Таблетки от пульса бисопролол. Бисопролол — мощный удар по повышенному артериальному давлению! Реакции со стороны плода

1 таблетка содержит бисопролола фумарата 2,5 мг или 5 мг, или 10 мг;

Бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови и симпатической стимуляцией периферических сосудов. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Связывание бисопролола с белками плазмы крови составляет 35%. Лекарство в незначительной степени проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке. Период полувыведения составляет около одного дня.

Для чего назначают Бисопролол?

Показания к применению препарата -это:

  • Артериальная гипертензия;
  • Ишемическая болезнь сердца (ИБС),
  • Стенокардия напряжения,
  • Инфаркт миокарда (вторичная профилактика),
  • Хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Дополнительно назначают бисопролол при сердечных нарушениях ритма – синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия. В составе терапии аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза.

При артериальной гипертензии лечебный эффект проявляется через 2-5 дней, стабильное действие ожидается через 1-2 месяца.

Как быстро проявляется действие таблеток? После приема препарата АД нормализуется в течение 3-4 часов и сохраняется стабильным более суток. Двухнедельное лечение приводит к нормализации функций сердечно-сосудистой системы (ССС).

Надеюсь я ответил на вопрос от чего эти таблетки (Бисопролол). Не стоит вдаваться в заблуждения и считать их лекарством от давления.

Бисопролол – инструкция по применению, дозировки

Применение таблеток бисопролол – внутрь, не разжевывая. Терапевтическая суточная дозировка – 5–10 мг, максимальная суточная доза – 20 мг.

При нарушениях функции почек или печени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) доза препарата Бисопролол не должна превышать 10 мг 1 раз в сутки (дозировку можно разделить на два приема).

У некоторых больных, особенно у больных с бронхолегочной болезнью, рекомендовано начинать лечение бисопрололом с половины дозы - 2,5 мг - 1 раз в сутки. Требуется консультация врача.

Резкая отмена запрещена – при отмене применения Бисопролола дозировку снижают постепенно в течение 10–14 дней.

При ХСН применение Бисопролола возможно только пациентами, пребывающими в состоянии стабилизации в течении последних 6 недель.

Важно! Не используйте таблетки Бисопролол для самолечения гипертонии и проблем с сердцем! Препараты влияющие на сердечную мышцу категорически не рекомендцется назначать самостоятельно или по «совету подруг\друзей», например, пить бисопролол от давления.

Инструкция по применению Бисопролол 2.5 аналогична с 5 мг вариантом, разница в дозировке действующего вещества. Выбирать таблетки стоит в зависимости от назначенной суточной дозы.

Передозировка

Если принимать бисопролол не по инструкции, могут возникнуть следующие симптомы передозировки:

  • брадикардия,
  • артериальная гипотензия,
  • сердечная недостаточность,
  • бронхоспазм,
  • гипогликемия.

При появлении признаков проводится промывание желудка и прием активированного угля. Дальнейшее лечение зависит от симптомов.

При передозировке лечение бисопрололом следует прекратить и немедленно проинформировать врача.

Бисопролол – особенности и побочные действия

Бисопролол может вызвать нежелательные реакции организма в виде головной боли, депрессии, изменений на ЭКГ, сонливости или бессонницы, головокружения, нарушения зрения или слуха, сухости конъюнктивы и др.

Прочие нежелательные последствия лечения: приливы крови к лицу и голове, половые дисфункции, аллергические реакции, усугубление проявлений сахарного диабета.

Бисопролол может вызвать сонливость – не водите автомобиль и не работайте с техникой, пока принимаете лекарство. Алкоголь при применении таблеток бисопролол категорически противопоказан.

Противопоказания:

Брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту перед началом терапии, синдром слабости синусового узла, выраженная синоатриальная блокада.

  • выраженная артериальная гипотензия (давление менее 100 мм);
  • кардиогенный шок; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.

Бисопролол аналоги, список

Одним из аналогов Бисопролола является Бисопролол Прана. Лекарство выпускается в форме таблеток, каждая из которых содержит по 10 мг бисопролола. Принимается с учетом количества активного вещества, содержащего в 1 таблетке.

Другие аналоги по действующему веществу:

Нипертен, Арител, Бидоп, Биол, Бидоп Кор, Бипрол, Бисокард, Бисогамма, Бисопролол-OBL,Бисомор, Бисопролол, Бисопролол-ЛЕКСВМ®, Кординорм Кор,Бисопролол-СЗ, Бисопролол Прана, Бисопролол-Лугал, Бисопролол Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Кординорм, Бисопролола фумарат, Бисопролола фумарат-Фармаплант, Конкор, Конкор Кор, Арител Кор, Корбис, Коронал, Тирез.

Инструкция по применению, цена Бисопролола и аналогов различна – эта инструкция не может применяться к другим препаратам с аналогичным действующим веществом (аналогам). Необходима коррекция дозировки в зависимости от содержания АВ и других показателей.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в защищенном от воздействия влаги и света месте, недоступном для детей.
Лекарственный препарат запрещено применять после истечения срока годности.

Устаревшее наименование торгового препарата: Бисопролол Лекарственная форма:   таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав:

О дна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: бисопролола фумарат (в пересчете на 100% вещество) - 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 50,7 мг или 76 мг, лактозы моногидрат - 28,3 мг или 40 мг, кукурузный крахмал - 10 мг или 15 мг, магния стеарат - 1 мг или 1,5 мг, кросповидон - 3 мг или 4,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг или 3 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 1,2 мг или 1,8 мг, макрогол 4000 - 0,25 мг или 0,37 мг, титана диоксид - 0,43 мг или 0,65 мг, тальк - 0,12 мг или 0,18 мг.

Описание:

Таблетки 5 мг :

Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя - ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа: Бета1-адреноблокатор селективный АТХ:  

C.07.A.B Селективные бета1-адреноблокаторы

C.07.A.B.07 Бисопролол

Фармакодинамика:

Бисопролол - селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах бета 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV ) проводимость и возбудимость.

При превышении терапевтической дозы оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета 2 -адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении - снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика:

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект "первичного прохождения" через печень незначителен (на уровне 10-15%), что приводит к высокой биодоступности (90%). Прием пищи не влияет на биодоступность бисопролола.

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro , показывают, что метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP 3A 4 (около 95%), а изофермент CYP 2D 6 играет лишь незначительную роль.

Связь с белками плазмы крови около 30%. Объём распределения - 3,5 л/кг. Общий клиренс - приблизительно 15 л/ч.

Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2- 3 часа.

Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая.

Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 ч после приема однократной ежедневной дозы.

Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98 % выводится почками, из них 50% выводится в неизмененном виде; менее 2 % - через кишечник (с желчью).

Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.

У пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек .

Показания:

Артериальная гипертензия;

Ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стабильной стенокардии;

Хроническая сердечная недостаточность (XCН ).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам;

Острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

Шок (в том числе кардиогенный);

Отек легких;

Атриовентрикулярная блокада (AV ) блокада II -III степени, без электрокардиостимулятора;

Синоатриальная блокада;

Синдром слабости синусового узла;

Брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) 100 мм рт.ст.);

Тяжелые формы бронхиальной астмы;

Выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;

Метаболический ацидоз;

Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких, строгая диета, депрессия (в том числе в анамнезе), пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Бисопролол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции (например, гипогликемия, брадикардия, артериальная гипотензия).

Бисопролол не следует применять при беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

В том случае, когда лечение бисопрололом рассматривается в качестве необходимого, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и внутриутробным развитием плода. В случае отрицательного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть альтернативную терапию.

Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов.

Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Бисопролол принимают внутрь, утром натощак, однократно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и терапевтический ответ.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца обычно начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Возможно разделение суточной дозы на 2 приема.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН бисопрололом требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения бисопрололом является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН бисопрололом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения указанного ниже режима дозирования, возможно назначение препаратов бисопролола в лекарственной форме "таблетки 2,5 мг" с риской или "таблетки 5 мг" с двумя рисками (для получения дозировок 1,25 мг, 2,5 мг и 3,75 мг).

В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (1 1 / 2 таблетки по 2,5 мг), 7,5 мг (3 таблетки по 2,5 мг или 1 1 / 2 таблетки бисопролола по 5 мг) и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Если пациент плохо переносит максиматьно рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы бисопролола или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени :

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

При тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочные эффекты:

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения.

Со стороны сердца и сосудов: очень часто - урежение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с ХСН); ощущение сердцебиения, часто - выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто - нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ортостатическая гипотензия, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп; одышка), боль в груди.

Со стороны нервной системы : часто - головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия, беспокойство; редко - спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, "кошмарные" сновидения, галлюцинации, миастения, тремор, судороги мышц. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель, после начала лечения.

Со стороны органов чувств : редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе; очень редко - сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко - аллергический ринит; заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе; редко - гепатит, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : нечасто - артралгия, боль в спине.

Со стороны мочеполовой системы : очень редко - нарушение потенции, ослабление либидо.

Лабораторные показатели: редко - повышение концентрации триглицеридов в крови; в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, кожная сыпь, крапивница

Со стороны кожных покровов : редко - повышенное потоотделение, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции; очень редко - алопеция, бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

Прочие : синдром "отмены" (учащение приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка:

Симптомы : аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.

Лечение : при возникновении передозировки, прежде всего надо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, назначить адсорбирующие средства, провести симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии - внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД - внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров.

При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы), а так же внутривенное введение глюкагона.

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как . В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН - внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в том числе бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

Взаимодействие:

Антиаритмические средства I класса (например, дизопирамид, ; флекаинид, ) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета- адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как , ) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие осторожности

Антиаритмические средства III класса (например, ) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Одновременное применение препарата с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, ) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, ), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих .

Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).

Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, и , блокаторы "медленных" кальциевых каналов ( , ), и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, симпатолитики, и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО В) вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола.

Особые указания:

Контроль за состоянием пациентов, принимающих , должен включать измерение ЧСС и АД, проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении бисопролола у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада альфа-адренорецепторов).

При тиреотоксикозе может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. ), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам с тяжелыми формами ХОБЛ и нетяжелыми формами бронхиальной астмы следует с осторожностью назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приема бета-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы бисопролола у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма.

У пациентов с ХОБЛ бнсопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на предмет появления новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).

В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Применение бисопролола не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг или 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 30 таблеток в банку из полимерных материалов.

3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок или 1 банку из полимерных материалов с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: Н e применять после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Устаревшее наименование торгового препарата:   Бисопролол Дата переименования:   Инструкции

Брутто-формула

C 18 H 31 NO 4

Фармакологическая группа вещества Бисопролол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

66722-44-9

Характеристика вещества Бисопролол

Кардиоселективный β 1 -адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса — 766,97.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое
.

Фармакодинамика

Селективный β 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы.

Избирательное действие бисопролола на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Его максимальный эффект достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12-часовому Т 1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС , уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ . Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (»10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. T max в плазме крови составляет 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (»50%) и метаболизмом в печени (»50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т 1/2 — 10-12 ч.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Применение вещества Бисопролол

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС <60 уд./мин); тяжелая артериальная гипотензия (сАД <100 мм рт.ст. ); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Ограничения к применению

Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; строгая диета.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Следует тщательно обследовать новорожденного: в первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием этого ЛС не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если его прием в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия вещества Бисопролол

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны нервной системы: часто — головокружение 1 , головная боль 1 ; редко — потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.

Со стороны ССС : очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД , особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция.

Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость 1 ; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.

1 У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 нед после начала лечения.

Взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС . Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.

Лечение ХСН . Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД , урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.

ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Меры предосторожности»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД . Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Гипотензивные ЛС , также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Передозировка

Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД , бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС , обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД : в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС .

При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН : в/в введение диуретиков, ЛС с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Бисопролол

Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС . Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ , определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС <60 уд./мин .

Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови — симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение, могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т. ч. в анамнезе).

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС <60 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД <100 мм рт.ст. ), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу бисопролола или прекратить лечение.

Дыхательная система

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих ЛС . У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β 2 -адреномиметиков. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Аллергические реакции

β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия

При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.

Феохромоцитома

У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.

Гипертиреоз

При лечении бисопрололом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны быть информированы, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется.

При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина <20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилой возраст. Коррекция дозы не требуется.

Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению бисопролола у детей, не рекомендуется его применять у детей до 18 лет.

В настоящее время недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Влияние ни способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС . Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.4022

Сегодня трудно представить процесс лечения гипертонии и большинства иных сердечных патологий без применения селективных кардиоблокаторов. Это целая группа лекарственных препаратов, эффективность которых трудно переоценить. Бисопролол в этой группе по многим показателям превосходит остальные средства. Поэтому он пользуется огромной популярностью у людей, которые жалуются на стойкое повышение давления и проблемы с сердцем.

В чем заключается особенность воздействия

Чтобы разобраться в принципе работы этого лекарственного средства, нужно немного углубиться в биохимические процессы, которые непрерывно идут в человеческом организме. Так в некоторых органах осуществляется выработка адреналина – гормона, о котором знают даже дети.

Стимулируют этот важный процесс адренорецепторы двух видов: бета-1 и бета-2. Когда в организме случается какой-то сбой, сразу же подключаются бета – блокаторы. Их механизм действия заключается в защите сердца от избытка адреналина и прочих «разгоняющих» гормонов. В результате такого вмешательства налаживается сердечная деятельность: ритм приходит в норму, приступы стенокардии становятся не такими интенсивными, а их число уменьшается. Но самое главное – уменьшается вероятность внезапной смерти.

Бисопролол, как и другие схожие по действию препараты, представляющие бета-1 блокаторы, хорошо снижает давление и предупреждает развитие ишемических процессов сердца. Лекарство часто используют при значительных физических или психологических нагрузках, чтобы снизить частоту сердечных сокращений.

Это интересно: Путем клинических исследований установлено, что биоспролол действует стабильно и равномерно в течение целых суток. Эта особенность препарата усиливает лечебный эффект.

В чем разница

Часто пациенты, выбирая подходящее лекарство, пытаются выяснить, какой из них эффективнее: Конкор или Бисопролол? Однозначно ответить на данный вопрос невозможно, потому что оба препарата содержат одно и то же действующее вещество. Разработка данного средства была запатентована немецкой компанией, которая выпускала лекарство под торговой маркой «Конкор». Когда срок патента истек, на рынке фармацевтической продукции появилось много дженериков оригинального препарата. В их числе Бисопролол – лекарственное средство, которое выпускают отечественные производители.

Таким образом, единственное отличие состоит в том, что практически одно и то же лекарственное средство выпускается разными производителями.

Основные компоненты

Эффективность данного лекарственного средства обусловлена его составом. Главным действующим элементом является компонент бисопролола фумарат, отсюда и название препарата. Каждая единица препарата содержит 2,5 мг активного компонента. Кроме основного вещества в состав лекарства входят дополнительные ингредиенты:

Перечисленные в таблице компоненты входят в состав каждой таблетки, которая покрыта быстрорастворимой оболочкой.


Формы выпуска

В процессе производства Бисопролола препарат обретает форму таблеток с оболочкой приятного бежевого оттенка. Для удобства потребителей производители разработали несколько видов упаковки:

  • ячейки контурные из картона с расфасовкой - по 10 пилюль;
  • полимерные емкости или картонные пластины - по 30 таблеток;
  • баночки из полимерных материалов или упаковки из фольги расфасовываются таблетки в количестве - от 10 до 100 штук.

Каждая упаковка укомплектована сопроводительной инструкцией с рекомендациями по правилам использования лекарства.

Вывод: Удобная форма выпуска, рассчитанная на разный покупательский спрос, создает еще более благоприятные условия для применения данного лекарства.

Какое воздействие на организм оказывается в результате приема

Бисопролол – это препарат, обладающий широким спектром действия. Кроме своего прямого предназначения, то есть гипотензивного (понижающего давление) средства он также:

  1. Оказывает антиаритмическое воздействие за счет того, что основной компонент блокирует бета-1 адренорецепторы сердца. Вследствие этого снижается частота сердечных сокращений, уменьшается поток ионов Са2+ внутри клеточных структур.
  2. Антиангиальный эффект достигается из-за того, что потребность миокарда в кислороде снижается.
  3. Гипотензивное воздействие происходит благодаря пониженной активности гормональной системы, от которой непосредственно зависит объем кровотока и давление, потому что она регулирует эти важные процессы.

Важно! Нужно учитывать, что действовать лекарство начинает не сразу, а примерно через час и более после приема таблеток.


Подтверждение эффективности

Многочисленные исследования и систематический мониторинг АД у принимающих Бисопролол пациентов помогли установить, что активность препарата сохраняется на протяжении суток. Вариации показателей давления при этом не искажаются.

Вывод: Препарат весьма эффективен при лечении умеренной и легкой формы гипертонии без дополнительного включения в терапию других средств. При тяжелой форме гипертонической болезни назначают Бисопролол в сочетании с рядом других лекарств: диуретиков, ингибиторов.

Когда средство нужно принимать

Необходимость назначения данного препарата способен подтвердить только врач. Для этого он должен оценить состояние пациента, получить результаты клинических исследований, проанализировать динамику АД.

Применение Бисопролола целесообразно при таких патологиях:

  • ишемическая болезнь сердца (ИБС) – когда нарушается баланс между необходимым для нормального функционирования сердечной мышцы количеством кислорода и питательных компонентов и возможностью коронарных сосудов обеспечить эту потребность.
  • при артериальной гипертонии, которая чаще всего бывает следствием обширного атеросклеротического процесса в сосудах;
  • выраженные аритмии, протекающие на фоне пролапса митрального клапана;
  • при хронической сердечной недостаточности (ХСН) назначается препарат в комплексе с сердечными гликозидами и другими препаратами.

Особенные свойства: Бисопролол оказывает весьма щадящее воздействие. Он лучше остальных бета-блокаторов помогает в сложных ситуациях, среди которых: почечные патологии, астма, сахарный диабет, пожилые пациенты.


Противопоказания

Хотя препарат отличается мягким воздействием на организм, иногда его употреблять нельзя. В число противопоказаний входят следующие патологии:

  • инфаркт миокарда в острой стадии;
  • сердечная недостаточность в тяжелой форме;
  • гипотония ярко выраженная (пониженное АД);
  • брадикардия (когда число сердечных сокращений за минуту падает до 40-60);
  • кардиогенный шок (резкое снижение сократительной функции миокарда);
  • синдром слабости синусового узла (комбинированная форма сердечной аритмии);

Ограничения

Необходимо перечислить случаи, когда врачи не рекомендуют принимать данный бета-блокатор. В этом списке:

  • псориаз;
  • сахарный диабет;
  • тиреотоксикоз (дисфункция щитовидной железы);
  • гипогликемия (снижение уровня глюкозы в крови);
  • бронхиальная астма в тяжелой форме;
  • печеночные и почечные проблемы;

Не рекомендуется прием препарата при беременности, поскольку он способен преодолевать плацентарный барьер, а в период кормления грудью небольшие количества обнаруживаются в молоке кормящей мамы. Только в исключительных ситуациях, когда угроза жизни матери превышает все риски последствий, он может быть включен в состав лечебной терапии.

Следует знать! Лицам до 18 летнего возраста Бисопролол никогда не назначается, а перед хирургическим вмешательством с общей анестезией его прием нужно прекратить за 48 часов до этого мероприятия.


Возможные побочные явления

Несмотря на то, что большинство пациентов лечение препаратом переносят хорошо, побочные действия не исключаются. Чаще всего наблюдаются незначительные расстройства, которые после отмены лекарства быстро проходят. Проявляться нежелательные явления могут со стороны различных органов и систем:

  1. Расстройства нервного характера: мигрени, головокружение, депрессивные состояния, кратковременные провалы памяти и галлюцинации.
  2. Дисфункции костно-мышечного аппарата: боли в области спины, судорожные проявления в икроножных мышцах, артралгии.
  3. Нарушения деятельности со стороны сердечно-сосудистой системы: падения показателей АД, учащенное сердцебиение, брадикардия.
  4. Расстройства функций органов пищеварения: дискомфорт в животе и боли, запоры, понос, рвота, нарушенное восприятие вкуса.
  5. Со стороны органов дыхания может наблюдаться: затрудненное дыхание, бронхоспазмы, заложенность носа.

Следует знать! Прием Бисопролола в единичных случаях сопровождается расстройствами половой сферы, которые выражаются в снижении потенции у мужчин и ослаблении либидо у женщин.

Длительный курс лечения может отрицательно сказываться на некоторых лабораторных показателях: уровне билирубина, количестве тромбоцитов и лейкоцитов, активности ферментов печени.


Особенности лечения

Как уже отмечалось ранее, назначать лечение бета-блокаторами вправе только квалифицированный специалист. Лечащий врач на основе лабораторных и других видов обследования:

  • делает заключение о необходимости назначения Бисопролола,
  • рассчитывает оптимальную для конкретного больного суточную дозу препарата;
  • выписывает пациенту рецепт, по которому ему в аптеке выдается лекарство.

Особые указания: Для взрослых больных предельно допустимая доза равна 20 мг в сутки. Передозировка препарата грозит резким снижением давления, выраженной брадикардией и развитием сердечной недостаточности. В таких ситуациях необходимо срочно сделать промывание желудка с последующим назначением угля активированного (1 таб. на 10 кг веса)

Как принимать

Прием препарата абсолютно не влияет на процессы абсорбции (всасывания), поэтому таблетки можно принимать в утренние часы до приема завтрака или во время его. Таблетки принимаются внутрь целиком, но обязательно следует их запивать небольшим количеством воды.

Сопроводительная инструкция по применению, которая прилагается к каждой упаковке, содержит подробную информацию о правилах приема лекарственного средства. Но стандартная терапия предусматривает минимальные дозы на начальном этапе лечения с последующим их увеличением. Причем этот переход должен контролироваться врачом.


Схема стандартного лечения при различных патологиях выглядит так

Заболевание Доза К-во приемов
1 Артериальная гипертония в начальной фазе 2,5-5 мг Однократно за сутки
2 Гипертония второй степени 2,5 - 10 мг 1 раз
3 Стойкая стенокардия 2,5-5 мг Однократно
4 Почечные патологии Не более 10 мг 1 раз в течение суток

Следует обратить внимание: Учитывая, что нормальными считаются показатели давления 120/80, поэтому основания к применению Бисопролола при давлении выше указанных цифр можно считать вполне обоснованными. Но это должен решать врач.

Схема лечения при сердечной недостаточности

Лечение ХСН отличается от стандартной терапии, хотя прием лекарства также начинается с минимальной дозы – 1.25, которой пациент должен придерживаться первую неделю лечения.

В дальнейшем схема приема следующая:

  • 2 неделя – доза суточная – 2,5 мг;
  • 3 неделя в сутки 3.75 мг;
  • С 4 по 8 неделю включительно 5 мг
  • С 9 -12 неделю доза возрастает до 7,5 мг
  • Последующие дни пациенту рекомендуется принимать 10 мг каждые сутки.

Правила коррекции дозы: при плохой переносимости больным увеличения дозировки, следует постепенно ее снизить. Когда состояние пациента стабилизируется, нужно сделать повторное титрование дозировки, а потом продолжить лечебный курс.


Ввиду того, что принимать Бисопролол без перерыва некоторым больным приходится очень долго, как например, в случае хронической сердечной недостаточности, где лечебный курс рассчитывается на несколько месяцев, отмена препарата должна быть постепенной. Резкое прерывание лечения грозит тяжелыми аритмиями и даже может спровоцировать инфаркт.

Как взаимодействует с другими лекарствами

Не все лекарства можно одновременно принимать с Бисопрололом и его аналогами.

Отрицательная совместимость у всех бета-блокаторов с инсулином и иными лекарствами, понижающими уровень сахара:

  1. Нельзя их комбинировать с некоторыми средствами, предназначенными для проведения общей анестезии (производные углеводородов, а также фенитоин), поскольку велика вероятность резкого снижения АД.
  2. Способность Бисопролола снижать давление значительно ослабляет эффект нестероидных противовоспалительных средств, гормональных контрацептивов.
  3. При одномоментном приеме бета-блокаторов и некоторых сердечных гликозидов существует риск развития глубокой брадикардии и даже остановки сердца.
  4. Также нельзя сочетать прием Бисопролола с седативными средствами и алкоголем - подобная комбинация только усилит угнетение ЦНС.

Важно! Поэтому при лечении препаратами данной группы всегда следует учитывать фактор возможной несовместимости.

Особое внимание: Водителям и людям, чья деятельность связана с потенциальной опасностью, следует обсудить с врачом иную схему лечения препарата. Возможно, в таких ситуациях лучше принимать вечером данное лекарство.

Аналогичные по действию и составу лекарственные средства

Современный рынок фармацевтической продукции отличается богатым ассортиментом эффективных бета-блокаторов. Поэтому препараты со сходной фармакологической кинетикой, как отечественных, так и зарубежных производителей, сегодня найти несложно. Одно из главных преимуществ большого выбора - это стоимость, которая в данном случае варьирует в очень широком диапазоне.

Качественные аналоги Бисопролола имеют идентичный с ним механизм воздействия, или в их составе присутствует такой же действующий компонент. Все препараты этого ряда отпускаются в аптеках только по рецепту врача.

Важный момент! Больной должен согласовать с врачом намерение заменить привычное средство на более эффективный, по его мнению, аналог.

Ниже представлена таблица, в которой отражена цена и кратко описаны характеристики популярных дженериков российского производства.


Лучшие российские бета-блокаторы

Наименование препарата Цена(в руб.) Краткая характеристика
1. Арител от 150 Полный аналог Бисопролола, который используется по тем же медицинским показаниям, что и оригинальное средство.
2. Бисопролол прана от 30 Улучшает перфузию сердечной мышцы и стимулирует деятельность периферических сосудов. Применяется для профилактики приступов стенокардии и лечения артериальной гипертонии.
3. Бипрол от 60 Недорогой отечественный дженерик. Назначается он при гипертензиях разного происхождения, стенокардии, хронической ишемии сердца.
4. от 110 Действующий компонент амплодипина бесилат облегчает состояние пациента при стенокардии. Может выступать при лечении гипертонии в качестве основного средства.
5. Нипертен от 100 Сходен с оригиналом по фасовке и дозировке фурамат бисопролола. Оптимально подходит для людей с проблемами сосудов и сердца.Соблюдать осторожность во время лечения больных сахарным диабетом.
6. Бетаксолол Таблетки - от 447Капли глазные - от 187 В сравнении с иными бета-блокаторами не так выраженно воздействует на дыхательную и сердечно-сосудистую систему. В виде глазных капель прекрасно снижает внутриглазное давление.

Достойную конкуренцию отечественным препаратам составляют дженерики украинских, белорусских и других иностранных производителей.


Самые эффективные зарубежные аналоги

Наименование препарата Цена (в руб.)

Краткая характеристика

Метопролол от 15 Самый дешевый аналог польского производства. Показан прием при нарушении сердечных ритмов, проявлениях гипертонии, риске вторичных инфарктов.
Коронал от 135 Место производства – Словакия. Препарат содержит то же действующее вещество, что и в составе оригинального средства.
Небилет от 800 Дорогой аналог, который выпускает известная немецкая компания. Действующее вещество небиволол нормализует сердечную деятельность и способствует снижению АД.
Кординорм от 125 Еще один немецкий представитель бета-блокаторов, но с более привлекательной стоимостью. Отличается быстрым эффектом после применения.
Беталок ЗОК от 122 Это продукция шведской компании. Лекарство обеспечивает клинический эффект, который держится устойчиво свыше суток. Имеет меньше рисков развития побочных реакций.
Локрен от 900 Этот французский продукт снижает частоту сокращений сердца и регулирует АД. Отлично проявляет себя при стрессах и предельных физических нагрузках.
Бисопролола гемифумарат от 270 Относительно невысокая цена делает этот препарат ирландского производства привлекательным. Он уменьшает минутный объем крови, а также оказывает общее гипотензивное воздействие.

В качестве примечания: Доступные по цене аналоги купить в аптечной сети несложно. Если нет в продаже указанного в рецепте препарата, фармацевт обязан предложить один из аналогов, имеющий то же действующее вещество.

Резюмируя все сказанное ранее, можно с уверенностью сказать, что современные бета-блокаторы в лучшую сторону изменили жизнь многих людей. Бисопролол и его аналоги значительно улучшают состояние пациентов и вселяют в их сердца надежду на полноценную жизнь. Благодаря уникальным свойствам лекарств этого ряда, сегодня гипертония и стенокардия – не приговор, а лишь состояние, которое можно с помощью этих препаратов контролировать. Но больной должен всегда помнить, что лечебный процесс требует регулярного наблюдения врача.


В наше время у многих людей наблюдаются проблемы с сердечно-сосудистой системой. Им сопутствует нестабильное скачкообразное , поэтому поиск оптимального лечащего средства остается актуальной задачей.

– один из эффективных вариантов решения проблемы артериального давления. Однако перед применением следует тщательно изучить все аспекты приема этого серьезного лекарственного средства.

Бисопролол способствует снижению частоты сердечных сокращений, уменьшает потребность миокарда в кислороде и улучшает поступление крови.

За счет этого и происходит понижение артериального давления. В своей основе препарат содержит бисопролол фумарат.

Эффект после принятия препарата наступает через 1-3 часа после принятия внутрь и сохраняется в течение суток. Врачи назначают данное средство для лечения , стенокардии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности и инфаркта миокарда.

Кроме того, Бисопролол принимают при тахикардии и нарушениях сердечного ритма. При наличии пролапса митрального клапана и аритмии, врачи могут назначить данный препарат. Возможно использование препарата при тиреотоксикозе.

Как принимать Бисопролол при высоком давлении?

Высокое давление у человека может вызвать множество осложнений, вплоть до инсульта и инфаркта. Поэтому назначать и выбирать дозировку, определять способ применения Бисопролола должен лечащий врач, который сможет учесть все индивидуальные особенности пациента.

Таблетки Бисопролол

По вопросу о том, когда принимать Бисопролол – утром или вечером, врачи отдают предпочтение первому варианту. Поэтому не следует пить его вечером. Запивать лекарство необходимо небольшим количеством воды. Не имеет значения как принимать Бисопролол – до еды или после.

В среднем курс приема составляет около 3 месяцев. При соблюдении всех рекомендаций врача давление должно стабилизироваться и установиться на оптимальном уровне.

Если применение лекарственного средства не вызывает нужного эффекта, необходимо немедленно проконсультироваться с лечащим врачом.

Дозировка и передозировка

Перед приемом препарата следует устранить острую сердечную недостаточность. Курс лечения очень длителен, поэтому лучше изначально проконсультироваться с врачом по поводу наличия у вас заболеваний почек и печени.

Схема, как принимать таблетки Бисопролол:

Смена дозировки возможна только в случае хорошей переносимости препарата. С 12 недели его принимают на постоянной поддерживающей основе. В течение всего курса необходимо тщательно отслеживать изменения пульса, уровень артериального давления и общее состояние организма.

Если при увеличении дозировки наблюдается плохая переносимость лекарства, следует провести постепенное снижение дозы.

Резко прекращать прием препарата нельзя – необходимо плавное снижение дозы, вплоть до отказа от средства.

В случае передозировки понижается сердечный ритм, снижается давление, появляется аритмия, и происходит посинение конечностей.

Возможны трудности с дыханием, потеря сознания и судороги. Наблюдается снижение артериального давления, бронхоспазмы и острая сердечная недостаточность. После появления данных симптомов больному необходимо прекратить прием препарата и принять адсорбент.

После этого требуется обратиться в больницу, где проведут все необходимые мероприятия по нейтрализации передозировки. В тяжелых случаях ставят временный кардиостимулятор. При сильном сокращении желудочков назначают Лидокаин. Если затруднено дыхание, проводят ингаляции. При брадикардии требуется внутривенный ввод Атропина. Если наблюдается сильное снижение артериального давления, то внутривенно вводят плазмозамещающий раствор.

Пожилым пациентам нет необходимости проводить корректировку принимаемых доз.

Взаимодействие

Бисопролол запрещено принимать с Флоктафенином или Султопридом.

Возможно возникновение тяжелых аллергических реакций при параллельном приеме аллергенов или их экстрактов, а так же йодсодержащих рентген контрастов.

Это приводит к изменению эффективности действия инсулина и принимаемых перорально гипогликемических препаратов, а так же скрывает проявление гипогликемии.

При взаимодействии с Лидокаином и Теофеллином может в некоторой степени повышать концентрацию. Наиболее это заметно при курении табачных изделий. Недополяризующие миорелаксанты действуют дольше, так же как и антикоагулирующее действие кумаринов.

Заметно снижение артериального давления при приеме Фенитоина, анестезирующих газов, диуретиков, клонидина, гидралазина и гипотензиновых лекарственных средств. Больным, принимающим β-адреноблокаторы, необходимо наблюдение врача из-за существенного повышения их эффективности.

Прием Бисопролола вместе с антиаритмическими лекарственными средствами повышает вероятность развития , сердечной недостаточности, остановки сердца и атриовентрикулярной блокады.

Возможно поражение центральной нервной системы при приеме антидепрессантов, этанола, и снотворных препаратов.

Необходимо подождать две недели после приема ингибиторов моноаминоксиадазы. Прием Сульфасалазина приводит к повышению концентрации Бисопролола, в то время как Рифампицин снижает ее.

При одновременном применении Бисопролола и может произойти сильное понижение давления. Если данный препарат принимается с нейролептиками, может возникнуть резкое замедление частоты сердечных сокращений. Одновременный прием Бисопролола и препаратов от мигрени может привести к нарушению периферического кровоснабжения.

Нежелательно совмещать лекарственное средство с грейпфрутом – повысится содержание Бисопролола в крови. Запрещается совместно с препаратом употреблять алкоголь. Это может привести к потере сознания вплоть до летального исхода.

Медикамент легко вступает в реакцию со многими лекарственными средствами, поэтому перед применением обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Побочные эффекты

Большинство препаратов вызывают различные , к ним можно отнести и Бисопролол:

  • средство может оказать воздействие на центральную нервную систему, что проявляется в виде повышенной утомляемости, слабости в теле, головной боли и , проблемах со сном, нестабильного психологического состояния, кратковременной амнезии. Так же возможны появления галлюцинаций, миастении, астении, парестезии конечностей и тремор;
  • существует вероятность появления гипергликемии у больных сахарным диабетом;
  • прием Бисопролола может нарушить работу органов чувств, привести к проблемам со зрением – снизить выделение слезной жидкости, вызвать сухость и боли в глазах или конъюнктивит;
  • со стороны пищеварительной системы есть вероятность рвотных позывов, боли в животе, диареи, изменения вкусовых рецепторов и проблем с печенью;
  • заложенность носа, трудности с дыханием, бронхо- и ларингоспазмы – основные симптомы пагубного влияния на дыхательную систему;
  • препарат может вызвать аллергическую реакцию, такую как сыпь, крапивницу или кожный зуд. Возможны некоторые проблемы с кожей – сильное потоотделение и некоторые симптомы псориаза;
  • лекарство может негативно повлиять на сердечную функцию, нарушить проводимость миокарда, привести к аритмии и болям в груди;
  • прием данного препарата может спровоцировать головокружение, бессонницу. Усиливается и сердечная недостаточность, понижается давление. Если нарушено кровообращение в конечностях, появляется хромота и поражение концевых артерий верхних конечностей. Может наблюдаться снижение полового влечения у мужчин.

Особую осторожность при приеме следует соблюдать беременным женщинам. Препарат может задержать рост плода, вызвать гипогликемию или брадикардию.

Противопоказания

Если вы болеете хотя бы одним из перечисленных заболеваний, лечащий врач не назначит Бисопролол:

  • новообразования в легких;
  • брадикардия;
  • вторая или третья степень AB блокады;
  • слабость синусового узла;
  • артериальная гипертензия в тяжелой форме;
  • сахарный диабет;
  • бронхиальная астма;
  • недостаток лактозы;
  • гиполактазия;
  • проблемы с кровотоком конечностей;
  • острая форма патологии сердца, при которой проводится инотропная терапия;
  • шок кардиогенного характера;
  • синоатриальная блокада;
  • рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия и гиперцальциемия;
  • метаболический ацидоз.

Препарат противопоказан людям, имеющим высокую чувствительность к химическому составу лекарственного средства. Тем, кому прописаны курсы терапии с помощью ингибиторов МАО, тоже не рекомендуется принимать Бисопролол.

Лицам, не достигшим совершеннолетнего возраста, не рекомендуется прием описываемого средства, так как никаких исследований по противопоказаниям для них не проводилось.

Видео по теме

Можно ли пить Бисопролол вечером? Можно ли принимать Бисопролол при пониженном давлении? Как принимать Бисопролол при тахикардии и высоком давлении? Ответы в видео:

Бисопролол – достаточно серьезный лекарственный препарат, обладающий большим списком преимуществ, но не меньшим перечнем противопоказаний и побочных эффектов. Следует точно соблюдать дозировку и периодичность приема. Назначить препарат и составить схему лечения может только профессиональный врач. Самолечение категорически не рекомендуется.

Похожие публикации