрос. Попросите врача, чтобы вам назначили комбинацию лекарств от давления в одной таблетке. Такие препараты удобные, эффективные и их легко принимать. В частности, недавно появилась комбинированная таблетка небиволола с амлодипином, которая называется небилонг АМ.

Что делать, если небилет слишком понижает давление или пульс?

Нужно обратиться к врачу, уменьшить суточную дозу или вообще прекратить прием. Тут общий совет дать невозможно, потому что все индивидуально. Изучите раздел инструкции о лечении передозировки этого препарата. Может пригодиться.

Чем заменить это лекарство?

Изучите . Возможно, благодаря магнию с витамином В6 и другим натуральным средствам вам бета-блокаторы вообще не понадобятся. Вопрос о замене небилета на другой “химический” препарат можно обсуждать только лично с врачом на приеме, а не заочно в интернете.

Подробно о методике читайте в статье « «. Как заказать добавки от гипертонии из США - . Приведите свое давление в норму без вредных побочных эффектов, которые вызывают Нолипрел и другие «химические» таблетки. Улучшите работу сердца. Станьте спокойнее, избавьтесь от тревожности, ночью спите, как ребенок. Магний с витамином В6 творит чудеса при гипертонии. У вас будет прекрасное здоровье, на зависть сверстникам.


Препарат «Небилет», отзывы врачей и пациентов о котором будут предоставлены вашему вниманию в этой статье, является представителем нового поколения кардиоселективных бета1-адреноблокаторов, обладающих вазодилатирующими (сосудорасширяющими) свойствами.

Его качества, особенности воздействия на организм человека и способы применения мы постараемся сегодня рассмотреть подробнее, чтобы вы смогли составить собственное мнение о достоинствах данного препарата.

Препарат «Небилет»: отзывы об эффективности этого лекарственного средства

Лекарственное средство «Небилет», как уже было упомянуто выше, обладает способностью селективной блокировки адренорецепторов, а также проведения нервных импульсов.

Селективность (в данном случае кардиоселективность) - это способность выборочно блокировать бета1-адренорецепторы, что снижает частоту сердечных сокращений, и не оказывать при этом действия на бета2-адренорецепторы, чтобы исключить сужение сосудов и бронхов. За это в свое время, а именно в 1988 г., ученым, разработавшим бета-адреноблокаторы, была вручена Нобелевская премия за «величайший прорыв в медицине в борьбе с болезнями сердца».

Хотя, по отзывам исследователей, в больших дозах любого препарата, содержащего бета1-адреноблокаторы, упомянутая выборочность все равно оказывается частичной. Так как некоторые бета2-адренорецепторы в результате воздействия все же могут оказаться заблокированными.

Как воздействует на организм препарат «Небилет»

Препарат «Небилет», отзывы о котором предоставлены вашему вниманию в данной статье, уменьшает силу сокращений сердца, снижает их частоту, а также сводит к минимуму риск аритмии.

Стоит упомянуть также антиангинальное (обезболивающее при стенокардии и инфаркте миокарда) и гипотензивное воздействие данного лекарственного средства, достигаемое за счет нормализации высвобождения Причем устойчивый эффект снижения артериального давления в покое, при стрессе и физических нагрузках наступает при регулярном приеме таблеток уже через одну-две недели.

Благодаря снижению потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения числа сокращений и снижения пред- и постнагрузки лекарственное средство «Небилет» уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии и угнетает патологический

Преимущества препарата «Небилет» по сравнению с другими гипотензивными средствами

Как было указано выше, названное средство оказывает эффективное антиангинальное, антиишемическое и гипотензивное действие. Прием препарата оказывает влияние на снижение и сопротивление сосудов, кроме того, таблетки «Небилет» (отзывы специалистов подтверждают это) уменьшают систолическое и плавно и физиологично.

Важно, что при длительной терапии данным средством не наблюдается развития резистентности (сопротивляемости) организма к названному препарату, к тому же нет зависимости его воздействия на организм от возраста, пола больного или времени приема пищи. Следует отметить и эффект прекращения развития атеросклероза, который оказывает лечение препаратом «Небилет».

Препарат «Небилет»: показания к применению

Отзывы специалистов об описываемом средстве подтверждают его эффективность при ишемической болезни сердца, стенокардии напряжения, в комплексной терапии сердечной недостаточности и артериальной гипертензии, где данный препарат применяется как в монотерапии, так и в качестве дополнения к другим медикаментам, снижающим давление.

Кстати, применение его параллельно с препаратами «Амиодарон», «Верапамил» и «Дилтиазем» недопустимо!

Дозировка препарата при гипертонии

Таблетки «Небилет» отзывы специалистов относят к препаратам, хорошо снижающим артериальное давление. Для этого средство принимается внутрь один раз в день. Врачи советуют делать это в одно и то же время, не разжевывать и запивать лекарство большим количеством жидкости, причем согласовывать прием препарата со временем приема пищи нет необходимости.

Для того чтобы получить эффект снижения артериального давления, необходимо принимать от 2,5 до 5 мг препарата. Улучшение наступает, как правило, не позже, чем через месяц после начала лечения.

Побочное действие препарата

Но, ссылаясь на мнение пациентов, принимавших данное средство, а также специалистов, следует отметить, что лечение таблетками «Небилет» может вызывать и негативные проявления. Такие, как, например, бессонница, головокружения, которые появляются чаще всего. Значительно реже возможно развитие депрессивных состояний, судорог и галлюцинаций.

В свое время были описаны также и изредка встречающиеся нарушения со стороны сосудов и сердца: замедление сердечных сокращений, проявления (состояние, когда давление падает при вертикальном положении тела), появление отеков и т. п.

Прием препарата «Небилет», отзывы о котором предоставлены вашему вниманию, может вызывать и аллергические реакции организма. Они, как правило, проявляются в высыпаниях на коже, повышении светочувствительности и в редких случаях бронхоспазмах.

При резком прекращении приема указанного лекарственного средства может наблюдаться Поэтому снижение его количества следует проводить постепенно и под контролем врача.

Противопоказания к применению препарата

Описываемое средство не применяют в случаях нарушений функции печени, артериальной гипотензии, при бронхиальной астме, тяжелой сердечной недостаточности и повышенной чувствительности к препарату «Небилет».

Противопоказаниями к применению данного средства являются также кардиогенный шок, AV-блокада второй и третьей степени, депрессивные состояния, мышечная слабость и нарушения оттока в периферических сосудах.

Применение при беременности и кормлении грудью

С особой осторожностью применяется препарат «Небилет» при беременности. Отзывы специалистов, проводивших мониторинг, подтверждают, что лечение указанным средством у беременных следует прерывать не позже чем за двое суток до начала родоразрешения. Если же это невозможно по каким-либо причинам, за новорожденным необходимо осуществлять тщательное наблюдение, так как у него высок риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, гипогликемии и паралича дыхательных путей.

При необходимости назначения таблеток «Небилет» в период лактации следует решать вопрос о прекращении кормления новорожденного грудью.

Почему так неоднозначны отзывы о препарате «Небилет»

Конечно, каждый, кто впервые столкнулся с необходимостью приема, захочет узнать мнение больных, давно применяющих лекарство «Небилет». Отзывы, скорее всего, окажутся очень разными, но ведь и причины возникновения заболеваний тоже разнятся!

Сразу же отметим, что нельзя судить о том, достойное ли средство перед вами, лишь по впечатлениям пациента, история болезни и особенности организма которого являются для вас тайной.

Впрочем, препарат, который был описан в статье, чаще всего оказывается эффективным. И при этом важно понимать, что схема лечения и подбор способа терапии - это прерогатива специалиста. Только так таблетки «Небилет» помогут улучшить самочувствие и не стать причиной новых проблем со здоровьем.

Оригинальный препарат небилет (действующее вещество - небиволол) от немецкой фармацевтической компании «Берлин Хеми» относится к классу селективных (избирательно действующих) бета-1-адреноблокаторов и используется для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (ИБС).

Тотальная распространенность артериальной гипертензии позволяет говорить о ней как об одном из наиболее часто встречаемых хронических заболеваний, ведущих в конечном итоге к инвалидизации и смертности. Как не устают повторять кардиологи, длительный и регулярный контроль артериального давления способствует существенному снижению риска кардиоваскулярных осложнений. Чтобы продемонстрировать истинность данного утверждения, достаточно взглянуть на статистику ВОЗ, согласно которой снижение артериального давления на 5-6 мм рт. ст. и поддержание достигнутого показателя в течение 5 лет позволяет снизить риск инсульта на 40%, а ИБС - на 15%. Бета-адреноблокаторы, сочетая в себе такие важные фармакологические характеристики, как эффективность и органопротекторные свойства, являются препаратами первой линии при лечении артериальной гипертензии и одного из ее осложнений - ИБС. Одним из наиболее интересных препаратов данной группы на сегодняшний день считается бета-1-адреноблокатор III класса небилет, обладающий высокой селективностью блокады бета-1-адренорецепторов. Препарат снижает артериальное давление в любых условиях, будь то физическая нагрузка, психоэмоциональный стресс или полный покой. Его антигипертензивное действие обусловлено в первую очередь селективной блокадой для катехоламинов бета-1-адренорецепторов и стимуляцией выделения эндотелиального вазодилатирующего фактора - оксида азота (NO). Помимо этого, в общую гипотензивную «копилку» небилета ложится и его способность «приструнять» излишне «разыгравшуюся» ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

В первые дни фармакотерапии препарат увеличивает общую периферическую сосудистую резистентность, которая в дальнейшем, при условии регулярного приема небилета, нормализуется или снижается. Антигипертензивное действие препарата начинает отчетливо ощущаться спустя 2–5 дней от начала его приема, а полная стабилизация артериального давления отмечается через 1–2 месяца. Небилет «учит» миокард обходится меньшим количеством кислорода, что проявляется в урежении частоты сердечных сокращений и снижении пред- и постнагрузки; смягчает и делает более редкими стенокардические эпизоды, повышает устойчивость к физическим нагрузкам. Антиаритмический эффект препарата связан с угнетением патологического автоматизма сердца и замедлением предсердно-желудочковой проводимости. На фоне приема небилета пациенты отмечают исчезновение головных болей и головокружения. Это может быть объяснено позитивным воздействием антигипертензивной терапии на мозговое кровообращение, иными словами, церебральные сосуды становятся более мобильными и «легкими на подъем» в плане вазоконстрикции и вазодилатации. Прекращение болей в сердце при использовании небилета связывают со снижением пред и постнагрузки, увеличением периода расслабления предсердий, улучшением перфузии миокарда. Значительное уменьшение ощущения слабости и быстрой утомляемости, отмечаемое при приеме препарата, связывают с улучшением кровоснабжения периферических тканей вследствие увеличения эндотелиальной выработки NO, что обеспечивает дополнительно сосудорасширяющий и вазопротекторный эффект. Прием небилета позволяет снизить артериальное давление, в том числе, и в ночное время, что позволяет избежать его последующий подъем в утреннее время. Данное свойство небилета приобретает особую ценность, учитывая тот факт, что большинство кардиоваскулярных катастроф случается именно утром.

Фармакология

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β 1 -адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:

  • D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β 1 -адренорецепторов;
  • L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с "медленным" метаболизмом.

Распределение

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола - 97.9%.

Метаболизм

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выведение

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с "быстрым" метаболизмом T 1/2 гидроксиметаболитов - 24ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у лиц с "медленным" метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5% от количества препарата, принятого внутрь.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой для деления.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 141.75 мг, крахмал кукурузный - 46 мг, натрия кроскармеллоза - 13.8 мг, гипромеллоза 15 мПа×с - 4.6 мг, полисорбат 80 - 0.46 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.69 мг, магния стеарат - 1.15 мг.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь, 1 раз/сут, желательно всегда в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таб.). Небилет ® можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб.)/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таб. по 5 мг в 1 прием).

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг небиволола (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг (1/2 таб. по 5 мг или 1 таб. 5 мг), а затем - до 10 мг (2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно, АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомы усугубления течения хронической сердечной недостаточности).

Правила деления таблеток

Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами. Для получения 1/4 таблетки повторите эти же действия с 1/2 таблетки.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0.5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β 2 -адренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).

Взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.

Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.

Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.

При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.

Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто (>10%), часто (>1% и <10%), нечасто (>0.1% и <1%), редко (>0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии; нечасто - депрессия, кошмарные сновидения, спутанность сознания; очень редко - обморок, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор, диарея; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление течения псориаза; в отдельных случаях - ангионевротический отек.

Прочие: нечасто - бронхоспазм; редко - сухость глаз.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным действием);
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
  • СССУ, включая синоатриальную блокаду;
  • AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма);
  • брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
  • кардиогенный шок;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
  • тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
  • миастения;
  • депрессия;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
  • повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат Небилет ® назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет ® необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Небиволол выводится с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет ® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с почечной недостаточностью начальная доза составляет 2.5 мг/сут.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).

Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.

При решении вопроса о применении препарата Небилет ® у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет ® может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).

При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.

Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Небилет ® на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет ® не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом Небилет ® (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Похожие публикации