Варфарин на латинском языке рецепт образец. Рецепты по фарме. Лечение маленьких пациентов

Рецепт (международный)

Rp: Tab. Warfarini 0,0025
D.t.d: №50 in tab.

Рецепт (россия)

Rp: Tab. Warfarini 0,0025

D.t.d: №50 in tab.

S: Принимать внутрь однократно, в одно и то же время суток.

Рецептурный бланк - 107-1/у

Действующее вещество

Фармакологическое действие

Варфарин содержит в себе элементы, не позволяющие крови сворачиваться.
Препарат угнетает действие витамина К, принимающего активное участие в свертывании крови. В результате сокращается вероятность появления тромбов (сгустков крови).
При тромбозах вен врачи чаще всего назначают для лечения именно непрямые антикоагулянты. Это необходимо для предотвращения повторного образования тромбов, которые могут пагубно сказаться на общем состоянии организма и привести к плачевным последствиям или осложнениям. Риск тромбоза остается высоким примерно в течение года после первого случая.

Перед назначением препарата проводится детальное обследование, которое позволяет выявить возможные побочные эффекты и назначить правильное лечение.
В сутки, как правило, требуется принять до 5 миллиграмм препарата. В случае если необходима корректировка курса лечения, назначаются другие дозы лекарства. Нелишним будет завести небольшой блокнотик для записей принятых доз, уровня МНО, побочных эффектов. Эти данные могут быть полезны лечащему врачу.

Таблетки рекомендуется запивать водой и принимать дважды в день. Крайне нежелательно употреблять варфарин с пищей. Также важно учитывать, что на начальной стадии лечения не рекомендуется принимать препарат в «нагрузочных» дозах, то есть в дозах, превышающих 5 миллиграмм.

Способ применения

Для взрослых:

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, в одно и то же время.

Начальная доза - 2.5-5 мг/сут. Дальнейший режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от результатов определения протромбинового времени или МНО. Протромбиновое время должно быть увеличено в 2-4 раза от исходного, а МНО должно достигать 2.2-4.4 в зависимости от заболевания, опасности тромбоза, риска развития кровотечений и индивидуальных особенностей пациента.

При определении МНО следует учитывать индекс чувствительности тромбопластина и использовать этот показатель в качестве поправочного коэффициента (1.22 - при использовании отечественного тромбопластина из мозга кролика "Неопласт" и 1.2 - при использовании тромбопластина фирмы "Рош Диагностика").

Перед предстоящим хирургическим вмешательством (при высоком риске тромбоэмболических осложнений) лечение начинают за 2-3 дня до операции.

В случае острого тромбоза лечение проводят в комбинации с гепарином до того момента, пока полностью не проявится эффект от пероральной антикоагулянтной терапии (не ранее чем на 3-5 сут лечения).

При протезировании клапанов сердца, остром венозном тромбозе вен или тромбоэмболии (на начальных этапах), тромбозе левого желудочка и для профилактики ишемии миокарда нужно стремиться к эффективному действию, отмечающемуся при МНО - 2.8-4.0.

В случае мерцания предсердий и при проведении поддерживающей терапии при тромбозе вен и тромбоэмболии добиваются умеренного противосвертывающего эффекта (МНО 2-3).

При совместном применении варфарина с АСК показатель МНО должен находиться в пределах 2-2.5.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным препарат обычно назначают в более низких дозах.

Продолжительность лечения зависит от состояния больного. Лечение можно отменять сразу.

Показания

Тромбозы вен и предрасположенность к ним, а также профилактическое лечение тромбозов и тромбоэмболий.
Кратковременными показаниями к лечению являются острый тромбоз вен и тромбоэмболия легких, послеоперационный тромбоз, острый инфаркт миокарда, хирургическое и тромболитическое лечение тромбозов, в случае трепетания предсердий для проведения кардиоверсии.
Длительное лечение рекомендуется при рецидивирующем тромбозе вен, протезировании клапанов сердца и сосудов, транзиторных приступах ишемии и ряде других показаний, которые выявляются лечащим врачом.

Противопоказания

Установленная или подозреваемая повышенная чувствительность к компонентам препарата, острое кровотечение, беременность (первый триместр и последние 4 недели беременности), тяжелые заболевания печени или почек, острый ДВС-синдром, дефицит белков С и S, тромбоцитопения, пациенты с высоким риском кровотечений, включая пациентов с геморрагическими расстройствами, варикозным расширением вен пищевода, аневризмой артерий, люмбальной пункцией, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, с тяжелыми ранами (включая операционные), бактериальным эндокардитом, злокачественной гипертензией, геморрагическим инсультом, внутричерепным кровоизлиянием.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: очень часто - кровоточивость (в различных органах); часто - повышенная чувствительность к варфарину после длительного применения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - рвота, тошнота, диарея; очень редко - мелена.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - васкулит, некроз кожи, алопеция, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - синдром фиолетового пальца; очень редко - холестериновая эмболия.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Варфарин Никомед

Международное непатентованное название

Варфарин

Лекарственная форма

Таблетки 2,5 мг

C остав

Одна таблетка содержит

активное вещество- варфарин натрия 2,5 мг,

вспомогательные вещества : лактоза, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, индиготин (Е 132), повидон 30, магния стеарат.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки бледно-голубого цвета, с крестообразной насечкой для разлома.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Антикоагулянты непрямые. Варфарин.

Код АТХ В01АА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетка

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы крови составляет 97 - 99%. Метаболизируется в печени. Варфарин представляет собой рацемическую смесь, причем R- и S- изомеры метаболизируются в печени различными путями. Каждый из изомеров преобразуется в 2 основных метаболита. Основным катализатором метаболизма для S-энантиомер варфарина является фермент CYP2C9, а для R-энантиомер варфарина CYP1A2 и CYP3A4. Левовращающий изомер варфарина (S - варфарин) обладает в 2 - 5 раз большей антикоагулянтной активностью, чемправовращающий изомер (R-энантиомер), однако период полувыведения последнего больше. Пациенты с полиморфизмом фермента CYP2C9, включая аллели CYP2C9*2 и CYP2C9*3, могут иметь повышенную чувствительность к варфарину и повышенный риск развития кровотечений.

Варфарин выводится из организма с желчью в виде неактивных метаболитов, которые реабсорбируются в ЖКТ и выделяются с мочой. Период полувыведения составляет от 20 до 60 часов. Для R-энантиомера период полувыведения составляет от 37 до 89 часов, а для S-энантиомера от 21 до 43 часов.

Фармакодинимика

Варфарин - антикоагулянт непрямого действия, блокирует в печени синтез витамин К-зависимых факторов свёртывания крови, а именно, фактора II, VII, IX и X. Данные факторы образуются в результате карбоксилирования белков-предшественников, при котором витамин К окисляется в 2,3-эпоксид витамин К. Пероральные антикоагулянты предотвращают обратное восстановление эпоксида в витамин К и тем самым вызывают накопление 2,3-эпоксида витамина К. Это может привести к истощению запасов витамина К и к замедлению образования факторов свертывания. В результате, концентрация данных компонентов в крови снижается, что приводит к подавлению или снижению процесса коагуляции. Антикоагулянтное действие наблюдается через 36 - 72 часа от начала приема препарата Варфарин Никомед с развитием максимального эффекта на 5 - 7 день от начала применения. После прекращения приема препарата Варфарин Никомед восстановление активности витамин К-зависимых факторов свертывания крови происходит в течении 4 - 5 дней.

Показания к применению

Лечение и профилактика тромбозов и эмболий кровеносных сосудов, в т. ч.:

острый тромбоз вен и эмболия легочной артерии (в комбинации с гепарином)

профилактика и лечение послеоперационных тромбозов

повторный инфаркт миокарда

при протезировании сосудов и клапанов сердца (в. т. ч.в комбинации с атецилсалициловой кислотой)

профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий

рецидивирующий тромбоз

тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий

преходящие ишемические атаки и инсульты.

Препарат применяют для вторичной профилактики тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий.

Способ применения и дозы

Варфарин Никомед назначается 1 раз в сутки желательно в одно и тоже время. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с показаниями к применению.

Контроль во время лечения:

Коагулограмму следует выполнять до начала лечения. Так как варфарин имеет низкий терапевтический индекс, следует регулярно контролировать лечение. Чувствительность к варфарину меняется у различных пациентов и у одного и того же пациента. У отдельных лиц чувствительность может быть высокой вследствие генетических факторов, нарушения функции печени, застойной сердечной недостаточности или лекарственных взаимодействий.

Терапевтические уровни МНО

При наличии механических сердечных клапанов и при остром инфаркте миокарда с осложнениями добиваются противосвертывающего эффекта при МНО 2,5-3,5.

Для профилактики и лечения венозного тромбоза и эмболии легочной артерии, фибрилляции предсердий (не ассоциированной с клапанными пороками), тяжелой дилатационной кардиомиопатии, осложненных пороках сердца и при наличии бипротезированных клапанов сердца добиваются умеренного противосвертывающего эффекта при МНО в диапазоне 2,0 - 3,0.

Пациенты, которые ранее не принимали варфарин:

Начальная доза составляет 5 мг/сут (2 таб. в день) в течение первых 4-х дней. На 5-ый день лечения определяется МНО и, в соответствии с этим показателем, назначается поддерживающая доза препарата. Обычно поддерживающая доза препарата составляет 2,5 - 7,5 мг/день (1 - 3 таблетки в день).

Пациенты, которые ранее принимали варфарин:

Рекомендуемая начальная доза составляет двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата и назначается в течение первых 2-х дней. Затем лечение продолжают с помощью известной поддерживающей дозы. На 5-й день лечения проводят контроль МНО и коррекцию дозы в соответствии с этим показателем.

Более высокие дозы, описанные выше, не сокращают время до развития антикоагулянтного действия, однако повышают риск кровотечений.

Пожилые люди:

Однако пожилые пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, так как они имеют более высокий риск развития побочных эффектов.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Нарушение функций печени увеличивает чувствительность к варфарину, поскольку печень продуцирует факторы свертывания крови, а также метаболизирует варфарин. У этой группы пациентов необходимо тщательное мониторирование показателей МНО.

Пациенты с почечной недостаточностью:

У пациентов с почечной недостаточностью необходимо снижение дозировки препарата Варфарин Никомед и проведение тщательного мониторинга.

Побочные действия

Примерами побочных осложнений являются носовые кровотечения, гемоптизис (кровохарканье), гематурия (кровь в моче), кровотечение из десен, кровоподтеки на коже, вагинальное кровотечение, субконъюнктивальное кровотечение, кровотечение из прямой кишки и других отделов ЖКТ, кровоизлияние в мозг, продолжительное или обильное кровотечение после травм или операций. Кровотечение, в том числе тяжелое, может развиться в любом органе. У пациентов, получавших длительное лечение антикоагулянтами, сообщалось о развитии кровотечений, приводивших к смерти, госпитализации или к необходимости переливания крови.

К независимым факторам риска значительного кровотечения во время применения препарата Варфарин Никомед относятся: пожилой возраст, высокий уровень антикоагуляции, инсульт в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, сопутствующие заболевания и фибрилляция предсердий. У пациентов с полиморфизмом CYP2C9 существует повышенный риск чрезмерно антикоагулянтного действия и эпизодов кровотечений. У таких пациентов следует внимательно контролировать уровни гемоглобина и МНО.

Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); не часто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1,000); очень редко (<1/10000), неизвестные (невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Очень часто:

кровотечение в различных органах

Часто:

повышение чувствительности к варфарину после длительного применения

гиперчувствительность

Нечасто:

рвота, тошнота, диарея

Редко:

васкулит, некроз, алопеция, выпадение волос, сыпь, крапивница, кожный зуд

эозинофилия

синдром фиолетового пальца,

повышение печеночных ферментов, желтуха

мочекаменная болезнь, нефрит, тубулярный некроз

Очень редко:

мелена, холестериновая эмболия

ладонно-подошвенный cиндром

После начала лечения лекарственным средством необходимо сообщать обо всех подозрительных побочных явлениях. Это позволяет непрерывно контролировать профиль соотношения польза/риск данного лекарственного средства.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата

беременность (первый триместр и последние 4 недели беременности)

тяжелая печеночная и почечная недостаточность

острое кровотечение любой локализации

высокий риск кровотечений (включая пациентов с геморрагическими диатезами, варикозным расширением вен пищевода, артериальными аневризмами, после спинномозговой пункции, с язвенной болезнью, с обширными ранами (включая операционные), цереброваскулярными заболеваниями)

бактериальный эндокардит

злокачественная артериальная гипертензия

геморрагический инсульт

редкие наследственные нарушения - непереносимость галактозы, лактозная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция

детский и подростковый возраст до 18 лет

Пациентам, принимающим варфарин, не следует употреблять продукты/средства народной медицины, содержащие hypericum perforatum (зверобой продырявленный), так как одновременный прием снижает концентрацию варфарина в плазме, следствием которого является снижение терапевтического эффекта от лечения

Лекарственные взаимодействия

Варфарин метаболизируется ферментами печени. Под действием других метаболизируемых теми же ферментами лекарственных средств может происходить подавление или усиление активности этих ферментов. Это может привести к повышению или к снижению уровней варфарина в плазме крови.

Варфарин в значительной степени связывается с белками, и одним из механизмов лекарственных взаимодействий может быть вытеснение варфарина из данной связи.

При одновременном назначении необходимо также учитывать эффекты от прекращения индуцирования и/или ингибирования действия препарата Варфарин Никомед другими лекарственными средствами.

Лекарственные средства, снижающие эффект препарата Варфарин Никомед (уменьшение МНО)

Лекарственные средства, усиливающие эффект препарата Варфарин Никомед (повышение МНО)

Вещества, понижающие или повышающие МНО

Особые указания

После оценки соотношения пользы от профилактики тромбоэмболических заболеваний и повышения риска кровотечений необходимо оценить способность пациента строго следовать назначенному лечению. Пациенты, страдающие наркоманией, алкоголизмом или деменцией, могут быть неспособны соблюдать предписанный режим приема препарата Варфарин Никомед. Лекарственное взаимодействие может изменить эффект препарата Варфарин Никомед. Поэтому контроль приема варфарина необходимо усиливать вначале лечения, в конце или при изменении лечения другими лекарственными средствами.

На антикоагулянтное действие варфарина могут влиять различные факторы, в том числе острые заболевания, гипертиреоз, гипотиреоз, рвота, диарея, а также сердечная недостаточность с застоем крови в печени. Значительные изменения характера питания (например, вегетарианская диета) могут повлиять на всасывание витамина К и изменение величины эффекта варфарина. Соответственно, при изменении данных факторов следует проводить более тщательный мониторинг пациентов.

Врачи и пациенты должны осознавать наличие повышенного риска кровотечений, особенно из желудочно-кишечного тракта, во время одновременного лечения НПВС и ацетилсалициловой кислотой.

У пациентов с мутациями гена, кодирующего фермент CYP2C9, повышено время полувыведения варфарина. Таким пациентам требуется более низкая поддерживающая доза, риск кровотечений может быть повышен при применении более высокой нагрузочной дозы.

За несколько дней до операции следует рассмотреть возможность отмены варфарина. До операции (включая стоматологические операции) необходимо, как минимум, проконтролировать и скорректировать МНО.

У пациентов с недостаточностью антитромботического протеина С в начале лечения варфарином существует риск развития некрозов кожи, вследствие этого, терапию следует начинать без нагрузочной дозы варфарина (даже при назначении гепарина). К группе риска также могут относиться пациенты с недостаточностью белка S, в таких случаях рекомендуется более медленное начало лечения варфарином.

Следует обратить особое внимание на пациентов с почечной недостаточностью. Необходимо более тщательно отслеживать МНО у пациентов с повышенным риском гиперкоагуляции, например, при тяжелой артериальной гипертензии, заболеваниях печени или почек.

Беременность и период лактации

Беременность

На основании опыта применения у пациентов известно, что варфарин, назначаемый во время беременности, может вызывать врожденные аномалии и гибель плода.

Женщины в детородном возрасте должны использовать эффективный метод контрацепции во время лечения препаратом Варфарин Никомед.

Варфарин быстро проникает через плаценту. Применение препарата Варфарин Никомед в первые три месяца и в последние четыре недели беременности противопоказано. В промежутке между этими периодами варфарин применяется только в случае крайней необходимости.

Варфарин может вызывать серьезные мальформации, кровотечения у плода и внутриутробную гибель плода. Применение варфарина во время беременности может приводить к развитию варфаринового синдрома у плода, сходного с точечной хондродисплазией. Проявления данного синдрома: гипоплазия носа (седловатый нос и прочие хрящевые образования), точечные дисплазии хряща при рентгенологическом исследовании (особенно в позвоночнике и длинных трубчатых костях), короткие кисти и пальцы рук, атрофия зрительного нерва, катаракта, приводящая к частичной или полной слепоте, задержка физического и психического развития и микроцефалия.

Лактация

Варфарин выделяется с грудным молоком, но при приеме терапевтических доз не ожидается воздействия варфарина на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следовательно, Варфарин Никомед можно применять во время грудного вскармливания.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние препарата Варфарин Никомед на способность вождения автотранспорта и управления другими механизмами отсутствует или является ничтожно малым.

Передозировка

Симптомы появляются спустя несколько дней или недель после начала приема. К ним относятся: носовые кровотечения, кровотечения из десен, бледность, гематомы в околосуставной и ягодичной области, появление крови в моче и кале. К другим возможным симптомам относятся боль в спине, кровотечение из губ или слизистых оболочек, боль в животе, рвота и петехии. Позднее возможно наступление паралича вследствие кровоизлияния в мозг и, наконец, геморрагический шок и смерть.

Лечение передозировки в основном является поддерживающим и симптоматическим. Может потребоваться назначение антидота фитоменадиона (витамин К1) и, при необходимости, внутривенное введение концентрированных факторов свертывания, свежезамороженной плазмы или переливание крови. Ввиду длительного времени полувыведения варфарина (20-60 ч) пациенты должны наблюдаться длительно.

Различные заболевания сосудов являются самыми распространенными недугами современности, которые нуждаются в срочной корректировке серьезными медицинскими препаратами. В некоторых случаях такие медикаменты продаются строго по рецепту. “Варфарин” (на латинском языке название препарата пишется Warfarin) является строго рецептурным средством. Его использовать можно только по назначению врача. Хотя в аптеках нашей страны медикамент спрашивают довольно часто, приобрести “Варфарин” без рецепта практически невозможно. Это обусловлено тем, что лекарство обладает внушительным спектром побочных эффектов и противопоказаний. Однако об этом позже. В статье будет подробно рассмотрена инструкция к “Варфарину”, аналоги и отзывы о препарате.

На приеме у специалиста

Прежде чем назначить данный медикамент, врач должен выписать рецепт “Варфарина” на латинском языке. Именно с таким документом, заверенным печатью, следует пойти в аптеку и приобрести лекарство.

Однако вначале необходимо внимательно выслушать рекомендации и предостережения лечащего доктора, чтобы прием препарата пошел не на вред, а на пользу. Только строго придерживаясь дозировки и других назначений специалиста, можно достичь успеха в использовании данного средства для лечения своих недугов.

Как же выглядит рецепт “Варфарина” в таблетках на латинском языке? Скорее всего, запись будет выглядеть так: Tab. Warfarini 0,0025. Что это означает? Данный рецепт “Варфарина” (на латыни) указывает на действующее вещество препарата, его форму выпуска, а также дозировку. Среди других рекомендаций врач обязательно распишет схему приема медикамента.

Кратко о составе лекарственного средства

Итак, мы выяснили, нужен ли рецепт на “Варфарин”. Чем же примечателен данный препарат? Все дело в том, что действующим веществом медикамента является варфарин натрия (относящийся к антикоагулянтам непрямого действия), который разжижает кровь и замедляет ее свертываемость. О фармакологическом действии данного компонента мы поговорим подробнее чуть ниже.

В состав таблеток, помимо активного вещества, входят и другие ингредиенты. В одной пилюле, помимо варфарина натрия в количестве 2,5 миллиграмма, содержится 50 миллиграмм лактозы, а также кукурузный крахмал, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, индигокармин, повидон 30.

Что представляет собой лекарственное средство? Это светло-голубые округлые таблетки с крестообразной риской, нанесенной для удобного деления пилюли.

Фармакологическое действие препарата

Лекарство “Варфарин”, как уже упоминалось выше, используется для разжижения крови. Что влияет на замедление процесса свертываемости? Прежде всего то, что активный компонент блокирует процесс синтеза витамина К и К-зависимых факторов, необходимых для свертываемости крови. Прежде всего, это факторы II (протромбин), VII (проконвертин), факторы Кристмаса и Стюарта-Прауэра (IX и Х соответственно). Вследствие такого воздействия концентрация данных компонентов снижается, что и замедляет свертываемость крови.

Фармакокинетические особенности препарата

Согласно инструкции по применению, лекарство “Варфарин” практически стремительно абсорбируется из органов желудочно-кишечного тракта. Связывание его с белками плазмы составляет почти сто процентов.

Процесс метаболизма происходит в печени. Именно там вещество распадается на два изомера, которые расщепляются разными способами.

Действовать медикамент начинает уже на вторые-третьи сутки после первого применения. Максимальное воздействие на организм наблюдается на пятый-шестой день после начала приема препарата. Спустя несколько суток после окончания курса (на четвертый-пятый день) активный компонент выводится из организма и перестает оказывать на него какое-либо влияние. При этом период полувыведения компонента составляет не больше одного-трех дней.

Выводится медикамент из организма таким образом. Метаболизируясь в печени, “Варфарин” реабсорбируется в органах желудочно-кишечного тракта и выводится вместе с уриной.

При каких недугах оправдано применение такого серьезного препарата?

Показания к использованию лекарственного средства

Как уже упоминалось выше, медикамент используется при серьезных патологиях кровеносных сосудов. Чаще всего доктора назначают “Варфарин” при венозном тромбозе рецидивирующей либо острой формы, а также при эмболии легочной артерии. Сердечные недуги, такие как инфаркт миокарда, инсульты и ишемические атаки, являются частыми показаниями к использованию препарата.

Данный медикамент активно используется и в профилактических целях для предупреждения вышеупомянутых заболеваний. Более того, он назначается пациентам, у которых диагностированы поражения клапанов сердца или фибрилляция предсердий, с целью осуществления профилактики тромбоэмболических осложнений. Для предупреждения подобных патологий таблетки принимают также люди, перенесшие протезирование сердечных клапанов.

В некоторых случаях лечащий врач может посчитать целесообразным назначение “Варфарина” после хирургических вмешательств в качестве профилактики возникновения тромбозов.

Как видим, показаниями к использованию препарата являются серьезные патологии и нарушения сердечно-сосудистой системы. В каких же случаях нельзя принимать таблетки?

Противопоказания медикамента

Кроме того, производителем строго не рекомендуется назначение “Варфарина” при острых кровотечениях, а также тяжелых патологиях печени и почек. К следующим серьезным противопоказаниям использования лекарственного средства относятся такие состояния, как ДВС-синдром острого характера, тромбоцитопения, дефицит (нехватка) белков S и С.

Более того, таблетки не будут рекомендованы специалистом, если пациент находится в зоне риска возникновения кровотечения. Это могут спровоцировать такие патологические состояния, как различные геморрагические расстройства, варикоз пищевода, аневризма артерий, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки либо желудка, люмбальная пункция, внутричерепное кровоизлияние, гипертензия злокачественного характера, тяжелые раны (послеоперационные в том числе), бактериальный эндокардит, геморрагический инсульт.

Беременность, лактация и прием медикамента

Можно ли использовать препарат для лечения беременных пациенток? В период вынашивания плода женщине лучше всего воздержаться от применения данного лекарственного средства. Его можно использовать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит возможный вред для плода.

Согласно инструкции, “Варфарин” категорически противопоказан в первые три месяца, а также в последние четыре недели беременности. Это обусловлено тем, что действующее вещество может спровоцировать кровотечения во время вынашивания ребенка и в процессе родоразрешения. Более того, активный компонент негативно сказывается на развитии плода, вызывая у него деформацию носовых хрящей, позвоночника, кистей рук. Возможно атрофирование зрительного нерва, задержка физического либо умственного развития и т. д. Обращая внимание на эту информацию, при лечении “Варфарином” женщины детородного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции.

Согласно рекомендациям производителя, таблетки можно использовать в период грудного вскармливания, так как терапевтическая доза лекарства не должна оказать серьезного патологического влияния на новорожденного. И все же многие женщины решают прервать лактацию и перевести малыша на искусственное кормление на период лечения “Варфарином”.

Побочные эффекты от приема препарата

Неудивительно, что такое серьезное сильнодействующее средство может спровоцировать появление нежелательных реакций. Чаще всего это связано с индивидуальной непереносимостью препарата или же его неправильным использованием. Например, когда была некорректно прописана дозировка медикамента или же его назначение оказалось неуместным.

Какие же побочные эффекты могут сопровождать прием интересующего нас лекарственного средства? Прежде всего, применение “Варфарина” может сопровождаться кровоточивостью различных органов, а также рвотой, жидким стулом, тошнотой. Согласно данным, у восьми процентов пациентов, принимающих препарат в течение года, открываются различного вида кровотечения. Чаще всего это кровотечения из носа либо десен, вагинальные либо субконъюнктивальные, из прямой кишки либо органов желудочно-кишечного тракта. Реже проявляются внутричерепные либо внутримозговые кровоизлияния, гематурия. В некоторых случаях состояние пациента может быть настолько тяжелым, что понадобится срочная госпитализация либо даже переливание крови или ее заменителей. Чаще всего такое положение вещей наблюдается у людей преклонного возраста либо пациентов с инсультом или желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе.

Довольно редко прием препарата сопровождается кровоподтеками на коже, сыпью, зудом, крапивницей. Иногда такие нежелательные явления могут спровоцировать некроз кожи, который чаще всего начинается с потемнения эпидермиса и его опухания в области ног и ягодиц. Такие побочные эффекты беспокоят зачастую женщин через пять-десять дней после начала курса таблеток.

У мужчин же наблюдается такая нежелательная реакция организма, как ладонно-подошвенный синдром, проявляющийся в жгучей боли и пурпурных поражениях эпидермиса на пальцах рук и стопах. Такое состояние беспокоит представителей сильного пола, страдающих атеросклеротическими заболеваниями.

В некоторых случаях побочным эффектом приема “Варфарина” может быть повышенная активность ферментов печени или желтуха, васкулит или холестатический гепатит, экзема или головная боль.

Как же следует принимать таблетки, чтобы курс терапии пошел на пользу, а не во вред?

Подробный режим приема и дозировку вам пропишет врач, однако инструкция по применению “Варфарина” дает общие рекомендации относительно его использования.

Таблетки следует употреблять один раз в сутки перорально, запивая небольшим количеством воды. Желательно, чтобы между каждым приемом прошло ровно 24 часа. Дозировку препарата и продолжительность курса коагулянта назначает лечащий врач. Отменять медикамент можно сразу же.

Согласно инструкции и рекомендациям медицинских специалистов, перед началом терапии, а также во время лечения (через каждые четыре-восемь недель) необходимо сдавать анализ на МНО. По отзывам, многим пациентам неудобно и напряженно регулярно проводить такие обследования крови, однако это очень важно в период лечения “Варфарином”. Контроль МНО следует осуществлять для регулирования необходимой дозировки препарата. Что же это за анализ и как он влияет на коррекцию назначенной дозировки? Об этом можно будет прочесть ниже.

Сейчас же необходимо разобраться в общих рекомендациях специалистов. Согласно инструкции, тем пациентам, которые ранее не использовали медикамент, назначают пять миллиграмм действующего вещества в сутки на протяжении первых четырех дней. Затем необходимо пройти упомянутый выше анализ. В соответствии с результатом, доктор рекомендует поддерживающую дозу, которая может варьироваться в пределах 2,5-7,5 миллиграмма в сутки.

Если же пациент уже использовал “Варфарин” ранее, то ему назначают препарат в количестве десяти миллиграмм действующего вещества на протяжении двух дней. Затем человеку выписывается поддерживающая доза медикамента, после чего сдается анализ на МНО и проводится терапия в согласии с полученными показателями.

Обследование и его влияние на дозировку

Как уже упоминалось выше, перед и во время лечения “Варфарином” необходимо сдавать анализ на МНО. Что это за вид исследования?

Данная аббревиатура расшифровывается как международное нормализованное отношение. Говоря простым языком, это показатель работоспособности системы гемостаза, который показывает, наличествует ли у того или иного человека склонность к повышенному возникновению тромбов. Или же, наоборот, пациент склонен к понижению свертываемости и частым кровотечениям. Норма МНО для здорового человека (независимо от половой принадлежности) варьируется в пределах 0,7 и 1,3.

С целью профилактики либо лечения тромбоза вен, эмболии легочной артерии, дилатационной кардиомиопатии, фибрилляции предсердий, серьезных заболеваний клапанов сердца либо их протезирования биопротезами необходимо поддерживать показатели МНО на уровне 2-3 единиц. Если же у пациента осуществлено протезирование механическими протезами либо диагностирован острый инфаркт миокарда осложненной формы, то показатели МНО должны быть немного выше - 2,5-3,5.

Лечение маленьких пациентов

“Варфарин” для лечения детей используется крайне редко, однако в некоторых случаях специалист может посчитать оправданным назначение ребенку такого серьезного средства. Для детей дозировка препарата рассчитывается, исходя из массы тела маленького пациента. Рекомендуемые показатели МНО - такие же, как и для взрослых.

Как высчитать необходимую дозировку? Конечно, более точное назначение порекомендует лечащий врач, однако существует общая формула, по которой может быть назначено лекарственное средство. В таком случае начальная суточная доза “Варфарина” должна составлять 0,2 мг на 1 кг веса ребенка. Поддерживающая доза подбирается врачом исходя из показателей анализа МНО.

Ниже приведем таблицу, которая покажет, как правильно рассчитать дозировку медикамента для лечения маленьких детей.

Как проводить поддерживающую терапию для маленьких пациентов? В таком случае все будет зависеть от показателей обследования крови на МНО. В таблице ниже приведены возможные варианты дозировки.

Другие ситуации

Существуют ли ограничения при использовании препарата для лечения пациентов преклонного возраста? Согласно инструкции к медикаменту, в таком случае нет необходимости уменьшать дозировку действующего вещества. Однако пациенты старше 65 лет, принимающие “Варфарин”, должны находиться под пристальным наблюдением специалистов, так как они входят в группу повышенного риска развития побочных эффектов.

А что можно сказать о пациентах, которые страдают различными серьезными нарушениями в работе печени? Им также нет необходимости понижать дозировку. Однако лечение должно осуществляться под тщательным мониторированием показателей уровня МНО.

Регулярная сдача анализа необходима и людям, страдающим различными дисфункциями почек. Однако в данном случае также рекомендуется понижение дозировки активного вещества препарата. Индивидуальную схему лечения должен назначить лечащий доктор.

А что делать, если человеку, регулярно принимающему “Варфарин”, необходимо хирургическое вмешательство? В таких случаях рекомендуется прекратить прием препарата за несколько дней до операции. Когда это сделать? Все будет зависеть от показателей МНО:

• Если уровень интересующего нас анализа больше четырех единиц, то прием антикоагулянта прекращают за пять дней до проведения операции.
• Если показатели МНО варьируются в пределах трех-четырех, то медикамент лучше всего перестать принимать за три дня до манипуляции.
• Если уровень интересующего нас анализа колеблется между 2 и 3, то врач порекомендует отказаться от таблеток за два дня до хирургического вмешательства.

Также провести исследование крови необходимо накануне операции. Если уровень МНО будет больше показателя 1,8, то пациенту следует принять 0,5 либо 1 миллиграмм витамина К 1 (дозировка определяется лечащим врачом). Лекарственное вещество можно ввести внутривенно либо же употребить перорально.

Если же человек находится в зоне риска развития тромбоза, то в профилактических целях необходимо ввести низкомолекулярный гепарин. Это следует сделать в день операции. В некоторых случаях врачи рекомендуют дальнейшее введение на протяжении пяти-семи дней после хирургического вмешательства.

Возобновить прием “Варфарина” можно через несколько часов после небольшой операции. Если же хирургическое вмешательство было более серьезным, то лечение антикоагулянтом следует возобновить, как только пациент начнет получать энтеральное питание.

Влияние других заболеваний

Согласно инструкции по применению, на усвоение активного вещества может влиять общее состояние больного и его сопутствующие недуги. Например, клинически доказано, что такие заболевания, как лихорадка, декомпенсированная сердечная недостаточность, гипертиреоз, алкоголизм (провоцирующий различные поражения печени), усиливают действие варфарина натрия. С другой стороны, при гипотиреозе возможно понижение эффекта от приема медикамента.

Также следует учитывать, что почечная недостаточность или нефротический синдром могут спровоцировать неадекватную реакцию организма на активное вещество препарата. В таком случае эффект от его применения может как резко увеличиться, так и резко понизиться.

Если у пациента в анамнезе наличествует такой диагноз, как мутация гена, кодирующего особый фермент CYP2C9, то ему необходимо назначить более низкую дозировку препарата, так как период полувыведения варфарина натрия у такого человека будет длиться значительно дольше.

Если пациент страдает недостаточностью протеина С или S, то ему нельзя назначать ударную дозу препарата. Курс лечения следует начинать с небольших доз действующего вещества. Это необходимо для того, чтобы избежать возможное развитие некроза кожи.

Бывают ситуации, когда нужно быстро достичь необходимого терапевтического эффекта. В таком случае необходимо начать лечение с введения определенной дозы гепарина, а уже затем комбинировать прием данного средства и “Варфарина”.

В редких случаях пациент может обладать индивидуальной резистентностью к варфарину натрия. Тогда лечащий врач может посчитать целесообразным увеличить ударную дозу препарата в пять, а то и в двадцать раз.

Что делать при передозировке

Симптомами подобного неприятного состояния могут быть небольшие кровотечения из десен либо обнаружение крови в моче. В таком случае необходимо либо понизить дозировку препарата, либо полностью прекратить его прием. При сильной передозировке врач может посчитать целесообразным ввести внутривенно витамин К, концентрат факторов свертывания либо даже плазму. Обязателен прием активированного угля внутрь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Многих пациентов интересует совместимость “Варфарина” с обезболивающими. Согласно инструкции, при лечении этим препаратом следует использовать трамадол, парацетамол или опиаты.

Важно помнить, что совместное применение “Варфарина” и препаратов, влияющих на гемостаз и уровень тромбоцитов, может спровоцивроать сильнейшие кровотечения. К таким запрещенным средствам относят ацетилсалициловую кислоту, клопидогрел, дипиридамол, тиклопидин, НПВС (исключая ингибиторы ЦОГ-2), антибиотики пенициллиновой группы в больших дозах.

Следует знать, что такие медикаменты уменьшают терапевтический эффект интересующего нас средства: “Колестирамин”, “Бозентан”, “Апрепитант”, “Месалазин”, “Сукральфат”, “Гризеофульвин”, “Диклоксациллин”, “Рифампицин”, “Нафциллин”, “Колестирамин”, “Циклоспорин”, “Аминоглютетимид” и другие. К данной группе медикаментов относятся также некоторые противовирусные, антидепрессанты, противоэпилептические средства, зверобой, женьшень, а также продукты питания, богатые витамином К (зеленые овощи и фрукты, мята, оливковое масло, горчица и так далее).

Однако есть вещества, способные усилить эффект от “Варфарина”, что также может быть нежелательно. К ним относятся такие медикаменты, как “Абциксимаб”, “Циметидин”, “Глибенкламид”, “Омерпазол”, “Амиодарон”, “Дигоксин”, “Дипиридамол”, “Сульфинпиразон” и многие другие. К этому перечню также необходимо добавить некоторые гиполипидемические и противогрибковые средства, стероидные гормоны и антибиотики макролидной группы.

Заменители медикамента

Среди аналогов интересующего нас препарата по активному компоненту первое место занимает “Варфарин Никомед”. Инструкции данных средств практически идентичны.

Ниже приведем краткий список заменителей “Варфарина”, согласно фармакологическому воздействию:

• “Фенилин”. Активным компонентом выступает фениндион. Препарат выпускается в таблетках и используется для лечения тромбозов, тромбофлебитов и осложнений, спровоцированных инсультами, инфарктами и т. д.
• “Синкумар”. Действующим веществом таблеток является аценокумарол. Данный антикоагулянт используется при описанных выше состояниях.
• “Парадакса”. В одной капсуле препарата содержится дабигатрана этексилат в количестве 150 миллиграмм. Чаще всего медикамент назначается в качестве венозного и системного характера, а также инсульта. Может быть использован при фибрилляции предсердий.

Что говорят о препарате люди

Мы подробно рассмотрели инструкцию по применению “Варфарина” и аналоги. Отзывы реальных пациентов о данном средстве интересуют многих.

Большинство людей отмечают, что очень довольны препаратом. Чаще всего “Варфарин” назначают при различных тромбозах, реже - для профилактики инсультов. Многие пациенты пожизненно принимают таблетки для предупреждения рецидива, и, согласно их отзывам, заболевание больше не прогрессирует.

Однако многие сознаются, что прием медикамента сопровождается некоторыми побочными эффектами, такими как сильный зуд эпидермиса, облысение. Часто у людей открываются небольшие кровотечения, мучают головные боли.

И все же большинство пациентов, страдающих тромбозами соглашаются, что “Варфарин” - недорогой и эффективный препарат, который хорошо помогает, если его принимать строго в соответствии с рекомендациями врача. Многим он спас жизнь, а также улучшил качество жизни и здоровья.

Мы разобрали инструкцию к “Варфарину”. Отзывы и аналоги также были рассмотрены в обзоре.

Действующее вещество — варфарин

Фармакологическая группа — антикоагулянты

Показания к применению —

Лечение и профилактика тромбозов и эмболии кровеносных сосудов:

острый и рецидивирующий венозный тромбоз, эмболия легочной артерии;

преходящие ишемические атаки и инсульты;

вторичная профилактика инфаркта миокарда и профилактика тромбоэмболических осложнений после инфаркта миокарда;

профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий, поражениями сердечных клапанов или протезированными клапанами сердца;

профилактика послеоперационных тромбозов.

Фармакологическое действие — антикоагулянтное непрямого действия

Формы выпуска —Таблетки, 2,5 мг

Рецепт варфарин

Rp:Tab.Warfarini 0,0025

Ds. внутрь 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время.

Способ применения и дозы

Внутрь.

1 раз в сутки, желательно в одно и то же время.

Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с показаниями к применению.

Контроль во время лечения. Перед началом терапии определяют MHO. В дальнейшем лабораторный контроль проводят регулярно каждые 4–8 нед.

Продолжительность лечения зависит от клинического состояния пациента. Лечение можно отменять сразу.

Пациенты, которые ранее не принимали варфарин: начальная доза - 5 мг/сут (2 табл. в день) в течение первых 4 дней. На 5-й день лечения определяется MHO и в соответствии с этим показателем назначается поддерживающая доза препарата. Обычно поддерживающая доза препарата - 2,5–7,5 мг/сут (1–3 табл. в день).

Пациенты, которые ранее принимали варфарин: рекомендуемая стартовая доза составляет двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата и назначается в течение первых 2 дней. Затем лечение продолжают с помощью известной поддерживающей дозы. На 5-й день лечения проводят контроль MHO и коррекцию дозы в соответствии с этим показателем. Рекомендуется поддерживать показатель MHO от 2 до 3 в случае профилактики и лечения венозного тромбоза, эмболии легочной артерии, фибрилляции предсердий, дилатационной кардиомиопатии, осложненных заболеваний клапанов сердца, протезирования клапанов сердца биопротезами. Более высокие показатели MHO от 2,5 до 3,5 рекомендуются при протезировании клапанов сердца механическими протезами и осложненном остром инфаркте миокарда.

Дети: данные о применении варфарина у детей ограничены. Начальная доза обычно - 0,2 мг/кг/сут при нормальной функции печени и 0,1 мг/кг/сут при нарушении функции печени. Поддерживающая доза подбирается в соответствии с показателями MHO. Рекомендуемые уровни MHO такие же, как и у взрослых. Решение о назначении варфарина и наблюдение за лечением у детей должен проводить опытный специалист - педиатр. Дозы подбираются в соответствии с Табл. 1.

Таблица 1

Подбор поддерживающей дозы варфарина в соответствии с показателями MHO

Пациенты пожилого возраста: не существует специальных рекомендаций по приему варфарина у пожилых людей. Однако пожилые пациенты должны находится под тщательным наблюдением, т.к. они имеют более высокий риск развития побочных эффектов.

Пациенты с печеночной недостаточностью: нарушение функций печени увеличивает чувствительность к варфарину, поскольку печень продуцирует факторы свертывания крови, а также метаболизирует варфарин. У этой группы пациентов необходимо тщательное мониторирование показателей MHO.

Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с нарушением почечной функции требуется снизить дозу варфарина и проводить тщательный мониторинг.

Плановые (элективные) хирургические вмешательства: пре-, пери- и постоперационная антикоагулянтная терапия проводится как указано ниже (если необходима срочная отмена перорального антикоагулянтного лечения.

1. Определить MHO за неделю до назначенной операции.

2. Прекратить прием варфарина за 1–5 дней до операции. В случае высокого риска тромбоза пациенту для профилактики п/к вводят низкомолекулярный . Длительность паузы в приеме варфарина зависит от MHO. Прием варфарина прекращают:

— за 5 дней до операции, если MHO >4;

— за 3 дня до операции, если MHO от 3 до 4;

— за 2 дня до операции, если MHO от 2 до 3.

3. Определить MHO вечером перед операцией и ввести 0,5–1 мг витамина К 1 перорально или в/в, если МНО >1,8.

4. Принять во внимание необходимость инфузии нефракционированного гепарина или профилактического введения низкомолекулярного гепарина в день операции.

5. Продолжить п/к введение низкомолекулярного гепарина в течение 5–7 дней после операции с сопутствующим восстановленным приемом варфарина.

6. Продолжить прием варфарина с обычной поддерживающей дозы в тот же день вечером после небольших операций и в день, когда пациент начинает получать энтеральное питание после крупных операций.

Торговое название препарата:

Варфарин никомед

Международное непатентованное название:

Варфарин

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Активный компонент: Варфарин натрия 2,5 мг
Вспомогательные компоненты: Лактоза - 50,0 мг, крахмал кукурузный 34,6 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 32,2 мг, индигокармин - 6,4 мкг, повидон 30 - 1,0 мг, магния стеарат - 600 мкг.

Описание

Круглые таблетки двояковыпуклой формы с крестообразной риской, светло-голубого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянтное средство непрямого действия.

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Варфарин блокирует в печени синтез витамин К зависимых факторов свёртывания крови, а именно, фактора II, VII, IX и X. Концентрация этих компонентов в крови снижается, процесс свёртываемости замедляется. Начало противосвертывающего действия наблюдается через 36-72 часа от начала приема препарата с развитием максимального эффекта на 5-7 день от начала применения. После прекращения приема препарата восстановление активности витамин К-зависимых факторов свертывания крови происходит в течение 4-5 дней.

Фармакокинетика
Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы крови составляет 97-99%. Метаболизируется в печени. Варфарин представляет собой рацемическую смесь, причем R- и S- изомеры метаболизируются в печени различными путями. Каждый из изомеров преобразуется в 2 основных метаболита. Основным катализатором метаболизма для S-энантиомер варфарина является фермент CYP2C9, а для R-энантиомер варфарина CYP1A2 и CYP3A4. Левовращающий изомер варфарина (S-варфарин) обладает в 2-5 раз большей антикоагулянтной активностью, чем правовращающий изомер (R-энантиомер), однако период полувыведения последнего больше. Пациенты с полиморфизмом фермента CYP2C9, включая аллели CYP2C9*2 и CYP2C9*3, могут иметь повышенную чувствительность к варфарину и повышенный риск развития кровотечений.

Варфарин выводится из организма в виде неактивных метаболитов с желчью, которые реабсорбируются в ЖКТ и выделяются с мочой. Период полувыведения составляет от 20 до 60 часов. Для R-энантиомера период полувыведения составляет от 37 до 89 часов, а для S-энантиомера от 21 до 43 часов.

Показания к применению

Лечение и профилактика тромбозов и эмболий кровеносных сосудов: острого и рецидивирующего венозного тромбоза, эмболии легочной артерии; вторичная профилактика инфаркта миокарда и профилактика тромбоэмболических осложнений после инфаркта миокарда; профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий, поражениями сердечных клапанов или с протезированными клапанами сердца; лечение и профилактика преходящих ишемических атак и инсультов, профилактика послеоперационных тромбозов.

Противопоказания

Установленная или подозреваемая повышенная чувствительность к компонентам препарата, острое кровотечение, беременность (первый триместр и последние 4 недели беременности), тяжелые заболевания печени или почек, острый ДВС-синдром, дефицит белков С и S, тромбоцитопения, пациенты с высоким риском кровотечений, включая пациентов с геморрагическими расстройствами, варикозным расширением вен пищевода, аневризмой артерий, люмбальной пункцией, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, с тяжелыми ранами (включая операционные), бактериальным эндокардитом, злокачественной гипертензией, геморрагическим инсультом, внутричерепным кровоизлиянием.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Варфарин быстро проникает через плаценту, оказывает тератогенное действие на плод, приводя к развитию варфаринового синдрома у плода на 6-12 неделе беременности. Проявления данного синдрома: назальная гипоплазия (седловидная деформация носа и другие хрящевые изменения) и точечная хондродисплазия при рентгенологическом исследовании (особенно в позвоночнике и длинных трубчатых костях), короткие кисти и пальцы рук, атрофия зрительного нерва, катаракта, ведущая к полной или частичной слепоте, задержка умственного и физического развития и микроцефалия. Препарат может вызывать кровоточивость в конце беременности и во время родов. Прием препарата во время беременности может вызывать врожденные пороки развития и приводить к смерти плода. Препарат нельзя назначать в 1-ом триместре беременности и в течение последних 4-х недель. Использование варфарина не рекомендуется в оставшиеся сроки беременности, кроме случаев крайней необходимости. Женщины репродуктивного возраста должны использовать метод эффективной контрацепции в период применения варфарина.

Варфарин выводится с грудным молоком, но при приеме терапевтических доз варфарина не ожидается влияния на вскармливаемого ребенка. Варфарин может быть использован во время грудного вскармливания.

Данные о влиянии варфарина на фертильность отсутствуют.

Способ применения и дозы

Варфарин назначается 1 раз в сутки желательно в одно и то же время. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с показаниями к применению.

Контроль во время лечения:
Перед началом терапии определяют Международное нормализованное отношение (МНО). В дальнейшем лабораторный контроль проводят регулярно каждые 4-8 недель. Продолжительность лечения зависит от клинического состояния пациента. Лечение можно отменять сразу.

Пациенты, которые ранее не принимали Варфарин:
Начальная доза составляет 5 мг/сут (2 таб. в день) в течение первых 4-х дней. На 5-ый день лечения определяется МНО и, в соответствии с этим показателем, назначается поддерживающая доза препарата. Обычно поддерживающая доза препарата составляет 2,5-7,5 мг/день (1-3 таблетки в день).

Пациенты, которые ранее принимали Варфарин:
Рекомендуемая стартовая доза составляет двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата и назначается в течение первых 2-х дней. Затем лечение продолжают с помощью известной поддерживающей дозы. На 5-й день лечения проводят контроль МНО и коррекцию дозы в соответствии с этим показателем. Рекомендуется поддерживать показатель МНО от 2 до 3 в случае профилактики и лечения венозного тромбоза, эмболии легочной артерии, фибрилляции предсердий, дилятационной кардиомиопатии, осложненных заболеваний клапанов сердца, протезирования клапанов сердца биопротезами. Более высокие показатели МНО от 2,5 до 3,5 рекомендуются при протезировании клапанов сердца механическими протезами и осложненном остром инфаркте миокарда.

Дети:
Данные о применении варфарина у детей ограничены. Начальная доза обычно составляет 0,2 мг/кг в сутки при нормальной функции печени и 0,1 мг/кг в сутки при нарушении функции печени. Поддерживающая доза подбирается в соответствии с показателями МНО. Рекомендуемые уровни МНО такие же, как и у взрослых. Решение о назначении варфарина у детей должен принимать опытный специалист. Лечение должно проводиться под наблюдением опытного специалиста-педиатра. Дозы подбираются в соответствии с приведенной ниже таблицей.

Пожилые люди:
Не существует специальных рекомендаций по приему варфарина у пожилых людей. Однако пожилые пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, т.к. они имеют более высокий риск развития побочных эффектов.

Пациенты с печеночной недостаточностью:
Нарушение функций печени увеличивает чувствительность к варфарину, поскольку печень продуцирует факторы свертывания крови, а также метаболизирует варфарин. У этой группы пациентов необходимо тщательное мониторирование показателей МНО.

Пациенты с почечной недостаточностью:
У пациентов с нарушением почечной функции требуется снизить дозу варфарина и проводить тщательный мониторинг (см. раздел «Особые указания»).

Плановые (элективные) хирургические вмешательства:
Пре-, пери- и пост-операционная антикоагулянтная терапия проводится как указано ниже (если необходима срочная отмена перорального антикоагулянтного эффекта - см. раздел «Передозировка»).

Побочное действие

Побочные реакции на препарат упорядочены по системно-органному классу и согласуются с терминами предпочтительного употребления (в соответствии с Медицинским словарем для нормативно-правовой деятельности - MedDRA). Внутри категории системно-органного класса реакции распределены по частоте встречаемости согласно следующей схеме: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Кровотечения. За год кровотечения наблюдаются примерно в 8 % случаев среди пациентов, получающих варфарин. Из них 1,0 % классифицируется как тяжелые (внутричерепные, ретроперитониальные), приводящие к госпитализации или переливанию крови, и 0,25 % как фатальные. Наиболее частый фактор риска для возникновения внутричерепного кровоизлияния - нелеченная или неконтролируемая артериальная гипертензия. Вероятность кровотечения повышается, если МНО значительно выше целевого уровня. Если кровотечение началось при МНО, находящемся в пределах целевого уровня, значит, существуют другие сопутствующие условия, которые должны быть исследованы.

Примерами подобного осложнения являются носовые кровотечения, кровохарканье, гематурия, кровотечение из десен, кровоподтеки на коже, вагинальное кровотечение, субконъюнктивальное кровотечение, кровотечение из прямой кишки и других отделов ЖКТ, внутримозговое кровотечение, продолжительное или обильное кровотечение после травм или операций. Можно ожидать развития кровотечений, в том числе тяжелых, в любом органе. У пациентов, получавших длительное лечение антикоагулянтами, сообщалось о развитии кровотечений, приводивших к смерти, госпитализации или к необходимости переливания крови. К независимым факторам риска значительного кровотечения во время применения варфарина относятся: пожилой возраст, высокий уровень антикоагуляции, инсульт в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, сопутствующие заболевания и фибрилляция предсердий. У пациентов с полиморфизмом CYP2C9 (см. раздел «Фармакокинетика») может быть повышенный риск чрезмерно антикоагулянтного действия и эпизодов кровотечений. У таких пациентов следует тщательно мониторировать уровни гемоглобина и МНО.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, понос.

Некрозы. Кумариновый некроз - редкое осложнение при лечении варфарином. Некроз обычно начинается с опухания и потемнения кожи нижних конечностей и ягодиц, или (реже) в других местах. Позднее поражения становятся некротическими. В 90 % случаев некроз развивается у женщин. Поражения наблюдаются с 3-го по 10 день приема препарата и этиология предполагает недостаточность антитромбического протеина С или S. Врожденная недостаточность этих протеинов может быть причиной осложнений, поэтому прием варфарина должен начинаться одновременно с введением гепарина и малыми начальными дозами препарата. Если возникает осложнение, то прием варфарина прекращают и продолжают введение гепарина до заживления или рубцевания поражений.

Ладонно-подошвенный синдром. Очень редкое осложнение при терапии варфарином, его развитие характерно среди мужчин с атеросклеротическими заболеваниями. Как предполагают, варфарин вызывает геморрагии атероматозных бляшек, приводящие к микроэмболиям. Встречаются симметричные пурпурные поражения кожи пальцев и подошвы стоп, сопровождающиеся жгучими болями. После прекращения приема варфарина указанные симптомы постепенно исчезают.

Прочие. Реакции гиперчувствительности, проявляющиеся в виде кожной сыпи, и характеризующиеся обратимым повышением концентрации энзимов печени; холестатическим гепатитом, васкулитом, приапизмом, обратимой алопецией и кальцификацией трахеи.

Независимыми факторами риска развития серьезных кровотечений при лечении варфарином являются: пожилой возраст, высокая интенсивность сопутствующей антикоагулянтной и антиагрегантной терапии, наличие в анамнезе инсультов и желудочно-кишечных кровотечений.

Риск кровотечений увеличен у пациентов с полиморфизмом гена СУР2С9.

Передозировка

Показатель эффективности лечения находится на границе развития кровотечений, поэтому пациент может иметь незначительные кровотечения, например, микрогематурия, кровоточивость десен и т.п. В легких случаях достаточно снизить дозу препарата или прекратить лечение на короткий срок. При незначительных кровотечениях достаточно прекратить прием препарата до достижения МНО целевого уровня. В случае развития тяжелого кровотечения - введение витамина К (внутривенно) и активированного угля, концентрата факторов свертывания или свежезамороженной плазмы.

Если пероральные антикоагулянты показаны к назначению в дальнейшем, необходимо избегать больших доз витамина К, т.к. резистентность к варфарину развивается в течение 2 недель.

Схемы лечения при передозировке:

После проведения лечения необходимо длительное наблюдение за пациентом, учитывая то, что период полувыведения варфарина составляет 20-60 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными веществами

При одновременном назначении необходимо также учитывать эффекты от прекращения индуцирования и/или ингибирования действия варфарина другими лекарственными средствами.

Риск развития тяжелых кровотечений повышается при одновременном приеме варфарина с препаратами, влияющими на уровень тромбоцитов и первичный гемостаз: ацетилсалициловая кислота, клопидогрел, тиклопидин, дипиридамол, большинство нестероидных противовоспалительных средств (за исключением ингибиторов циклооксигеназы-2), антибиотики группы пенициллина в больших дозах.

Также следует избегать сочетанного применения варфарина с препаратами, обладающими выраженным ингибирующим действием на систему цитохрома P450, например, циметидином и хлорамфениколом, при приёме которых в течение несколько дней увеличивается опасность кровотечения. В подобных случаях циметидин можно заменить, например, ранитидином или фамотидином.

Вещества, снижающие эффект варфарина

Вещества, усиливающие эффект варфарина

Вещества, снижающие или усиливающие эффект варфарина

Варфарин может усиливать действие пероральных гипогликемических средств - производных сульфонилмочевины.

В случае сочетанного применения варфарина с указанными выше препаратами, необходимо проводить контроль (МНО) в начале и в конце лечения, и, по возможности, через 2-3 недели от начала терапии.

Особые указания

Обязательным условием терапии варфарином является строгое соблюдение пациентом приема назначенной дозы препарата.

Пациенты, страдающие алкоголизмом, а также пациенты с деменцией, могут быть неспособны соблюдать предписанный режим приема варфарина.

Такие состояния, как лихорадка, гипертиреоз, декомпенсированная сердечная недостаточность, алкоголизм с сопутствующими поражениями печени, могут усиливать действие варфарина. При гипотиреозе эффект варфарина может быть снижен. В случае почечной недостаточности или нефротического синдрома повышается уровень свободной фракции варфарина в плазме крови, которая в зависимости от сопутствующих заболеваний может приводить как усилению, так и к снижению эффекта. В случае умеренной печеночной недостаточности эффект варфарина усиливается.

Во всех вышеперечисленных состояниях должно проводиться тщательное мониторирование уровня МНО.

Пациентам, получающим варфарин, в качестве обезболивающих препаратов рекомендуется назначать парацетамол, трамадол или опиаты.

Пациенты с мутацией гена, кодирующего фермент СУР2С9, имеют более длительный период полувыведения варфарина. Этим пациентам требуются более низкие дозы препарата, т.к. при приеме обычных терапевтических доз повышается риск кровотечений. Не следует принимать варфарин пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции в связи с наличием в составе препарата лактозы (в качестве вспомогательного вещества).

В случае необходимости наступления быстрого антитромбического эффекта, рекомендуется начинать лечение с введения гепарина; затем в течение 5-7 дней следует проводить комбинированную терапию гепарином и варфарином до тех пор, пока целевой уровень МНО не будет сохраняться в течение 2 дней (см. раздел «Способ применения и дозы»).

У пациентов с недостаточностью протеина С существует риск возникновения некроза кожи в начале терапии варфарином. Такая терапия должна начинаться без ударной дозы варфарина, даже при применении гепарина. Пациенты с недостаточностью протеина S также могут подвергаться данному риску, и в данных обстоятельствах рекомендуется более медленное начало терапии варфарином.

В случае индивидуальной резистентности к варфарину (встречается весьма редко) для достижения терапевтического эффекта необходимо от 5 до 20 ударных доз варфарина. Если прием варфарина у таких пациентов неэффективен, следует установить и другие возможные причины, как то: одновременный прием варфарина с другими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными веществами»), неадекватный пищевой рацион, лабораторные ошибки.

Лечение пациентов пожилого возраста должно проводиться с особыми предосторожностями, т.к. синтез факторов свертывания и печеночный метаболизм у таких пациентов снижается, вследствие чего может наступить чрезмерный эффект от действия варфарина.

Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушением почечной функции, вследствие чего должен чаще мониторироваться уровень МНО у пациентов с риском гиперкоагуляции, например, при тяжелой артериальной гипертензии или заболеваниях почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Форма выпуска

По 50 или 100 таблеток в пластиковом флаконе, укупоренном навинчивающейся крышкой, под которой вмонтирована прокладка с кольцом для отрыва, обеспечивающая контроль первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
ИЛИ
По 50 или 100 таблеток в пластиковом флаконе, укупоренном навинчивающейся крышкой, под которой вмонтирована прокладка с кольцом для отрыва, обеспечивающая контроль первого вскрытия. Часть этикетки прикреплена к флакону специальной липкой лентой, которая позволяет приподнимать этикетку. Инструкция по применению сделана в виде складывающегося листка, помещенного под подвижную часть этикетки, край инструкции фиксирован к флакону.

Срок годности

5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Компания-владелец РУ

Такеда Фарма А/С, Дания
Дюбендаль Алле 10,
2630 Тааструп, Дания
Takeda Pharma A/S, Denmark
Dybendal Alle 10,
2630 Taastrup, Denmark

Производитель

Такеда Фарма Сп. з о.о., Польша
12, ул. Ксенства Ловицкего,
99-420 Лышковице, Польша
Takeda Pharma Sp. z o.o., Poland
12 Ksiestwa Lowickiego St.,
99-420 Lyszkowice, Poland

Претензии потребителей направлять по адресу:

ООО «Такеда Фармасьютикалс»
119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1